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舒尼替

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总结

舒尼替受体酪氨酸激酶抑制剂和化学治疗剂用于治疗肾细胞癌(RCC)和imatinib-resistant胃肠道间质瘤(GIST)。

品牌名称
索坦
通用名称
舒尼替
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB01268
背景

舒尼替是一种小分子多靶向受体酪氨酸激酶抑制剂(RTK)。2006年1月26日,代理是由美国食品及药物管理局正式批准的适应症治疗肾细胞癌(RCC)和imatinib-resistant胃肠道间质瘤(GIST)。对于这些目的,舒尼替通常可用口头管理制定。针对多个rtk舒尼替抑制细胞信号。这些包括所有血小板源生长因子受体(PDGF-R)和血管内皮生长因子受体(VEGF-R)。舒尼替还能抑制工具包(CD117)驱动的大多数的RTK成书。此外,舒尼替抑制其他rtk包括RET, CSF-1R, flt3。

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:398.4738
单一同位素的:398.211804333
化学公式
C22H27FN4O2
同义词
  • 舒尼替
  • Sunitinibum
外部id
  • su - 011248
  • su - 11248
  • SU011248
  • SU11248

药理学

指示

舒尼替表示下列条件:3

  • 治疗的成年患者胃肠道间质瘤(GIST)在疾病进展(或不耐受)伊马替尼甲磺酸
  • 治疗成人晚期肾细胞癌(RCC)患者
  • 辅助治疗的成年患者在高RCC肾切除术后复发的风险
  • 治疗的进步,分化良好型的成人患者的胰腺神经内分泌肿瘤(pNET)不可切除的局部晚期或转移性疾病
减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

舒尼替是一种口服的小分子,多靶向受体酪氨酸激酶抑制剂(RTK)这是FDA批准的1月26日,2006年。

的作用机制

舒尼替小分子,抑制多个rtk,其中一些涉及肿瘤生长,病理性血管生成和转移性癌症的发展。舒尼替评估其对多种激酶抑制活性(> 80激酶),被确认为一种抑制剂的血小板源生长因子受体(PDGFRa和PDGFRb),血管内皮生长因子受体(VEGFR1 VEGFR2和VEGFR3)、干细胞因子受体(装备),Fms-like酪氨酸激酶3 (FLT3)集落刺激因子受体1型(CSF-1R)和胶质细胞系衍生神经营养因子受体(RET)。舒尼替抑制这些rtk的活动已经在生化和细胞化验,已经证明了功能和抑制细胞增殖的化验。的主要代谢物展品类似效力而舒尼替生化和细胞化验。

目标 行动 生物
一个血小板源生长因子受体β
抑制剂
 人类
一个血管内皮生长因子受体1
抑制剂
 人类
一个桅杆/干细胞生长因子受体工具包
抑制剂
 人类
一个血管内皮生长因子受体2
抑制剂
 人类
一个血管内皮生长因子受体3
抑制剂
 人类
一个FLT3 Receptor-type酪氨酸受体激酶
抑制剂
 人类
一个巨噬细胞集落刺激因子1受体
抑制剂
 人类
一个血小板源生长因子受体α
抑制剂
 人类
U肝细胞生长因子受体
抑制剂
 人类
吸收

最大血浆浓度(Cmax)舒尼替通常观察到6 - 12小时(达峰时间)后口服。食物舒尼替的生物利用度没有影响。舒尼替可能有或没有食物。药物动力学是相似的在健康志愿者和实体瘤患者群体测试,包括依据患者和碾压混凝土。

的体积分布
  • 2230 L(表观分布容积、Vd / F)
蛋白结合

绑定舒尼替及其主要代谢物的人血浆蛋白在体外是95%和90%,分别。

新陈代谢

舒尼替主要由细胞色素P450酶代谢,CYP3A4,产生其主要活性代谢产物,进一步通过CYP3A4代谢。

路线的消除

舒尼替主要由细胞色素P450酶代谢,CYP3A4,产生其主要活性代谢产物,进一步通过CYP3A4代谢。消除主要是通过粪便。在人类的质量平衡研究[14 c]舒尼替,61%的剂量是消除粪便,肾脏消除占16%的服用剂量。

