抗精神病药物氯丙嗪抑制HERG钾离子通道。

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托马斯•D吴K, Kathofer年代,Katus哈,Schoels W, Kiehn J,卡乐CA

抗精神病药物氯丙嗪抑制HERG钾离子通道。

Br J杂志。2003年6月,139 (3):567 - 74。

PubMed ID

12788816 (在PubMed

]

文摘

(1)获得长QT综合征(aLQTS)是由心脏动作电位的延长,因为封锁的心脏的心脏离子通道和延迟复极化。aLQTS患者携带的风险增加带条de同构心律失常和心脏性猝死。几个抗精神病药物可能导致aLQTS。最近,情况下延长对高职院校学前教育专业和带条de同构与氯丙嗪治疗已报告。人类的封锁ether-a-go-go-related基因HERG钾离子通道,在arrhythmogenesis过程中扮演着重要的角色,与氯丙嗪曾被报道出现,但信息块的机制目前不可用。我们调查了氯丙嗪对克隆HERG钾离子通道的影响来确定块的生物物理机制。(2)HERG通道不同的表达在非洲爪蟾蜍光滑的卵母细胞,并使用two-microelectrode离子电流测量电压钳技术。(3)氯丙嗪阻塞HERG钾离子通道IC(50)值为21.6微M和希尔系数1.11。(4)电压依赖性的分析块显示减少抑制在积极的膜电位。(5)抑制氯丙嗪的HERG通道显示反向频率依赖性,块的数量是在高刺激率低。 No marked changes in electrophysiological parameters such as voltage dependence of activation or inactivation, or changes of the inactivation time constant were observed. (6) In conclusion, HERG channels were blocked in the closed and activated states, and unblocking occurred very slowly.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
氯丙嗪	电压门控钾通道亚科2 H成员	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节