优化边缘由利培酮选择性D2和D3受体入住率:一个[123 i] -epidepride SPET研究。

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Bressan RA,琼斯Erlandsson K,嗯,穆里根RS,魔法PJ, Pilowsky LS

优化边缘由利培酮选择性D2和D3受体入住率:一个[123 i] -epidepride SPET研究。

中国Psychopharmacol。2003年2月,23(1):为5 - 14。doi: 10.1097 / 00004714-200302000-00002。

PubMed ID
12544369 (在PubMed
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选择性行动边缘皮质多巴胺D2-like受体是一种公认的机制的非典型抗精神病药物疗效与锥体外系副作用很少。尽管利培酮D2受体的亲和力高的非典型抗精神病药物,小剂量利培酮治疗是没有引起锥体外系症状有效。的目的是测试假设,用小剂量利培酮治疗导致的边缘选择性D2和D3受体体内封锁。动态单光子发射断层扫描(SPET)序列获得超过5小时后注射[123 i] -epidepride(大约150兆贝可),使用一个高分辨率三卷筒大脑扫描仪(马可尼棱镜3000 xp)。使用简化的动力学模型进行参考区域模型获取绑定潜在的价值。估计受体入住率是相对于正常对照组(n = 5)志愿者。患者六小剂量利培酮(意味着= 2.6毫克)表现出中等水平的D2和D3入住率在纹状体(49.9%),但高水平的D2和D3入住率在丘脑(70.8%)和颞叶皮层(75.2%)。在纹状体占用值明显不同于丘脑(F (1、4) = 26.3, p < 0.01)和颞叶皮层(F (1、4) = 53.4, p < 0.01)。这是第一个研究探讨纹状体和利培酮extrastriatal入住率。低剂量与利培酮治疗达到类似的选择性的边缘皮质纹状体D2和D3受体封锁的D2和D3亲和力较低的非典型抗精神病药物如氯氮平、奥氮平、喹硫平。这一发现是一致的相关性的边缘选择性D2和D3受体占用非典型抗精神病药物的治疗效果。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
喹硫平 多巴胺D3受体 蛋白质 人类
未知的
配位体
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