相当于入住率的多巴胺D1和D2受体与氯氮平:分化与其他非典型抗精神病药物。

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陶谢尔J,侯赛因T, Agid O, Verhoeff NP,威尔逊AA, Houle年代,雷明顿G, Zipursky RB, Kapur年代

相当于入住率的多巴胺D1和D2受体与氯氮平:分化与其他非典型抗精神病药物。

精神病学J。2004年9月,161 (9):1620 - 5。doi: 10.1176 / appi.ajp.161.9.1620。

PubMed ID
15337652 (在PubMed
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文摘

目的:氯氮平,非典型抗精神病药物的原型,仍然是独特的难治性精神分裂症的治疗效果。D(4)多巴胺受体的亲和力,血清素5 - (2 a)受体拮抗,去系统上的影响,其相对温和的入住率的D(2)受体不太可能是其功效的关键机制。为了阐明分子/突触机制氯氮平在难治性精神分裂症的特殊性,作者研究了体内D(1)和D(2)受体的相对于其他非典型抗精神病药物氯氮平。方法:正电子发射断层扫描与放射性配体(11)C SCH23390和[(11)C] raclopride被用来调查(1)和D(2)受体体内入住率在25收到非典型抗精神病药物氯氮平治疗精神分裂症患者,奥氮平、喹硫平、利培酮。结果:意思是纹状体D(1)与氯氮平入住率范围从55%到12%,喹硫平(排序:氯氮平>奥氮平>利培酮>喹硫平)。纹状体D(2)占用范围从81%与利培酮30%喹硫平(排序:利培酮>奥氮平>氯氮平>喹硫平)。纹状体的比例(1)/ D(2)入住率明显高于相对于奥氮平对氯氮平(0.88)(0.54),喹硫平(0.41),或利培酮(0.31)。结论:非典型抗精神病药物,氯氮平似乎同时和等效入住率的多巴胺(1)和D(2)受体。是否影响D代表(1)受体激动或对抗还不清楚,这个问题仍未解决的在临床领域。这个独特的影响(1)/ D(2)受体可能是负责氯氮平的独特效果在精神分裂症患者耐火材料其他典型和非典型抗精神病药物。

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药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
喹硫平 多巴胺D1受体 蛋白质 人类
未知的
拮抗剂
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