半衰期

在健康志愿者单剂量口服管理后,终端舒尼替及其主要活性代谢物的半衰期大约40到60小时和80到110小时,分别。

间隙
  • 34 - 62 L / h(总口头间隙)
的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

最大耐受剂量的老鼠,老鼠,和狗当口服大于500毫克/公斤。非人灵长类动物的最大耐受剂量大于1200毫克/公斤。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
相互作用的基因/酶 等位基因的名字 基因型(s) 定义变化(s) 类型(年代) 描述 细节
细胞色素P450 3 a4 推荐- - - - - - (,)/(一个;G) G > 美国存托凭证直接研究 转移性肾细胞癌患者携带这种多态性CYP3A4的风险更高的经历当接受舒尼替药物引起的高血压。 细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Abametapir 舒尼替的血清浓度时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept 的新陈代谢舒尼替结合Abatacept时可以增加。
Abemaciclib 舒尼替可能减少Abemaciclib的排泄率导致更高的血清水平。
Acalabrutinib 的新陈代谢舒尼替结合Acalabrutinib时可以减少。
阿卡波糖 时可以增加低血糖的风险或严重性阿卡波糖结合舒尼替。
醋丁洛尔 舒尼替的治疗效果与醋丁洛尔结合使用时,可以增加。
苊香豆醇 苊香豆醇的血清浓度时可以增加与舒尼替相结合。
对乙酰氨基酚 的新陈代谢舒尼替时可以增加与对乙酰氨基酚相结合。
乙酰唑胺 舒尼替的血清浓度可以增加时结合乙酰唑胺。
Acetohexamide 时可以增加低血糖的风险或严重性舒尼替结合Acetohexamide。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 避免葡萄柚产品。柚子可以减少舒尼替的CYP3A4代谢。
  • 避免圣约翰草。该草本诱发CYP3A4代谢,这可能会降低舒尼替的血清浓度。
  • 有或没有食物。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
苹果酸舒尼替 LVX8N1UT73 341031-54-7 LBWFXVZLPYTWQI-IPOVEDGCSA-N
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
舒尼替协议 胶囊 37.5毫克 口服 协议医疗S.L.U. 2021-04-20 不适用 欧盟旗帜
舒尼替协议 胶囊 25毫克 口服 协议医疗S.L.U. 2021-04-20 不适用 欧盟旗帜
舒尼替协议 胶囊 12.5毫克 口服 协议医疗S.L.U. 2021-04-20 不适用 欧盟旗帜
舒尼替协议 胶囊 50毫克 口服 协议医疗S.L.U. 2021-04-20 不适用 欧盟旗帜
舒尼替协议 胶囊 37.5毫克 口服 协议医疗S.L.U. 2021-04-20 不适用 欧盟旗帜
舒尼替协议 胶囊 25毫克 口服 协议医疗S.L.U. 2021-04-20 不适用 欧盟旗帜
舒尼替协议 胶囊 12.5毫克 口服 协议医疗S.L.U. 2021-04-20 不适用 欧盟旗帜
舒尼替协议 胶囊 50毫克 口服 协议医疗S.L.U. 2021-04-20 不适用 欧盟旗帜
舒尼替协议 胶囊 37.5毫克 口服 协议医疗S.L.U. 2021-04-20 不适用 欧盟旗帜
舒尼替协议 胶囊 25毫克 口服 协议医疗S.L.U. 2021-04-20 不适用 欧盟旗帜
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Auro-sunitinib 胶囊 25毫克 口服 Auro制药有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Auro-sunitinib 胶囊 50毫克 口服 Auro制药有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Auro-sunitinib 胶囊 12.5毫克 口服 Auro制药有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Auro-sunitinib 胶囊 37.5毫克 口服 Auro制药有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Sandoz舒尼替 胶囊 37.5毫克 口服 山德士加拿大的注册 不适用 不适用 加拿大的国旗
Sandoz舒尼替 胶囊 25毫克 口服 山德士加拿大的注册 不适用 不适用 加拿大的国旗
Sandoz舒尼替 胶囊 50毫克 口服 山德士加拿大的注册 不适用 不适用 加拿大的国旗
Sandoz舒尼替 胶囊 12.5毫克 口服 山德士加拿大的注册 不适用 不适用 加拿大的国旗
苹果酸舒尼替 胶囊 50毫克/ 1 口服 Mylan制药有限公司 2022-01-04 不适用 美国国旗
苹果酸舒尼替 胶囊 12.5毫克/ 1 口服 太阳制药工业公司。 2019-12-25 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
L01EX01——舒尼替
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为二氢吲哚。这些都是含吲哚啉化合物,由吡咯烷环融合苯形成2,3-dihydroindole。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
吲哚类和衍生品
子课
二氢吲哚
直接父
二氢吲哚
选择父母
吡咯甲酰胺/取代吡咯/芳基氟化物/苯环型的/Vinylogous酰胺/Heteroaromatic化合物/三烷基胺/二羧酸酰胺/氨基酸和衍生品/内酰胺
显示6更
基
胺/氨基酸或衍生品/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/羰基/甲酰胺组/羧酸衍生物
显示20多
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
元羧酸酰胺吡咯(CHEBI: 38940)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
V99T50803M
化学文摘号
557795-19-4
InChI关键
WINHZLLDWRZWRT-ATVHPVEESA-N
InChI
InChI = 1 s / C22H27FN4O2 c1-5-27 (6 - 2) 10-9-24-22 (29) 20-13 (3) 19 (25-14 (20) 4) 12-17-16-11-15 (23) 12-17-16-11-15 (16) 26-21 (17) 28 / h7-8, 11 - 12、25 H, 5 - 6, 9-10H2, 1-4H3, (H, 24岁,29)(28)H, 26日/ b17-12 -
国际命名
N - [2 - (diethylamino)乙基]5 - {((3 z) 5-fluoro-2-oxo-2 3-dihydro-1H-indol-3-ylidene)甲基}2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxamide
微笑
CCN (CC)国家气候变化委员会(= O) C1 = C (C)数控(\ C = C / C (= O) NC3 = C2C = C (F) C = C3) = C1C

