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索拉非尼

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总结

索拉非尼是一个激酶抑制剂用于治疗不可切除的肝细胞癌,先进的肾癌,分化型甲状腺癌。

品牌名称
多吉美
通用名称
索拉非尼
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB00398
背景

索拉非尼是一种bi-aryl尿素和口服multikinase抑制剂。它针对的是细胞表面和下游细胞内酪氨酸激酶受体激酶参与肿瘤细胞增殖和肿瘤血管生成。1首先通过FDA和欧洲委员会2007年治疗的肝细胞癌,索拉非尼也表示治疗肾癌和分化型甲状腺癌。3

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:464.825
单一同位素的:464.08630272
化学公式
C21H16ClF3N4O3
同义词
  • 4 - (4 - ((((4-Chloro-3 - (trifluoromethyl)苯基)氨基)羰基)氨基)苯氧基)-N-methyl-2-pyridinecarboxamide
  • N - (4-Chloro-3 - (trifluoromethyl)苯基)- N ' - (4 - (2 - (N-methylcarbamoyl) 4-pyridyloxy)苯基)脲
  • 索拉非尼
  • 索拉非尼
  • Sorafenibum
外部id
  • 湾43 - 9006
  • 湾- 43 - 9006

药理学

指示

索拉非尼治疗不可切除的肝细胞癌的指示和先进的肾细胞癌。5,6

在美国,它也暗示治疗患者的局部复发或转移,进步,分化型甲状腺癌的放射性碘治疗的耐火材料。5

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

索拉非尼降低肿瘤细胞增殖在体外。它的人类肿瘤异种移植免疫抑制小鼠的肿瘤生长,减少肿瘤血管生成,增加肝细胞癌的肿瘤细胞凋亡模型,肾细胞癌,分化型甲状腺癌。1,5一些研究表明,索拉非尼在多个肿瘤细胞系凋亡,尽管细胞系中这种效应是不一致的。1抗病毒效果索拉非尼的记录,因为它被证明抑制丙型肝炎病毒复制在体外。1

的作用机制

激酶参与肿瘤细胞信号,增殖,血管生成和细胞凋亡。3,5索拉非尼抑制多个细胞内的丝氨酸/苏氨酸激酶在Ras /增殖蛋白激酶(MAPK)信号转导通路。细胞内的皇家空军丝氨酸/苏氨酸激酶被索拉非尼包括Raf-1(或C-Raf),野生型b - Raf,突变体b - Raf。索拉非尼抑制细胞表面受体酪氨酸激酶等装备,FMS-like酪氨酸激酶3 (flt3),受潮湿腐烂,RET / PTC(列车自动控制系统)、血管内皮生长因子receptor-1 (VEGFR-1) VEGFR-2, VEGFR-3,血小板源生长因子receptor-β(PDGFR-β)。1,2,3,5

索拉非尼被认为具有双重作用机制:它块通过抑制肿瘤增殖和增长皇家空军/ MEK /细胞外signal-regulated激酶(ERK)通路在肿瘤细胞上,并减少肿瘤血管生成抑制VEGFR和PDGFR信号肿瘤脉管系统。1,4

目标 行动 生物
一个丝氨酸/ threonine-protein激酶b - raf
抑制剂
 人类
一个英国皇家空军原癌基因丝氨酸/ threonine-protein激酶
抑制剂
 人类
一个血管内皮生长因子受体3
抑制剂
 人类
一个血管内皮生长因子受体2
抑制剂
 人类
一个血管内皮生长因子受体1
抑制剂
 人类
一个FLT3 Receptor-type酪氨酸受体激酶
抑制剂
 人类
一个血小板源生长因子受体β
抑制剂
 人类
一个桅杆/干细胞生长因子受体工具包
拮抗剂
 人类
一个纤维母细胞生长因子受体1
抑制剂
 人类
一个原癌基因Ret酪氨酸受体激酶受体
抑制剂
 人类
吸收

管理多个剂量七天导致2.5 - 7倍比单剂量积累。稳态浓度达到七日内,房价平均浓度小于2的比例。意味着C马克斯和AUC增加不到比例超出口服剂量400毫克每天服用两次。T马克斯大约三个小时。5

平均相对生物利用度为38 - 49%后口服索拉非尼的平板电脑。高脂肪食物减少了29%的生物利用度。5

的体积分布

索拉非尼是组织广泛分布,表明它是亲脂性的。1

蛋白结合

在体外对人类血浆蛋白,索拉非尼是99.5%。5

新陈代谢

索拉非尼受到CYP3A4在肝脏的氧化代谢,以及glucuronidation UGT1A9在肝脏和肾脏。1,5在稳态,索拉非尼占70 - 85%的循环分析物在等离子体。1beplayapp大约八索拉非尼已确定的代谢物,其中五个是等离子体中发现的。主循环代谢物是吡啶N-oxide形式,它包括大约9 - 16%的总剂量在稳态循环:这种代谢物的药理作用是与父药物。5

在产品下面查看合作伙伴的反应

路线的消除

后口服100毫克剂量索拉非尼,大约96%的剂量是14天内恢复,以77%的剂量被排泄粪便和尿液中19%的剂量glucuronbeplayappidated代谢物。不变索拉非尼占51%的剂量排泄粪便。5

半衰期

索拉非尼的平均消除半衰期大约是25 - 48小时。5

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

口服最低发表有毒剂量(有毒剂量低,TDLo)是2.84毫克/公斤/ 21 d(间歇)。7口服LD50老鼠的索拉非尼甲苯磺酸盐> 2000毫克/公斤。8

观察到的不良反应在800毫克索拉非尼每天两次(推荐剂量的两倍)主要是腹泻和皮肤。任何信息可以在症状的急性动物过量的饱和吸收在动物口服急性毒性研究。索拉非尼治疗的处方信息建议停止和启动的支持性护理在可疑的情况下过量。5

