宠物研究多巴胺D2和5 -羟色胺受体5-HT2入住率在精神分裂症患者接受治疗剂量的齐拉西酮。
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宫野真守D, Kapur年代,谢米厘米,Papatheodorou G,曼年代,Therrien F, G雷明顿
宠物研究多巴胺D2和5 -羟色胺受体5-HT2入住率在精神分裂症患者接受治疗剂量的齐拉西酮。
161年5月,是精神病学J。2004 (5): 818 - 25。
- PubMed ID
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15121646 (在PubMed]
- 文摘
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目的:齐拉西酮是一种非典型抗精神病药物,显示了5 -羟色胺的高亲和力5(2)受体与多巴胺相比,D(2)体外受体。齐拉西酮对这些受体的亲和力在病人体内检测在正电子发射断层扫描(PET)的一项研究。方法:作者进行了一个宠物研究评价D(2)占用(使用[(11)C] raclopride)和5(2)占用(使用[(18)F] setoperone)在大脑区域的兴趣16精神分裂症或分裂情感性障碍患者随机分配接受40,80,120,或160毫克/天,齐拉西酮,这反映了推荐剂量范围。PET扫描完成后3周的管理和槽等离子体水平,即。,12到16小时后最后剂量。结果:平均5 -(2)受体入住率明显高于均值D(2)受体入住率(意味着= 76%,SD = 15%,意味着= 56%,SD = 18%,分别)。估计等离子齐拉西酮浓度与最大5 - 50%(2)受体入住率低几乎四倍比D(2)受体入住率。结论:这些数据确认齐拉西酮类似于其他小说在拥有更大的抗精神病药物5 -(2)比D(2)受体在治疗剂量和入住率表明齐拉西酮更接近的最佳有效剂量120毫克/天,而不是以前的宠物研究建议的低剂量。相对较高的D(2)受体入住率,即使在槽等离子体水平,表明齐拉西酮更类似于受体利培酮、奥氮平入住率比氯氮平、喹硫平剖面。齐拉西酮的血浆水平表现出明显的(超过两个)在单一剂量变化周期,研究旨在等离子体峰值水平(6小时后过去的剂量),检查extrastriatal区域完全描述体内所需占用的齐拉西酮。