皇家空军激酶在癌症中的作用:治疗潜在的目标Raf MEK / ERK信号转导通路。

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Gollob JA,威廉S,卡特C,凯利SL

皇家空军激酶在癌症中的作用:治疗潜在的目标Raf MEK / ERK信号转导通路。

Semin 8月杂志。2006;33 (4):392 - 406。

PubMed ID

16890795 (在PubMed

]

文摘

提高我们对癌症的分子基础的了解导致蛋白激酶抑制剂的临床开发,目标关键分子参与细胞内信号通路与肿瘤发生和发展。展示了这些新的靶向制剂对多种实体肿瘤活动,通常比标准化疗,并可能改变癌症高级耐火材料的管理。无处不在的英国皇家空军丝氨酸/苏氨酸激酶是关键分子在皇家空军/促分裂原细胞外激酶(MEK) /细胞外signal-related激酶(ERK)信号通路,调节细胞增殖和生存。Raf激酶(野生型Raf-1或b - Raf V600E致癌基因)应对细菌在多种实体瘤类型,包括肾细胞癌(RCC),肝细胞癌(HCC),非小细胞肺癌(NSCLC)、黑素瘤、乳头状甲状腺癌。综述,英国皇家空军的作用在正常细胞和癌症是讨论,并给出概述Raf抑制剂目前在发展,关注索拉非尼甲苯磺酸盐(43 - 9006湾或索拉非尼)。索拉非尼是首个口服multi-kinase Raf激酶抑制剂的开发,目标(Raf-1、野生型b - Raf和b - Raf V600E),除了与血管生成相关受体酪氨酸激酶(血管内皮生长因子受体(VEGFR) -2/-3,血小板源生长因子受体[PDGFR]β)或肿瘤恶化(flt3, c - kit)。临床前和临床数据索拉非尼,导致最近批准的治疗先进的碾压混凝土进行了总结,以及当前思考索拉非尼对肿瘤和肿瘤血管的机制影响黑色素瘤和碾压混凝土。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
索拉非尼	英国皇家空军原癌基因丝氨酸/ threonine-protein激酶	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节