通路
通路 类别
索拉非尼的代谢途径 药物代谢
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Abacavir 的新陈代谢时可以减少Abacavir结合索拉非尼。
Abametapir 索拉非尼的血清浓度时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept 索拉非尼的新陈代谢结合Abatacept时可以增加。
Abciximab 时可以增加出血的风险或严重性Abciximab与索拉非尼联合。
Abemaciclib 的血清浓度Abemaciclib时可以增加与索拉非尼联合。
Abiraterone 索拉非尼的血清浓度可以增加阿比特龙结合。
Acalabrutinib 索拉非尼的新陈代谢时可以减少与Acalabrutinib相结合。
Aceclofenac Aceclofenac可能减少索拉非尼的排泄率导致更高的血清水平。
Acemetacin Acemetacin可能减少索拉非尼的排泄率导致更高的血清水平。
苊香豆醇 出血的风险或严重性可以增加当索拉非尼与苊香豆醇相结合。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 不带或高脂肪餐后立即。服用索拉非尼至少高脂肪餐前1小时或2小时后,在索拉非尼吸收可以减少高脂肪餐。
  • 与葡萄柚产品的),运动则要谨慎。葡萄柚抑制CYP3A4代谢,增加血清水平的索拉非尼。
  • 圣约翰草的),运动则要谨慎。该草本诱发CYP3A4代谢,降低血清水平的索拉非尼。
  • 空腹服用。索拉非尼前至少一个小时或饭后2小时。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
索拉非尼甲苯磺酸盐 5 t62q3b36j 475207-59-1 IVDHYUQIDRJSTI-UHFFFAOYSA-N
产品图片
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
多吉美 平板电脑 200毫克 口服 拜耳 2006-07-31 不适用 加拿大的国旗
多吉美 平板电脑,涂膜 200毫克/ 1 口服 拜耳医药保健有限公司的制药公司。 2005-12-20 不适用 美国国旗
多吉美 平板电脑,涂膜 200毫克 口服 拜耳公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
多吉美 平板电脑,涂膜 200毫克/ 1 口服 拜耳制药Corporartion 2007-02-23 2007-02-23 美国国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Apo-sorafenib 平板电脑 200毫克 口服 Apotex公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
索拉非尼 平板电脑,涂膜 200毫克/ 1 口服 金州医疗供应,公司。 2022-11-09 不适用 美国国旗
索拉非尼 平板电脑,涂膜 200毫克/ 1 口服 双胞胎美国制药公司 2022-12-01 不适用 美国国旗
索拉非尼 平板电脑,涂膜 200毫克/ 1 口服 Dr.Reddys实验室公司 2022-06-08 不适用 美国国旗
索拉非尼 平板电脑,涂膜 200毫克/ 1 口服 洪流制药有限公司 2023-04-12 不适用 美国国旗
索拉非尼 平板电脑,涂膜 200毫克/ 1 口服 北京雅宝制药有限公司 2021-12-31 不适用 美国国旗
索拉非尼 平板电脑,涂膜 200毫克/ 1 口服 Teva制药公司。 2023-01-03 不适用 美国国旗
索拉非尼甲苯磺酸盐 平板电脑,涂膜 200毫克/ 1 口服 Mylan制药有限公司 2022-06-01 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
L01EX02——索拉非尼
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为diarylethers。这些是包含二烷基醚基团的有机化合物,与公式ROR, R和R的芳基组。
王国
有机化合物
超类
有机氧化合物
类
Organooxygen化合物
子课
醚类
直接父
Diarylethers
选择父母
Trifluoromethylbenzenes/N-phenylureas/Pyridinecarboxamides/2-heteroaryl甲酰胺/含苯氧基的化合物/酚醚/氯苯/芳基氯化物/Heteroaromatic化合物/二羧酸酰胺
显示10
基
2-heteroaryl甲酰胺/氟烷基/卤代烷/芳香heteromonocyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/碳酸衍生物/羰基
显示25
分子框架
芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符
芳香醚、尿素酶、一氯苯(trifluoromethyl)苯,pyridinecarboxamide (CHEBI: 50924)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
9 zoq3tzi87
化学文摘号
284461-73-0
InChI关键
MLDQJTXFUGDVEO-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C21H16ClF3N4O3 c1-26-19 (30) 18-11-15 (8-9-27-18) 18-11-15 (3-6-14) 28-20 (31) 29-13-4-7-17 (22) 16 (13) 21 (23、24) 25 / h2-11H 1 h3 (H, 26岁,30)(H2, 28、29、31)
国际命名
4 - [4 - ({[4-chloro-3 - (trifluoromethyl)苯基][氨基甲酰}氨基)苯氧基]-N-methylpyridine-2-carboxamide
微笑
C1 =数控CNC (= O) = CC (OC2 = CC = C (NC (= O) NC3 = CC (= C (Cl) C = C3) C (F) (F) F) C = C2) = C1

引用

合成参考

爱丽斯Gavenda, Alexandr Jegorov Pierluigi rosseto彼得•林赛·麦克唐纳奥古斯托Canavesi,”索拉非尼甲苯磺酸盐的多晶型物和索拉非尼HEMI-TOSYLATE流程准备。”U.S. Patent US20090192200, issued July 30, 2009.

 US20090192200
一般引用
  1. 艾耶R, G羁绊,Lugade Thanavala Y:索拉非尼:临床和药理学复习。当今Pharmacother专家。2010年8月,11 (11):1943 - 55。doi: 10.1517 / 14656566.2010.496453。(文章]
  2. 基廷通用:索拉非尼:肝细胞癌的审查。4月目标杂志。2017;12 (2):243 - 253。doi: 10.1007 / s11523 - 017 - 0484 - 7。(文章]
  3. 基廷通用,澳网:索拉非尼:审查的使用先进的肝细胞癌。药。2009;69 (2):223 - 40。doi: 10.2165 / 00003495-200969020-00006。(文章]
  4. Adnane L PA,泰勒我,威廉SM:索拉非尼(多吉美湾43 - 9006),双重作用抑制剂,目标RAF MEK / ERK通路在肿瘤细胞和酪氨酸激酶VEGFR / PDGFR肿瘤脉管系统。方法Enzymol。2006; 407:597 - 612。(文章]
  5. FDA批准的药物产品:多吉美(索拉非尼)平板电脑,用于口腔(链接]
  6. EMA批准药物产品:索拉非尼协议口服片剂(链接]
  7. 开曼群岛化学:索拉非尼MSDS (链接]
  8. CymitQuimica:索拉非尼甲苯磺酸盐MSDS (链接]
人类代谢组数据库
HMDB0014542
KEGG药物
D08524
PubChem化合物
216239年
PubChem物质
46505329
ChemSpider
187440年
BindingDB
16673年
RxNav
495881年
ChEBI
50924年
ChEMBL
CHEMBL1336
锌
ZINC000001493878
治疗目标数据库
DAP000006
网页
PA7000
PDBe配体
伯灵顿
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
索拉非尼
PDB项
1 uwh/1 uwj/3 gc/3 heg/3 rgf/3 wze/4自闭症/5 hi2