引用

合成参考

埃托雷•BIGATTI,奥古斯托CANAVESI彼得•林赛·麦克唐纳弗朗西斯卡Scarpitta,“流程准备舒尼替和盐。”U.S. Patent US20090247767, issued October 01, 2009.

 US20090247767
一般引用
  1. Motzer RJ Hutson TE, Tomczak P, Michaelson医学博士,布可夫斯基RM, Rixe O, Oudard年代,Negrier年代,Szczylik C, Kim圣陈我Bycott PW, Baum厘米,Figlin RA:舒尼替与干扰素在转移性肾细胞癌。郑传经地中海J。2007年1月11日,356 (2):115 - 24。(文章]
  2. 德美特里GD,范Oosterom, Garrett CR,布莱克斯坦我,国王MH, Verweij J,麦克阿瑟G,贾德森IR,海因里希MC,摩根是的,德赛J,弗莱彻CD,乔治,贝洛CL,黄X, Baum厘米,Casali PG:有效性和安全性的舒尼替伊马替尼的失败后晚期胃肠道间质肿瘤患者:一项随机对照试验。柳叶刀》。2006年10月14日,368 (9544):1329 - 38。(文章]
  3. FDA批准的药物产品:索坦(舒尼替苹果酸)胶囊口服使用[链接]
人类代谢组数据库
HMDB0015397
KEGG药物
D06402
PubChem化合物
5329102
PubChem物质
46507140
ChemSpider
4486264
BindingDB
4814年
RxNav
357977年
ChEBI
38940年
ChEMBL
CHEMBL535
锌
ZINC000003964325
治疗目标数据库
DCL000646
网页
PA162372840
PDBe配体
B49
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
舒尼替
PDB项
2 y7j/3 g0e/3 g0f/3 miy/3 ti1/4比较/4 ks8/4 qmz/6 jok/6 m11公路…
显示4个
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 其他 转移性肾细胞癌(mRCC) 1
4 完成 其他 分化良好型的胰腺神经内分泌肿瘤 1
4 完成 治疗 胃肠道肿瘤,胃肠道间质瘤 1
4 完成 治疗 胃肠道间质瘤(GIST)/非小细胞肺癌(NSCLC)/肾细胞癌(RCC) 1
4 完成 治疗 耐火材料实体肿瘤 1
4 完成 治疗 肾细胞癌(RCC) 1
4 终止 基础科学 转移性透明细胞肾细胞癌(ccRCC) 1
4 终止 治疗 转移性肾细胞癌(mRCC) 1
3 积极不招聘 治疗 晚期肾细胞癌/转移性肾细胞癌(mRCC) 1
3 积极不招聘 治疗 癌/酶抑制剂/肾脏疾病/肿瘤的网站/蛋白激酶抑制剂/肾细胞癌(RCC)/肾肿瘤/泌尿道的肿瘤 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • 辉瑞公司
剂型
形式 路线 强度
胶囊,明胶涂层 口服 12.50毫克
胶囊,明胶涂层 口服 25.00毫克
胶囊,明胶涂层 口服 37.50毫克
胶囊,明胶涂层 口服 50.00毫克
胶囊 口服
胶囊 口服 25毫克
胶囊 口服 37.5毫克
胶囊 口服 50毫克
胶囊 口服 12.5毫克/ 1
胶囊 口服 25毫克/ 1
胶囊 口服 37.5毫克/ 1
胶囊 口服 50毫克/ 1
胶囊 口服 12.5毫克
胶囊,涂 口服 12.5毫克
胶囊,涂 口服 25毫克
胶囊,涂 口服 66.8毫克
价格
单元描述 成本 单位
索坦50毫克胶囊 333.39美元 胶囊
索坦25 mg胶囊 187.28美元 胶囊
索坦12.5毫克胶囊 93.64美元 胶囊
beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
CA2395461 没有 2010-05-25 2020-12-22 加拿大的国旗
CA2399358 没有 2006-03-21 2021-02-15 加拿大的国旗
US6573293 是的 2003-06-03 2021-08-15 美国国旗
US7211600 是的 2007-05-01 2021-06-22 美国国旗
US7125905 是的 2006-10-24 2021-08-15 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
