系统的体内筛选一系列1-propyl-4-arylpiperidines对老鼠大脑中多巴胺和血清素激活的属性:scaffold-jumping方法。
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马特C, Andreasson T,水域N, Sonesson C
系统的体内筛选一系列1-propyl-4-arylpiperidines对老鼠大脑中多巴胺和血清素激活的属性:scaffold-jumping方法。
J地中海化学。2012年11月26日,55 (22):9735 - 50。doi: 10.1021 / jm300975f。Epub 2012年10月17日。
- PubMed ID
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23043306 (在PubMed]
- 文摘
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一系列1-propyl-4-arylpiperidines合成及其对多巴胺和血清素激活的系统的影响在体内和体外进行测试。脚手架跳在五年和六元双环芳基环与哌啶环对这些影响有显著影响。有效和选择性多巴胺D(2)受体拮抗剂生成从3-indoles 3-benzoisoxazoles, 3-benzimidazol-2-one, 3-benzothiophenes。相比之下,3-benzofuran是强有力的和单胺氧化酶(MAO)的选择性抑制剂合成化合物3的影响,4-dihydroxyphenylacetic酸(DOPAC)水平相关性很好对D(2)多巴胺受体的亲和力和毛泽东a . 4-arylpiperidine系列发展最有前途的化合物是6-chloro-3 - (1-propyl-4-piperidyl) 1 h-benzimidazol-2-one(19),这显示典型的D(2)多巴胺受体拮抗剂性质体内但仅部分减少自发运动活动。这表明该化合物可能有较低的诱导帕金森症倾向的病人。