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 积极不招聘 治疗 肝细胞癌 1
4 完成 治疗 肝切除术/肝细胞癌/索拉非尼 1
4 完成 治疗 肝细胞癌 3
4 招收的邀请 治疗 肝细胞癌/门静脉血栓形成肿瘤 1
4 招聘 基础科学 肝细胞癌 1
4 终止 治疗 肝癌 1
4 终止 治疗 肾细胞癌(RCC) 1
4 未知的状态 预防 门静脉血栓形成肿瘤 1
4 未知的状态 治疗 肝细胞癌 1
4 未知的状态 治疗 肝细胞癌/转移性癌 1

药物经济学

制造商
  • 拜耳医疗保健制药有限公司
外包商
  • 拜耳医药保健有限公司的
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服 200毫克
平板电脑,涂 口服 200毫克
平板电脑,涂膜 口服 200毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 274毫克
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑,涂膜 口服 200毫克
价格
单元描述 成本 单位
多吉美200毫克片剂 66.61美元 平板电脑
beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
CA2315715 没有 2010-06-22 2018-12-22 加拿大的国旗
CA2359510 没有 2007-02-13 2020-01-12 加拿大的国旗
US8618141 没有 2013-12-31 2023-02-11 美国国旗
US8877933 没有 2014-11-04 2027-12-24 美国国旗
US8124630 没有 2012-02-28 2020-01-12 美国国旗
US8841330 没有 2014-09-23 2020-01-12 美国国旗
US7235576 没有 2007-06-26 2020-01-12 美国国旗
US7897623 没有 2011-03-01 2020-01-12 美国国旗
US7351834 没有 2008-04-01 2020-01-12 美国国旗
US9737488 没有 2017-08-22 2028-09-10 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 187 - 226 https://static.cymitquimica.com/products/45/pdf/sds - 1615876. - pdf
水溶度 < 0.01 g / L https://static.cymitquimica.com/products/45/pdf/sds - 1615876. - pdf
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.00171毫克/毫升 ALOGPS
logP 4.12 ALOGPS
logP 4.34 Chemaxon
日志 -5.4 ALOGPS
pKa最强(酸性) 11.55 Chemaxon
pKa最强(基本) 3.03 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体数 3 Chemaxon
氢供体数 3 Chemaxon
极地表面面积 92.352 Chemaxon
可旋转键数 6 Chemaxon
折射性 114.52米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 41.333 Chemaxon
数量的戒指 3 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9649
血脑屏障 + 0.851
Caco-2渗透 - - - - - - 0.5138
22基板 Non-substrate 0.5086
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.7141
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9359
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8938
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.6569
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8212
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.5341
CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.6168
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.6171
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9145
CYP450 2 c19抑制剂 抑制剂 0.637
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.7339
CYP450抑制滥交 高CYP抑制滥交 0.6629
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.8143
致癌性 Non-carcinogens 0.8684
生物降解 没有准备好可生物降解 1.0
大鼠急性毒性 2.7885 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9488
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.6415
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
细节 1。丝氨酸/ threonine-protein激酶b - raf
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
策展人评论
它结合Ras / Raf IC50 40 ng / mL。
通用函数
蛋白质的丝氨酸/苏氨酸激酶活性
特定的功能
蛋白激酶参与细胞膜的促有丝分裂的信号的转导细胞核。可能发挥作用在海马神经元的突触后反应。磷酸化MAP2K1,…
基因名字
BRAF
Uniprot ID
P15056
Uniprot名字
丝氨酸/ threonine-protein激酶b - raf
分子量
84436.135哒
引用
  1. 费海提KT:化疗和靶向治疗组合在先进的黑色素瘤。癌症研究杂志2006年4月1;12 7 Pt(2): 2366 - 2370年代。(文章]
  2. Haluska FG,易卜拉欣N:黑色素瘤的治疗目标:map激酶途径。咕咕叫9月杂志众议员2006;8 (5):400 - 5。(文章]
  3. 金,Yazici码,公路G,张建平,尤尼斯MN,雅SA El-Naggar AK,迈尔斯约:索拉非尼抑制原位未分化甲状腺癌的血管生成和增长在裸鼠异种移植。摩尔癌症其他。2007年6月,6 (6):1785 - 92。(文章]
  4. 艾森T, Ahmad T, Flaherty KT,戈尔M,凯,Marais R, Gibbens我,哈科特年代,詹姆斯M, Schuchter LM,内桑森KL,夏C, Simantov R,施瓦茨B, Poulin-Costello M O 'Dwyer PJ, Ratain MJ:索拉非尼的高级黑素瘤:二期随机中止试验分析。Br J癌症。2006年9月4日,95 (5):581 - 6。Epub 2006 8月1。(文章]
  5. 唐陆X, X,郭W,任T,赵H:索拉非尼诱发人类软骨肉瘤的生长抑制和凋亡细胞通过阻断皇家空军MEK / ERK通路。河南J。2010年12月1日,102 (7):821 - 6。doi: 10.1002 / jso.21661。(文章]
  6. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
