7-spirobenzocyclohexyl衍生品纳曲酮,羟吗啡酮和hydromorphone选择性阿片受体配体。

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方X,拉尔森DL Portoghese PS

7-spirobenzocyclohexyl衍生品纳曲酮,羟吗啡酮和hydromorphone选择性阿片受体配体。

J地中海化学。1997年9月12日,40 (19):3064 - 70。

PubMed ID

9301669 (在PubMed

]

文摘

以前的结构活性研究的基础上的高度有效的和选择性delta-opioid受体拮抗剂naltrindole(1)和spiroindanyl类似物2和3,我们合成epimeric双spirobenzocyclohexyl衍生品的时候,羟吗啡酮,hydromorphone(第4 - 9)。药物评价的平滑肌化验显示,羟吗啡酮衍生品(6、7)delta-selective受体激动剂和具有受体结合配置文件,符合他们的受体激动剂活性。提出spirobenzocyclohexyl组6和7将其苯一半的活动对鸦片的C环的方式类似于spiroindanyl模拟3。建议此正交方向作为“地址”促进δ受体的激活。发现hydromorphone类似物(8、9)满μ受体激动剂,只展示部分δ受体激动剂活性表明14-hydroxyl组织还有助于δ受体激动剂活性。环丙甲羟二羟吗啡酮衍生品(4、5)mu-selective拮抗剂和表现出相对较弱的三角洲拮抗剂活动。然而,绑定数据显示一个非常的高亲和性delta-selective绑定配置文件不符合药理学。这项研究说明了微分三角洲的贡献“地址”受体激动剂和拮抗剂活动和支持不同识别网站的交互作用的受体激动剂和拮抗剂与delta-opioid受体配体。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Hydromorphone	三角洲类型阿片受体	蛋白质	人类	是的	部分激动剂	细节