水溶度 > 25毫克/毫升的pH值1.2至6.8 FDA的标签
logP 5.2 FDA的标签
pKa 8.95 FDA的标签
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.0308毫克/毫升 ALOGPS
logP 3.24 ALOGPS
logP 2.93 Chemaxon
日志 -4.1 ALOGPS
pKa最强(酸性) 11.46 Chemaxon
pKa最强(基本) 9.04 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 3 Chemaxon
氢供体数 3 Chemaxon
极地表面面积 77.232 Chemaxon
可旋转键数 7 Chemaxon
折射性 116.27米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 44.743 Chemaxon
数量的戒指 3 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9938
血脑屏障 + 0.7993
Caco-2渗透 - - - - - - 0.5948
22基板 底物 0.8648
我22抑制剂 抑制剂 0.6809
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.5466
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.7385
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8727
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.7716
CYP450 3 a4衬底 底物 0.641
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.5626
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.6437
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.6846
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.6261
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.5991
CYP450抑制滥交 高CYP抑制滥交 0.7032
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.5699
致癌性 Non-carcinogens 0.784
生物降解 没有准备好可生物降解 1.0
大鼠急性毒性 2.6794 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.8597
hERG抑制(预测II) 抑制剂 0.8398
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
细节 1。血小板源生长因子受体β
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
血管内皮生长因子绑定
特定的功能
酪氨酸受体激酶作为细胞表面受体homodimeric PDGFB PDGFD和形成由PDGFA和PDGFB和监管的胚胎中扮演着重要的角色……
基因名字
PDGFRB
Uniprot ID
P09619
Uniprot名字
血小板源生长因子受体β
分子量
123966.895哒
引用
  1. 孟德尔DB, Laird广告,鑫X,路易SG,克里斯滕森詹,李G, Schreck再保险,艾布拉姆斯TJ, Ngai TJ,李磅,默里LJ,雕工J,陈E,苔藓公斤,Haznedar乔Sukbuntherng J,布莱克RA,太阳L, C,米勒T, Shirazian年代,麦克马洪G, Cherrington JM:体内抗肿瘤活性SU11248,小说酪氨酸激酶抑制剂针对血管内皮生长因子和血小板源生长因子受体:药代动力学/药效学关系的决心。癌症研究杂志2003年1月,9 (1):327 - 37。(文章]
  2. 艾布拉姆斯TJ,李磅,默里LJ,窥探者NK, Cherrington JM: SU11248抑制装备和血小板源生长因子受体β人类小细胞肺癌的临床前模型中。摩尔癌症。2003;2 (5):471 - 8。(文章]