  7. 艾耶R, G羁绊,Lugade Thanavala Y:索拉非尼:临床和药理学复习。当今Pharmacother专家。2010年8月,11 (11):1943 - 55。doi: 10.1517 / 14656566.2010.496453。(文章]
细节 2。英国皇家空军原癌基因丝氨酸/ threonine-protein激酶
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
蛋白质的丝氨酸/苏氨酸激酶活性
特定的功能
丝氨酸/ threonine-protein激酶作为监管联系膜相关Ras gtpase和MAPK / ERK级联,和这个关键管理链接功能开关determin……
基因名字
RAF1
Uniprot ID
P04049
Uniprot名字
英国皇家空军原癌基因丝氨酸/ threonine-protein激酶
分子量
73051.025哒
引用
  1. Adnane L PA,泰勒我,威廉SM:索拉非尼(多吉美湾43 - 9006),双重作用抑制剂,目标RAF MEK / ERK通路在肿瘤细胞和酪氨酸激酶VEGFR / PDGFR肿瘤脉管系统。方法Enzymol。2006; 407:597 - 612。(文章]
  2. Gollob JA,威廉S,卡特C,凯利SL:英国皇家空军激酶在癌症中的作用:治疗潜在的目标Raf MEK / ERK信号转导通路。Semin 8月杂志。2006;33 (4):392 - 406。(文章]
  3. Huether,效果,Baradari V, Schuppan D, Scherubl H:索拉非尼单独或联合治疗胆管癌的生长控制。生物化学杂志。2007年5月1日,73(9):1308 - 17所示。2007年1月5 Epub。(文章]
  4. Cascone T, Gridelli C, Ciardiello F:联合靶向治疗在非小细胞肺癌:赢家策略?当今肿瘤防治杂志。2007年3月,19 (2):98 - 102。(文章]
  5. Gridelli C, Maione P,德尔Gaizo F, Colantuoni G, Guerriero C, C费拉拉,Nicolella D, Comunale D·德·维塔,罗西:索拉非尼和舒尼替治疗晚期非小细胞肺癌。肿瘤学家。2007年2月,12 (2):191 - 200。(文章]
  6. 唐陆X, X,郭W,任T,赵H:索拉非尼诱发人类软骨肉瘤的生长抑制和凋亡细胞通过阻断皇家空军MEK / ERK通路。河南J。2010年12月1日,102 (7):821 - 6。doi: 10.1002 / jso.21661。(文章]
  7. 斯莫利KS,肖M,维拉纽瓦J,阮TK, Flaherty KT, Letrero R,范美女P,老德,王Y,内桑森KL, Herlyn M: CRAF抑制黑色素瘤细胞凋亡与non-V600E BRAF突变。致癌基因。2009年1月8日,28 (1):85 - 94。doi: 10.1038 / onc.2008.362。Epub 2008年9月15日。(文章]
  8. 威廉SM, Adnane L, Newell P,维拉纽瓦,Llovet JM,林奇M:索拉非尼的临床概述multikinase皇家空军和VEGF抑制剂,目标,PDGF受体酪氨酸激酶的信号。摩尔癌症。”2008年10月,7 (10):3129 - 40。doi: 10.1158 / 1535 - 7163. - mct - 08 - 0013。(文章]
  9. 艾耶R, G羁绊,Lugade Thanavala Y:索拉非尼:临床和药理学复习。当今Pharmacother专家。2010年8月,11 (11):1943 - 55。doi: 10.1517 / 14656566.2010.496453。(文章]
细节 3所示。血管内皮生长因子受体3
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
血管内皮生长factor-activated受体的活动
特定的功能
酪氨酸受体激酶作为细胞表面受体VEGFC VEGFD,和成人lymphangiogenesis中扮演着重要的角色,在血管网络的发展和开襟羊毛衫……
基因名字
FLT4
Uniprot ID
P35916
Uniprot名字
血管内皮生长因子受体3
分子量
152755.94哒
引用
  1. Lathia C, Lettieri J, Cihon F, Gallentine M, Radtke M P转向开始涉足:缺乏影响ketoconazole-mediated CYP3A抑制在索拉非尼的临床药物动力学。57癌症Chemother杂志。2006;(5):685 - 92。Epub 2005年8月25日。(文章]
  2. Adnane L PA,泰勒我,威廉SM:索拉非尼(多吉美湾43 - 9006),双重作用抑制剂,目标RAF MEK / ERK通路在肿瘤细胞和酪氨酸激酶VEGFR / PDGFR肿瘤脉管系统。方法Enzymol。2006; 407:597 - 612。(文章]
  3. Gridelli C, Maione P,德尔Gaizo F, Colantuoni G, Guerriero C, C费拉拉,Nicolella D, Comunale D·德·维塔,罗西:索拉非尼和舒尼替治疗晚期非小细胞肺癌。肿瘤学家。2007年2月,12 (2):191 - 200。(文章]
  4. Strumberg D:口腔临床前和临床发展multikinase抑制剂索拉非尼在癌症治疗。今天药物(巴克)。2005年12月,41 (12):773 - 84。(文章]
  5. RM Reddy门将,布可夫斯基:索拉非尼:最近更新活动作为一个代理,结合interferon-alpha2患者晚期肾细胞癌。中国Genitourin癌症。2006年3月,4 (4):246 - 8。(文章]
  6. 艾耶R, G羁绊,Lugade Thanavala Y:索拉非尼:临床和药理学复习。当今Pharmacother专家。2010年8月,11 (11):1943 - 55。doi: 10.1517 / 14656566.2010.496453。(文章]
细节 4所示。血管内皮生长因子受体2
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
策展人评论
它结合VEGFR-2 IC50 570 ng / mL。
通用函数
血管内皮生长factor-activated受体的活动
特定的功能
酪氨酸受体激酶VEGFA充当细胞表面受体,VEGFC VEGFD。中扮演着重要的角色在调节血管生成,血管发展,血管渗透性,和…
基因名字
KDR
Uniprot ID
P35968
Uniprot名字
血管内皮生长因子受体2
分子量
151525.555哒
引用
  1. Schoffski P, Dumez H,克莱门特P, Hoeben, Prenen H,沃尔特P, Joniau年代,罗斯克姆T, Van Poppel H:新兴的角色酪氨酸激酶抑制剂治疗晚期肾细胞癌:一个回顾。安杂志。2006;8月17日(8):1185 - 96。Epub 2006年1月17日。(文章]
  2. 维罗纳人毫升,Mosenkis Flaherty KT,加拉格尔M,史蒂文森JP,汤森RR, O 'Dwyer PJ:高血压的机制与湾43 - 9006。肿瘤防治杂志。2006年3月20日;24 (9):1363 - 9。Epub 2006年1月30日。(文章]
  3. 里BI:索拉非尼。当今Pharmacother专家。2006年3月,7 (4):453 - 61。(文章]
  4. Adnane L PA,泰勒我,威廉SM:索拉非尼(多吉美湾43 - 9006),双重作用抑制剂,目标RAF MEK / ERK通路在肿瘤细胞和酪氨酸激酶VEGFR / PDGFR肿瘤脉管系统。方法Enzymol。2006; 407:597 - 612。(文章]
  5. Lacouture我,德赛,Soltani K, Petronic-Rosic V,劳曼AE, Ratain MJ, Stadler WM:炎症光化角质的后续与索拉非尼治疗,一个多目标酪氨酸-抑制剂。Exp北京医学。2006年11月,31 (6):783 - 5。Epub 2006 7月4。(文章]
