genotype-correlated敏感的识别选择性激酶抑制剂使用高通量分析肿瘤细胞系。

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麦克德莫特U, Sharma SV杜威·L Greninger P,梦特娇C,羔羊J,阿奇博尔德H, Raudales R, Tam,李D, Rothenberg SM, Supko詹,Sordella R, Ulkus勒,Iafrate AJ, Maheswaran年代,Njauw CN,曹H, L,汉克JH,马XJ,厄兰MG,灰色NS,哈伯哒,Settleman J

genotype-correlated敏感的识别选择性激酶抑制剂使用高通量分析肿瘤细胞系。

《美国国家科学院刊S a . 2007年12月11日;104 (50):19936 - 41。Epub 2007年12月6日。

PubMed ID

18077425 (在PubMed

]

文摘

激酶抑制剂构成的一个重要新类抗癌药物,其选择性效果很大程度上取决于潜在的肿瘤细胞遗传学。我们建立了一个高通量平台概要500细胞系来源于不同的上皮癌14激酶抑制剂的敏感性。大多数抑制剂无效的反对没有细胞系,但表现出的细胞杀死小不重叠的子集。用精致的敏感细胞表皮生长因子受体、HER2、满足,或BRAF激酶抑制剂是通过激活突变或放大的药物目标。尽管大多数细胞系重现已知的肿瘤相关基因型,屏幕显示低频drug-sensitizing基因型在肿瘤类型不是先前与药敏。此外,比较药物目标相同的激酶显示显著的不同,预测的临床疗效。癌症基因定义的子集,无论组织类型,预测激酶抑制剂的反应,并提供一个重要的临床前模型指导早期小说靶向抑制剂的临床应用。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Crizotinib	筛选酪氨酸激酶受体	集成电路50 (nM)	20.	N /一个	N /一个	细节
Crizotinib	肝细胞生长因子受体	集成电路50 (nM)	8	N /一个	N /一个	细节
埃罗替尼	表皮生长因子受体	集成电路50 (nM)	0.4	N /一个	N /一个	细节
伊马替尼	上皮discoidin domain-containing受体1	集成电路50 (nM)	31000年	N /一个	N /一个	细节
伊马替尼	血小板源生长因子受体α	EC 50 (nM)	90年	N /一个	N /一个	细节
索拉非尼	血小板源生长因子受体β	Kd (nM)	41	N /一个	N /一个	细节
索拉非尼	FLT3 Receptor-type酪氨酸受体激酶	Kd (nM)	20.	N /一个	N /一个	细节
索拉非尼	丝氨酸/ threonine-protein激酶b - raf	集成电路50 (nM)	200年	N /一个	N /一个	细节
索拉非尼	丝氨酸/ threonine-protein激酶b - raf	EC 50 (nM)	3	N /一个	N /一个	细节
索拉非尼	血管内皮生长因子受体2	Kd (nM)	93年	N /一个	N /一个	细节
索拉非尼	血管内皮生长因子受体2	EC 50 (nM)	500年	N /一个	N /一个	细节
索拉非尼	血管内皮生长因子受体3	Kd (nM)	16	N /一个	N /一个	细节
舒尼替	血小板源生长因子受体β	Kd (nM)	0.2	N /一个	N /一个	细节
舒尼替	FLT3 Receptor-type酪氨酸受体激酶	Kd (nM)	0.8	N /一个	N /一个	细节
舒尼替	血管内皮生长因子受体2	集成电路50 (nM)	27	N /一个	N /一个	细节
舒尼替	血管内皮生长因子受体2	Kd (nM)	0.2	N /一个	N /一个	细节
舒尼替	血管内皮生长因子受体3	Kd (nM)	35	N /一个	N /一个	细节