减少酸性鞘磷脂酶活性在人类成纤维细胞诱导ay - 9944和其他阳离子两亲性药物。

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吉田Y, Arimoto K,佐藤M, Sakuragawa N, Arima M, Satoyoshi E

减少酸性鞘磷脂酶活性在人类成纤维细胞诱导ay - 9944和其他阳离子两亲性药物。

1985年12月,98 (6):1669 - 79。

PubMed ID
2419314 (在PubMed
]
文摘

ay - 9944 (trans-1 4-bis (2-chlorobenzylaminoethyl)环己烷盐酸盐),一种阳离子两亲性药物,导致快速、不可逆、剂量依赖性降低酸性鞘磷脂酶活性在正常人类成纤维细胞在不改变其他溶酶体水解酶的活动进行测试。考试的活动对合成基质和pH-dependency鞘磷脂酶的药物治疗细胞还指出,特定于酸性鞘磷脂酶活动的减少。这样一个特定的减少也发现了12个其他阳离子两亲性药物,其中大部分已经被证明是动物实验phospholipidosis诱导物和/或培养细胞。这些结果表明,酸性鞘磷脂酶参与药物脂沉积症的过程。减少酸性鞘磷脂酶似乎并没有因为这些药物直接抑制,特定损失的酶的培养基,在药物治疗细胞抑制剂的存在,或损害酶的合成。没有迹象表明这种酶的催化性质的变化,或者变化需求的洗涤剂活动发生在细胞。这些结果表明,ay - 9944和其他阳离子两亲性药物可能会导致酸性鞘磷脂酶活性的降低诱导降解速率的增加导致不可逆失活的酶或通过一些未被发现的因素。

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药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
氯丙嗪 鞘磷脂磷酸二酯酶 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
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