  6. 艾耶R, G羁绊,Lugade Thanavala Y:索拉非尼:临床和药理学复习。当今Pharmacother专家。2010年8月,11 (11):1943 - 55。doi: 10.1517 / 14656566.2010.496453。(文章]
细节 5。血管内皮生长因子受体1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
策展人评论
它结合VEGFR-1 IC50 165 ng / mL。
通用函数
Vegf-b-activated受体活动
特定的功能
酪氨酸受体激酶VEGFA充当细胞表面受体,VEGFB PGF,和胚胎血管的发展中扮演着重要的角色,调节血管生成,细胞……
基因名字
FLT1
Uniprot ID
P17948
Uniprot名字
血管内皮生长因子受体1
分子量
150767.185哒
引用
  1. 威廉SM,卡特C,唐L,威尔基D, McNabola,荣H,陈C,张X,文森特P,麦克休M,曹Y, Shujath J, Gawlak年代,Eveleigh D,罗利B,刘L, Adnane L,林奇M, Auclair D,泰勒,Gedrich R, Voznesensky, Riedl B, LE, Bollag G,小道PA:湾43 - 9006表现出广谱口服抗肿瘤活性和目标RAF MEK / ERK通路和受体酪氨酸激酶参与肿瘤进展和血管生成。癌症研究》2004年10月1日;64 (19):7099 - 109。(文章]
  2. Carlomagno F, Anaganti年代,Guida T,萨尔瓦多G, Troncone G,威廉SM,澳网M:湾43 - 9006抑制致癌RET突变体。中华肿瘤杂志。2006年3月1日,98 (5):326 - 34。(文章]
  3. 威廉,卡特C,林奇M,降低T,杜马斯J,史密斯RA,施瓦茨B, Simantov R,凯利S:索拉非尼的发现和开发:multikinase抑制剂治疗癌症。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):835 - 44。(文章]
  4. 艾耶R, G羁绊,Lugade Thanavala Y:索拉非尼:临床和药理学复习。当今Pharmacother专家。2010年8月,11 (11):1943 - 55。doi: 10.1517 / 14656566.2010.496453。(文章]
细节 6。FLT3 Receptor-type酪氨酸受体激酶
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
血管内皮生长factor-activated受体的活动
特定的功能
酪氨酸受体激酶作为细胞表面受体的细胞因子FLT3LG和调节分化、增殖和生存的造血祖细胞和树突细胞……
基因名字
FLT3
Uniprot ID
P36888
Uniprot名字
FLT3 Receptor-type酪氨酸受体激酶
分子量
112902.51哒
引用
  1. 米勒Auclair D, D, Yatsula V,皮科特W,卡特C, Chang Y,张X,威尔基D,少女,H,岩石的年代,Gedrich R, Abriola L, Vasavada H,林奇M,杜马斯J, PA,威廉SM:抗肿瘤活性FLT3-driven索拉非尼的白血病细胞。白血病。2007年3月,21 (3):439 - 45。Epub 2007年1月4。(文章]
  2. Lierman E, Lahortiga我,范Miegroet H, Mentens N, Marynen P,冷却J:索拉非尼的能力抑制致癌PDGFRbeta FLT3突变体和克服抵抗其它小分子抑制剂。Haematologica。2007年1月,92 (1):27-34。(文章]
  3. 艾耶R, G羁绊,Lugade Thanavala Y:索拉非尼:临床和药理学复习。当今Pharmacother专家。2010年8月,11 (11):1943 - 55。doi: 10.1517 / 14656566.2010.496453。(文章]
细节 7所示。血小板源生长因子受体β
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
血管内皮生长因子绑定
特定的功能
酪氨酸受体激酶作为细胞表面受体homodimeric PDGFB PDGFD和形成由PDGFA和PDGFB和监管的胚胎中扮演着重要的角色……
基因名字
PDGFRB
Uniprot ID
P09619
Uniprot名字
血小板源生长因子受体β
分子量
123966.895哒
引用
  1. Gollob JA:索拉非尼:科学依据单药和联合治疗在透明细胞肾细胞癌。Genitourin癌症。2005;12月4 (3):167 - 74。(文章]
  2. Guida T, Anaganti年代,Provitera L, Gedrich R,沙利文E,威廉SM,澳网M, Carlomagno F:索拉非尼抑制imatinib-resistant装备和血小板源生长因子受体β看门人突变体。癌症研究杂志2007年6月1日,13 (11):3363 - 9。(文章]
  3. Unnithan J里BI:转移性肾细胞癌的靶向治疗作用。ScientificWorldJournal。2007年3月2;7:800-7。(文章]
  4. 艾耶R, G羁绊,Lugade Thanavala Y:索拉非尼:临床和药理学复习。当今Pharmacother专家。2010年8月,11 (11):1943 - 55。doi: 10.1517 / 14656566.2010.496453。(文章]
细节 8。桅杆/干细胞生长因子受体工具包
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
跨膜受体蛋白酪氨酸激酶活性
特定的功能
酪氨酸受体激酶作为细胞表面受体的细胞因子KITLG /自洽场和中扮演着重要的角色在细胞存活和增殖的规定,造血干细胞主要…
基因名字
工具包
Uniprot ID
P10721
Uniprot名字
桅杆/干细胞生长因子受体工具包
分子量
109863.655哒
引用
  1. Guida T, Anaganti年代,Provitera L, Gedrich R,沙利文E,威廉SM,澳网M, Carlomagno F:索拉非尼抑制imatinib-resistant装备和血小板源生长因子受体β看门人突变体。癌症研究杂志2007年6月1日,13 (11):3363 - 9。(文章]
  2. 科赫CA, Gimm O, Vortmeyer AO, Al-Ali港元,Lamesch P,奥特R, R,克鲁格Bierbach U, Tannapfel答:c - kit (CD117)的表达在神经内分泌肿瘤代表治疗的目标?安N Y科学。2006年8月,1073:517-26。(文章]
  3. Lierman E, Lahortiga我,范Miegroet H, Mentens N, Marynen P,冷却J:索拉非尼的能力抑制致癌PDGFRbeta FLT3突变体和克服抵抗其它小分子抑制剂。Haematologica。2007年1月,92 (1):27-34。(文章]
  4. Cascone T, Gridelli C, Ciardiello F:联合靶向治疗在非小细胞肺癌:赢家策略?当今肿瘤防治杂志。2007年3月,19 (2):98 - 102。(文章]
  5. 张曹刘L, Y,陈C、X, McNabola,威尔基D,威廉,林奇M,卡特C:索拉非尼块RAF MEK / ERK通路,抑制肿瘤血管生成,诱导肿瘤细胞凋亡在肝细胞癌模型PLC /脉冲重复频率/ 5。癌症研究》2006年12月15日,66 (24):11851 - 8。(文章]
  6. 艾耶R, G羁绊,Lugade Thanavala Y:索拉非尼:临床和药理学复习。当今Pharmacother专家。2010年8月,11 (11):1943 - 55。doi: 10.1517 / 14656566.2010.496453。(文章]