  3. Baratte年代,Sarati年代,基利奥的重点E,詹姆斯,你们C,张问:1248年SU1定量,口服多目标酪氨酸激酶抑制剂,其代谢物在猴子组织通过液相色谱仪半自动液液萃取后串联质谱分析。J Chromatogr a . 2004年1月23日,1024 (2):87 - 94。(文章]
  4. 部门K, Hanahan D:多目标,有节奏的,和最大耐受剂量“chemo-switch”方案是反血管增生,产生客观的反应和生存利益在一个小鼠模型的癌症。肿瘤防治杂志。2005年2月10;23 (5):939 - 52。Epub 2004年11月22日。(文章]
  5. Gollob JA:索拉非尼:科学依据单药和联合治疗在透明细胞肾细胞癌。Genitourin癌症。2005;12月4 (3):167 - 74。(文章]
细节 2。血管内皮生长因子受体1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Vegf-b-activated受体活动
特定的功能
酪氨酸受体激酶VEGFA充当细胞表面受体,VEGFB PGF,和胚胎血管的发展中扮演着重要的角色,调节血管生成,细胞……
基因名字
FLT1
Uniprot ID
P17948
Uniprot名字
血管内皮生长因子受体1
分子量
150767.185哒
引用
  1. 奥法雷尔,份JM,菲德勒W, H, Paquette RL,库伯妈,袁哈,路易SG,金正日H,尼古拉斯•S•海因里希MC, Berdel我们贝洛C,雅各布斯M, Scigalla P,曼宁WC,凯尔西年代,Cherrington JM:一个创新的第一阶段的临床研究表明抑制FLT3 SU11248磷酸化的急性髓系白血病患者。癌症研究杂志2003年11月15日,9 (15):5465 - 76。(文章]
  2. Roskoski R Jr:舒尼替:VEGF和PDGF受体蛋白激酶和血管生成抑制剂。生物化学Biophys Res Commun。2007年5月4日,356 (2):323 - 8。Epub 2007年3月7日。(文章]
细节 3所示。桅杆/干细胞生长因子受体工具包
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
跨膜受体蛋白酪氨酸激酶活性
特定的功能
酪氨酸受体激酶作为细胞表面受体的细胞因子KITLG /自洽场和中扮演着重要的角色在细胞存活和增殖的规定,造血干细胞主要…
基因名字
工具包
Uniprot ID
P10721
Uniprot名字
桅杆/干细胞生长因子受体工具包
分子量
109863.655哒
引用
  1. 艾布拉姆斯TJ,李磅,默里LJ,窥探者NK, Cherrington JM: SU11248抑制装备和血小板源生长因子受体β人类小细胞肺癌的临床前模型中。摩尔癌症。2003;2 (5):471 - 8。(文章]
  2. 耿Schueneman AJ, Himmelfarb E, L,谭J,唐纳利E,孟德尔D,麦克马洪G, Hallahan DE: SU11248维持治疗预防肿瘤再生分次照射后小鼠肿瘤模型。癌症研究》2003年7月15日,63 (14):4009 - 16。(文章]
  3. Joensuu H:二线治疗胃肠道间质瘤的治疗。当今肿瘤防治杂志。2007;19 (4):353 - 8。(文章]
  4. Baratte年代,Sarati年代,基利奥的重点E,詹姆斯,你们C,张问:1248年SU1定量,口服多目标酪氨酸激酶抑制剂,其代谢物在猴子组织通过液相色谱仪半自动液液萃取后串联质谱分析。J Chromatogr a . 2004年1月23日,1024 (2):87 - 94。(文章]
  5. Roskoski R Jr:舒尼替:VEGF和PDGF受体蛋白激酶和血管生成抑制剂。生物化学Biophys Res Commun。2007年5月4日,356 (2):323 - 8。Epub 2007年3月7日。(文章]
  6. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
细节 4所示。血管内皮生长因子受体2
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
血管内皮生长factor-activated受体的活动
特定的功能
酪氨酸受体激酶VEGFA充当细胞表面受体,VEGFC VEGFD。中扮演着重要的角色在调节血管生成,血管发展,血管渗透性,和…
基因名字
KDR
Uniprot ID
