喹硫平的正电子发射断层扫描研究精神分裂症:抗精神病作用的初步发现只有短暂的多巴胺D2受体入住率较高。
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Kapur年代,Zipursky R,琼斯C,谢米CS,雷明顿G, Seeman P
喹硫平的正电子发射断层扫描研究精神分裂症:抗精神病作用的初步发现只有短暂的多巴胺D2受体入住率较高。
拱创精神病学。2000年6月,57 (6):553 - 9。
- PubMed ID
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10839333 (在PubMed]
- 文摘
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背景:喹硫平是一种新的非典型抗精神病药物。因此,相对较少的已发表关于其体内影响2型(D2)多巴胺和5 -羟色胺2型受体(5-HT2a)系统。下面的研究进行探讨这些影响在临床剂量范围和联系信息的临床资料。方法:12例精神分裂症患者随机分配到剂量的150 - 600毫克/天(n = 3, 150, 300, 450,和600 mg / d)喹硫平。3周的治疗后,D2和5-HT2a入住率测量使用正电子发射断层扫描(PET)成像,12到14小时后最后剂量。临床疗效和不利影响评级得到基线,PET扫描的时候,在12周。两个额外的患者包括检查的影响去年剂量药物后2到3个小时。结果:喹硫平是一种有效的抗精神病药物和改善锥体外系症状和催乳素水平高程指出在基线。它实现这些结果与最小(0% - -27%)D2占用12小时后过去的剂量。额外的主题的研究表明,喹硫平并产生瞬变高(58% - -64%)D2占用2到3小时后一剂,然后在12小时减少到最低水平。 CONCLUSIONS: Quetiapine shows a transiently high D2 occupancy, which decreases to very low levels by the end of the dosing interval. Quetiapine's low D2 occupancy can explain its freedom from extrapyramidal symptoms and prolactin level elevation. The data suggest that transient D2 occupancy may be sufficient for its antipsychotic effect. Future studies controlling for nonpharmacological effects as well as activities on other receptors will be necessary to confirm this suggestion.