细节 9。纤维母细胞生长因子受体1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
蛋白质酪氨酸激酶活性
特定的功能
酪氨酸受体激酶充当纤维母细胞生长因子和细胞表面受体中扮演着重要的角色在胚胎发育的调控,细胞增殖,分化……
基因名字
FGFR1
Uniprot ID
P11362
Uniprot名字
纤维母细胞生长因子受体1
分子量
91866.935哒
引用
  1. 威廉SM,卡特C,唐L,威尔基D, McNabola,荣H,陈C,张X,文森特P,麦克休M,曹Y, Shujath J, Gawlak年代,Eveleigh D,罗利B,刘L, Adnane L,林奇M, Auclair D,泰勒,Gedrich R, Voznesensky, Riedl B, LE, Bollag G,小道PA:湾43 - 9006表现出广谱口服抗肿瘤活性和目标RAF MEK / ERK通路和受体酪氨酸激酶参与肿瘤进展和血管生成。癌症研究》2004年10月1日;64 (19):7099 - 109。(文章]
  2. Carlomagno F, Anaganti年代,Guida T,萨尔瓦多G, Troncone G,威廉SM,澳网M:湾43 - 9006抑制致癌RET突变体。中华肿瘤杂志。2006年3月1日,98 (5):326 - 34。(文章]
  3. 威廉,卡特C,林奇M,降低T,杜马斯J,史密斯RA,施瓦茨B, Simantov R,凯利S:索拉非尼的发现和开发:multikinase抑制剂治疗癌症。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):835 - 44。(文章]
细节 10。原癌基因Ret酪氨酸受体激酶受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
跨膜受体蛋白酪氨酸激酶活性
特定的功能
受体酪氨酸受体激酶参与许多细胞机制包括细胞增殖,神经导航、细胞迁移、细胞分化和神经胶质细胞在绑定德……
基因名字
受潮湿腐烂
Uniprot ID
P07949
Uniprot名字
原癌基因Ret酪氨酸受体激酶受体
分子量
124317.465哒
引用
  1. 威廉SM,卡特C,唐L,威尔基D, McNabola,荣H,陈C,张X,文森特P,麦克休M,曹Y, Shujath J, Gawlak年代,Eveleigh D,罗利B,刘L, Adnane L,林奇M, Auclair D,泰勒,Gedrich R, Voznesensky, Riedl B, LE, Bollag G,小道PA:湾43 - 9006表现出广谱口服抗肿瘤活性和目标RAF MEK / ERK通路和受体酪氨酸激酶参与肿瘤进展和血管生成。癌症研究》2004年10月1日;64 (19):7099 - 109。(文章]
  2. Carlomagno F, Anaganti年代,Guida T,萨尔瓦多G, Troncone G,威廉SM,澳网M:湾43 - 9006抑制致癌RET突变体。中华肿瘤杂志。2006年3月1日,98 (5):326 - 34。(文章]
  3. 威廉,卡特C,林奇M,降低T,杜马斯J,史密斯RA,施瓦茨B, Simantov R,凯利S:索拉非尼的发现和开发:multikinase抑制剂治疗癌症。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):835 - 44。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 3 a4
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
策展人评论
索拉非尼竞争性抑制CYP3A4体外。
通用函数
维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
引用
  1. 副检察官Gomo C, Coriat R, L,阿米尔,Ropert年代,Billemont B,多芬,托德,金水酒F,浴衣B:药代动力学相互作用涉及索拉非尼和钙通道阻滞剂在肝细胞癌患者非洛地平。新药投资。2011年12月,29 (6):1511 - 4。doi: 10.1007 / s10637 - 010 - 9514 - 3。Epub 2010年8月13日。(文章]
  2. 范Erp NP, Gelderblom H, Guchelaar HJ:酪氨酸激酶抑制剂的临床药物动力学。癌症治疗牧师2009年12月,35 (8):692 - 706。doi: 10.1016 / j.ctrv.2009.08.004。Epub 2009 9月5。(文章]
  3. 费海提KT, Lathia C, Frye射频,Schuchter L, Redlinger M,罗森M, O 'Dwyer PJ:交互索拉非尼和细胞色素P450的晚期黑色素瘤患者的同功酶:I / II期药代动力学相互作用研究。癌症Chemother杂志。2011年11月,68 (5):1111 - 8。doi: 10.1007 / s00280 - 011 - 1585 - 0。Epub 2011年2月25日。(文章]
  4. Sugiyama M, Fujita K, Murayama N,秋山Y,山崎H,佐佐木Y:索拉非尼和舒尼替两种抗癌药物,抑制CYP3A4-mediated并激活CY3A5-mediated咪达唑仑1羟基化。药物金属底座Dispos。2011年5月,39 (5):757 - 62。doi: 10.1124 / dmd.110.037853。2011年1月25日Epub。(文章]
  5. 弗洛克哈特药物的相互作用(表链接]
  6. FDA批准的药物产品:多吉美(索拉非尼)平板电脑,用于口腔(链接]
细节 2。细胞色素P450 2 c9
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
策展人评论
索拉非尼竞争性抑制CYP2C9体外。
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP2C9
Uniprot ID
P11712
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c9
分子量
55627.365哒
引用
  1. 龚L, Giacomini MM, Giacomini C,梅特兰ML,奥特曼RB,克莱因TE:网页简介:索拉非尼通路。Pharmacogenet基因组学。2017年6月,27 (6):240 - 246。doi: 10.1097 / FPC.0000000000000279。(文章]
  2. 荷斯坦,Kovacs P,胆汁酸的W:严重低血糖由于格列本脲之间可能的相互作用和肝细胞癌患者索拉非尼。咕咕叫药物Saf。2013年4月,8 (2):148 - 52。(文章]
  3. FDA批准的药物产品:多吉美(索拉非尼)平板电脑,用于口腔(链接]
细节 3所示。细胞色素P450 2 c8
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
策展人评论
索拉非尼竞争性抑制CYP2C8体外。
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP2C8
Uniprot ID
P10632
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c8
分子量
55824.275哒
引用
  1. 费海提KT, Lathia C, Frye射频,Schuchter L, Redlinger M,罗森M, O 'Dwyer PJ:交互索拉非尼和细胞色素P450的晚期黑色素瘤患者的同功酶:I / II期药代动力学相互作用研究。癌症Chemother杂志。2011年11月,68 (5):1111 - 8。doi: 10.1007 / s00280 - 011 - 1585 - 0。Epub 2011年2月25日。(文章]
  2. 弗洛克哈特药物的相互作用(表链接]
  3. FDA批准的药物产品:多吉美(索拉非尼)平板电脑,用于口腔(链接]
细节 4所示。细胞色素P450 3 a5
