放射性受体结合的非典型抗精神病药物奥氮平。

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Bymaster FP, Calligaro做,要求摩根富林明,沼泽RD,摩尔NA,方面的数控,Seeman P,黄DT

放射性受体结合的非典型抗精神病药物奥氮平。

神经精神药理学。1996年2月,14 (2):87 - 96。

PubMed ID

8822531 (在PubMed

]

文摘

奥氮平的亲和力,氯氮平、氟哌啶醇和四个潜在的抗精神病药相比,在绑定的神经受体数量的神经递质。在大鼠组织和细胞系转染人类多巴胺D1受体奥氮平有高度的亲和力,D2, D4, 5 -羟色胺(5 ht) 2、5 ht2c 5 ht3α1-adrenergic,组胺H1,和五个毒蕈碱的受体亚型。奥氮平为α2-adrenergic亲和力较低和相对较低的亲和力5 ht1受体亚型,GABAA,该项受体和苯二氮结合位点。奥氮平的受体结合亲和力非常相似的老鼠和人类大脑的组织。绑定的奥氮平与非典型抗精神病药氯氮平,而绑定配置文件为氟哌啶醇,resperidone, remoxipride,组织5222年,思瑞康大大不同于氯氮平。奥氮平的受体结合概要文件是符合antidopaminergic, antiserotonergic和antimuscarinic活动中观察到的动物模型和预测非典型抗精神病药物在人的活动。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
奥氮平	β肾上腺素能受体(蛋白质组)	蛋白质组	人类	没有	抑制剂	细节

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
氯氮平	5 -羟色胺受体2摄氏度	Ki (nM)	8	N /一个	N /一个	细节
氯氮平	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1	Ki (nM)	1.4	N /一个	N /一个	细节
氯氮平	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3	Ki (nM)	7	N /一个	N /一个	细节
氯氮平	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M4	Ki (nM)	6	N /一个	N /一个	细节
奥氮平	5 -羟色胺受体2	Ki (nM)	7	N /一个	N /一个	细节
奥氮平	5 -羟色胺受体2摄氏度	Ki (nM)	11	N /一个	N /一个	细节
奥氮平	5 -羟色胺受体2摄氏度	Ki (nM)	71年	N /一个	N /一个	细节
奥氮平	多巴胺D1受体	Ki (nM)	25	N /一个	N /一个	细节
奥氮平	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1	Ki (nM)	2.5	N /一个	N /一个	细节
奥氮平	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1	Ki (nM)	2	N /一个	N /一个	细节
奥氮平	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3	Ki (nM)	13	N /一个	N /一个	细节
奥氮平	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M4	Ki (nM)	10	N /一个	N /一个	细节
喹硫平	5 -羟色胺受体2摄氏度	Ki (nM)	615年	N /一个	N /一个	细节
喹硫平	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1	Ki (nM)	135年	N /一个	N /一个	细节
喹硫平	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3	Ki (nM)	705年	N /一个	N /一个	细节
喹硫平	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M4	Ki (nM)	225年	N /一个	N /一个	细节