5 beta-Methyl-14β- (p-nitrocinnamoylamino) 7日8-dihydromorphinone及其相应的N-cyclopropylmethyl模拟N-cyclopropylmethylnor-5 beta-Methyl-14β- (p-nitrocinnamoylamino) 7日8-dihydromorphinone: mu-selective不可逆转的阿片拮抗剂。

文章的细节

引用 复制到剪贴板

江泽民问,塞巴斯蒂安,阿切尔年代,Bidlack JM

J Exp其他杂志》1994年3月,268(3):1107 - 13所示。

PubMed ID

7511163 (在PubMed

]

文摘

5 beta-Methyl-14β- (p-nitrocinnamoylamino) 7日8-dihydromorphinone (MET-CAMO)及其相应的N-cyclopropylmethyl模拟,N-cyclopropylmethylnor-5 beta-Methyl-14β- (p-nitrocinnamoylamino) 7日8-dihydromorphinone (N-CPM-MET-CAMO)在阿片受体结合化验和测试鼠标tail-flick测试为了描述关联,这两个化合物的选择性和antinociceptive属性。孵化牛纹状体膜与MET-CAMO或N-CPM-MET-CAMO wash-resistant,浓度和时间mu-selective配体的结合,抑制[3 h] - [D-Ala2 MePhe4, g (ol) 5]脑啡肽,但没有改变δ和κ绑定。Preincubating膜与N-CPM-MET-CAMO下降的最大约束值[3 h] - [D-Ala2 MePhe4, g (ol) 5]脑啡肽绑定不改变Kd值。在鼠标tail-flick化验,MET-CAMO N-CPM-MET-CAMO并没有产生任何镇痛效应的剂量后100 nmol i.c.v.管理。然而,预处理复合的小鼠产生了时间和剂量依赖性拮抗吗啡镇痛效应。镇痛由三角洲或卡帕麻醉药不是由MET-CAMO或改变剂量高达100 nmol N-CPM-MET-CAMO。μ拮抗效应1 nmol MET-CAMO N-CPM-MET-CAMO出现在8小时,持续72小时,最大的影响在16 - 24小时后i.c.v.管理。预处理小鼠1 nmol MET-CAMO或N-CPM-MET-CAMO,鉴于i.c.v.政府在-24小时,产生一个向右和向下转移i.c.v.吗啡的剂量反应线。(抽象截断在250字)

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Hydromorphone	三角洲类型阿片受体	蛋白质	人类	是的	部分激动剂	细节