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP3A5
Uniprot ID
P20815
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a5
分子量
57108.065哒
引用
  1. 弗洛克哈特药物的相互作用(表链接]
细节 5。细胞色素P450 3 a7
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP3A7
Uniprot ID
P24462
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a7
分子量
57525.03哒
引用
  1. 弗洛克哈特药物的相互作用(表链接]
细节 6。细胞色素P450 2 b6
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
策展人评论
索拉非尼竞争性抑制CYP2B6体外。
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP2B6
Uniprot ID
P20813
Uniprot名字
细胞色素P450 2 b6
分子量
56277.81哒
引用
  1. 费海提KT, Lathia C, Frye射频,Schuchter L, Redlinger M,罗森M, O 'Dwyer PJ:交互索拉非尼和细胞色素P450的晚期黑色素瘤患者的同功酶:I / II期药代动力学相互作用研究。癌症Chemother杂志。2011年11月,68 (5):1111 - 8。doi: 10.1007 / s00280 - 011 - 1585 - 0。Epub 2011年2月25日。(文章]
  2. 弗洛克哈特药物的相互作用(表链接]
  3. FDA批准的药物产品:多吉美(索拉非尼)平板电脑,用于口腔(链接]
细节 7所示。细胞色素P450 1 a2
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧化还原酶活性,作用于成对捐赠者,与公司或减少分子氧,减少黄素或黄素蛋白作为供体,将一个氧原子
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP1A2
Uniprot ID
P05177
Uniprot名字
细胞色素P450 1 a2
分子量
58293.76哒
引用
  1. 费海提KT, Lathia C, Frye射频,Schuchter L, Redlinger M,罗森M, O 'Dwyer PJ:交互索拉非尼和细胞色素P450的晚期黑色素瘤患者的同功酶:I / II期药代动力学相互作用研究。癌症Chemother杂志。2011年11月,68 (5):1111 - 8。doi: 10.1007 / s00280 - 011 - 1585 - 0。Epub 2011年2月25日。(文章]
  2. 齐默尔曼EI,罗伯茨杰,李L,芬克尔斯坦D,吉布森,乔杜里,Schuetz如Rubnitz我,稻叶型H,贝克SD:个体发生和索拉非尼的新陈代谢。癌症研究杂志2012年10月15日,18 (20):5788 - 95。doi: 10.1158 / 1078 - 0432. - ccr - 12 - 1967。Epub 2012年8月27日。(文章]
细节 8。细胞色素P450 2 c19
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
策展人评论
索拉非尼竞争性抑制CYP2C19体外。
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责代谢的治疗药物如抗癫痫药物S-mephenytoin,奥美拉唑、氯胍,特定的巴比妥酸盐,安定,心得安,西酞普兰和im……
基因名字
CYP2C19
Uniprot ID
P33261
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c19
分子量
55930.545哒
引用
  1. 费海提KT, Lathia C, Frye射频,Schuchter L, Redlinger M,罗森M, O 'Dwyer PJ:交互索拉非尼和细胞色素P450的晚期黑色素瘤患者的同功酶:I / II期药代动力学相互作用研究。癌症Chemother杂志。2011年11月,68 (5):1111 - 8。doi: 10.1007 / s00280 - 011 - 1585 - 0。Epub 2011年2月25日。(文章]
  2. FDA批准的药物产品:多吉美(索拉非尼)平板电脑,用于口腔(链接]
细节 9。细胞色素P450 2 d6
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
策展人评论
索拉非尼CYP2D6竞争性抑制体外。
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责许多药物的新陈代谢和环境化学物质氧化。它是参与代谢的药物,如那儿肾上腺素受体拮抗剂,三环…
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2 d6
分子量
55768.94哒
引用
  1. 费海提KT, Lathia C, Frye射频,Schuchter L, Redlinger M,罗森M, O 'Dwyer PJ:交互索拉非尼和细胞色素P450的晚期黑色素瘤患者的同功酶:I / II期药代动力学相互作用研究。癌症Chemother杂志。2011年11月,68 (5):1111 - 8。doi: 10.1007 / s00280 - 011 - 1585 - 0。Epub 2011年2月25日。(文章]
  2. FDA批准的药物产品:多吉美(索拉非尼)平板电脑,用于口腔(链接]
细节 10。UDP-glucuronosyltransferase 1 - 9
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
视黄酸绑定
特定的功能
UDPGT主要重要的接合和随后的消除潜在的有毒有害异物和内源性化合物。这对酚类同种型有特异性。同种型2缺乏反式…
基因名字
UGT1A9
Uniprot ID
O60656
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 9
分子量
59940.495哒
引用
  1. 副检察官Gomo C, Coriat R, L,阿米尔,Ropert年代,Billemont B,多芬,托德,金水酒F,浴衣B:药代动力学相互作用涉及索拉非尼和钙通道阻滞剂在肝细胞癌患者非洛地平。新药投资。2011年12月,29 (6):1511 - 4。doi: 10.1007 / s10637 - 010 - 9514 - 3。Epub 2010年8月13日。(文章]
  2. 范Erp NP, Gelderblom H, Guchelaar HJ:酪氨酸激酶抑制剂的临床药物动力学。癌症治疗牧师2009年12月,35 (8):692 - 706。doi: 10.1016 / j.ctrv.2009.08.004。Epub 2009 9月5。(文章]
  3. 基廷通用,澳网:索拉非尼:审查的使用先进的肝细胞癌。药。2009;69 (2):223 - 40。doi: 10.2165 / 00003495-200969020-00006。(文章]
  4. FDA批准的药物产品:多吉美(索拉非尼)平板电脑,用于口腔(链接]
细节 11。UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
类固醇绑定
特定的功能
UDPGT主要重要的接合和随后的消除潜在的有毒有害异物和内源性化合物。这个同种型glucuronidates胆红素IX-alpha形成的……
基因名字
UGT1A1
Uniprot ID
P22309
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1
分子量
59590.91哒
引用
  1. FDA批准的药物产品:多吉美(索拉非尼)平板电脑,用于口腔(链接]

