的有力对抗5 -(3)和5(6)受体奥氮平。
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Bymaster FP,要求摩根富林明,Bauzon D,肯尼迪JS, Schenck K, DeLapp NW,科恩毫升
的有力对抗5 -(3)和5(6)受体奥氮平。
欧元J杂志。2001年11月2日,430 (2):341 - 9。doi: 10.1016 / s0014 - 2999 (01) 01399 - 1。
- PubMed ID
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11711053 (在PubMed]
- 文摘
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精神的交互代理奥氮平与血清素5 -(3)和5(6)受体是调查。奥氮平没有合同分离豚鼠回肠,但阻塞引起的宫缩5 -(3)受体激动剂2 -甲基5 -羟色胺(2-CH (3) 5) pK (B)值为6.38 + / - -0.03,接近的亲和力5 -(3)受体拮抗剂联合。非典型抗精神病药物利培酮(1 microM)没有显著抑制2-CH (3) 5-HT-induced收缩。奥氮平有很高的亲和力(pK (i) = 8.30 + / - -0.06)为人类5(6)受体放射性配体结合的研究。奥氮平不刺激[35 s] guanosine-5 ' - o -三磷酸(3-thio) ([35 s] GTPgammaS)绑定到G蛋白G (s)在人类细胞含有5 -(6)受体,但抑制5-HT-stimulated [35 s] GTPgammaS绑定(pK (B) = 7.38 + / - -0.16)。其他抗精神病药物调查,氯氮平引起了5(6)受体与pK (B) = 7.42 + / - -0.15,对齐拉西酮的3倍少,和利培酮、喹硫平、氟哌啶醇弱的对手。因此,奥氮平不是兴奋剂,但是是一个强大的对手在5(6)受体和有显著对抗5 -(3)受体。