转运蛋白

细节 1。22 - 1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
依赖资源在耐多药外排泵负责减少药物积累细胞。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药性蛋白1
分子量
141477.255哒
引用
  1. 胡年代,陈Z,因特网R, Orwick年代,赵M, Rudek妈,这,贝克SD:交互multikinase抑制剂索拉非尼和舒尼替溶质运营商和磷酸腺苷磁带转运蛋白。癌症研究杂志2009年10月1日,15日(19):6062 - 9。doi: 10.1158 / 1078 - 0432. - ccr - 09 - 0048。Epub 2009年9月22日。(文章]
  2. Lagas JS,范Waterschoot RA, Sparidans RW,瓦格纳博士E, Beijnen JH, Schinkel啊:乳腺癌抗蛋白质和22限制索拉非尼大脑积累。摩尔癌症。”2010年2月,9(2):319 - 26所示。doi: 10.1158 / 1535 - 7163. - mct - 09 - 0663。Epub 2010年1月26日。(文章]
  3. FDA批准的药物产品:多吉美(索拉非尼)平板电脑,用于口腔(链接]
细节 2。磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
策展人评论
索拉非尼的文学似乎反映是严格意义上的底物或抑制剂。
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
高容量尿酸盐出口国正常肾和extrarenal尿酸盐排泄。扮演一个角色在卟啉体内平衡,因为它能够调节出口protoporhyrin第九(PPIX)两个来回……
基因名字
ABCG2
Uniprot ID
Q9UNQ0
Uniprot名字
磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员
分子量
72313.47哒
引用
  1. 胡年代,陈Z,因特网R, Orwick年代,赵M, Rudek妈,这,贝克SD:交互multikinase抑制剂索拉非尼和舒尼替溶质运营商和磷酸腺苷磁带转运蛋白。癌症研究杂志2009年10月1日,15日(19):6062 - 9。doi: 10.1158 / 1078 - 0432. - ccr - 09 - 0048。Epub 2009年9月22日。(文章]
  2. Lagas JS,范Waterschoot RA, Sparidans RW,瓦格纳博士E, Beijnen JH, Schinkel啊:乳腺癌抗蛋白质和22限制索拉非尼大脑积累。摩尔癌症。”2010年2月,9(2):319 - 26所示。doi: 10.1158 / 1535 - 7163. - mct - 09 - 0663。Epub 2010年1月26日。(文章]
  3. 任马魏Y, Y,赵问,Z,李Y,侯T,彭H:老药新用:抑制ABCG2与索拉非尼。摩尔癌症。”2012年8月,11 (8):1693 - 702。doi: 10.1158 / 1535 - 7163. - mct - 12——0215。2012年5月16日Epub。(文章]
  4. 黄WC,谢长廷YL,厘米,PH值简,简YF,陈LC,你CY,陈CH,许SC,林YM,陈YJ: BCRP / ABCG2抑制肝癌细胞索拉非尼处于敏感状态。《公共科学图书馆•综合》。2013年12月31日,8 (12):e83627。doi: 10.1371 / journal.pone.0083627。eCollection 2013。(文章]
细节 3所示。耐多药resistance-associated蛋白4
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
atp酶活性,以及物质的跨膜运动
特定的功能
可能是一个有机阴离子泵相关细胞解毒。
基因名字
ABCC4
Uniprot ID
O15439
Uniprot名字
耐多药resistance-associated蛋白4
分子量
149525.33哒
引用
  1. 胡年代,陈Z,因特网R, Orwick年代,赵M, Rudek妈,这,贝克SD:交互multikinase抑制剂索拉非尼和舒尼替溶质运营商和磷酸腺苷磁带转运蛋白。癌症研究杂志2009年10月1日,15日(19):6062 - 9。doi: 10.1158 / 1078 - 0432. - ccr - 09 - 0048。Epub 2009年9月22日。(文章]
细节 4所示。微管的multispecific有机阴离子转运体1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
调节肝胆的排泄的大量有机阴离子。可以作为细胞顺铂运输车。
基因名字
ABCC2
Uniprot ID
Q92887
Uniprot名字
微管的multispecific有机阴离子转运体1
分子量
174205.64哒
引用
  1. 胡年代,陈Z,因特网R, Orwick年代,赵M, Rudek妈,这,贝克SD:交互multikinase抑制剂索拉非尼和舒尼替溶质运营商和磷酸腺苷磁带转运蛋白。癌症研究杂志2009年10月1日,15日(19):6062 - 9。doi: 10.1158 / 1078 - 0432. - ccr - 09 - 0048。Epub 2009年9月22日。(文章]
细节 5。RalA-binding蛋白1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
跨膜转运体活动
特定的功能
可以激活专门水解三磷酸鸟苷结合RAC1 CDC42,但不是RALA。介导ATP-dependent运输S - (2, 4-dinitrophenyl)谷胱甘肽(DNP-SG)和阿霉素(阿霉素)和马……
基因名字
RALBP1
Uniprot ID
Q15311
Uniprot名字
RalA-binding蛋白1
分子量
76062.86哒
引用
  1. Singhal党卫军,Sehrawat Sahu M, Singhal P, Vatsyayan R,饶Lelsani PC, Yadav, Awasthi S: Rlip76传输舒尼替索拉非尼和介导耐药的肾癌。Int J癌症。2010年3月15日,126 (6):1327 - 38。doi: 10.1002 / ijc.24767。(文章]
细节 6。溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
介导的Na(+)独立吸收有机阴离子如普伐他汀,牛磺胆酸盐、甲氨蝶呤、硫酸脱氢表雄酮,17-beta-glucuronosyl雌二醇,雌素酮硫酸盐,小白鼠…
基因名字
SLCO1B1
Uniprot ID
Q9Y6L6
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1
分子量
76447.99哒
引用
  1. 胡锦涛年代,Mathijssen RH,德Bruijn P,贝克SD,这:抑制酪氨酸激酶抑制剂OATP1B1: vitro-in体内相关性。Br J癌症。2014年2月18日,110 (4):894 - 8。doi: 10.1038 / bjc.2013.811。Epub 2014年1月7日。(文章]

药物在6月13日创建,2005十三24 /更新于2023年5月15日15:23