P35968
Uniprot名字
血管内皮生长因子受体2
分子量
151525.555哒
引用
  1. 孟德尔DB, Laird广告,鑫X,路易SG,克里斯滕森詹,李G, Schreck再保险,艾布拉姆斯TJ, Ngai TJ,李磅,默里LJ,雕工J,陈E,苔藓公斤,Haznedar乔Sukbuntherng J,布莱克RA,太阳L, C,米勒T, Shirazian年代,麦克马洪G, Cherrington JM:体内抗肿瘤活性SU11248,小说酪氨酸激酶抑制剂针对血管内皮生长因子和血小板源生长因子受体:药代动力学/药效学关系的决心。癌症研究杂志2003年1月,9 (1):327 - 37。(文章]
  2. 耿Schueneman AJ, Himmelfarb E, L,谭J,唐纳利E,孟德尔D,麦克马洪G, Hallahan DE: SU11248维持治疗预防肿瘤再生分次照射后小鼠肿瘤模型。癌症研究》2003年7月15日,63 (14):4009 - 16。(文章]
  3. Baratte年代,Sarati年代,基利奥的重点E,詹姆斯,你们C,张问:1248年SU1定量,口服多目标酪氨酸激酶抑制剂,其代谢物在猴子组织通过液相色谱仪半自动液液萃取后串联质谱分析。J Chromatogr a . 2004年1月23日,1024 (2):87 - 94。(文章]
  4. Schoffski P, Dumez H,克莱门特P, Hoeben, Prenen H,沃尔特P, Joniau年代,罗斯克姆T, Van Poppel H:新兴的角色酪氨酸激酶抑制剂治疗晚期肾细胞癌:一个回顾。安杂志。2006;8月17日(8):1185 - 96。Epub 2006年1月17日。(文章]
  5. 氨基N, Ideyama Y, Yamano M, Kuromitsu年代,Tajinda K, Samizu K, Hisamichi H, Matsuhisa, Shirasuna K, Kudoh M, Shibasaki M: ym - 359445,一个口头可利用血管内皮生长因子受体2酪氨酸激酶抑制剂,对建立高度有效的抗肿瘤活性的肿瘤。癌症研究杂志2006年3月1;12 (5):1630 - 8。(文章]
  6. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
细节 5。血管内皮生长因子受体3
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
血管内皮生长factor-activated受体的活动
特定的功能
酪氨酸受体激酶作为细胞表面受体VEGFC VEGFD,和成人lymphangiogenesis中扮演着重要的角色,在血管网络的发展和开襟羊毛衫……
基因名字
FLT4
Uniprot ID
P35916
Uniprot名字
血管内皮生长因子受体3
分子量
152755.94哒
引用
  1. Roskoski R Jr:舒尼替:VEGF和PDGF受体蛋白激酶和血管生成抑制剂。生物化学Biophys Res Commun。2007年5月4日,356 (2):323 - 8。Epub 2007年3月7日。(文章]
  2. Deprimo SE,贝洛CL,鲍姆Smeraglia J,厘米,亚特D,里BI, Michaelson医学博士Motzer RJ:循环蛋白质生物标记物的药效活性舒尼替转移性肾细胞癌患者:调制的VEGF和VEGF-related蛋白质。J Transl。2007年7月2;32。(文章]
  3. Katoh Y, Katoh M:比较integromics VEGF家族成员。Int J杂志。2006年6月,28 (6):1585 - 9。(文章]
  4. Gridelli C, Maione P,德尔Gaizo F, Colantuoni G, Guerriero C, C费拉拉,Nicolella D, Comunale D·德·维塔,罗西:索拉非尼和舒尼替治疗晚期非小细胞肺癌。肿瘤学家。2007年2月,12 (2):191 - 200。(文章]
  5. Ahmed SI托马斯•艾尔管家WP:血管内皮生长因子(VEGF)由小分子抑制。J Chemother。2004年11月,16增刊4:59 - 63。(文章]
细节 6。FLT3 Receptor-type酪氨酸受体激酶
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
血管内皮生长factor-activated受体的活动
特定的功能
酪氨酸受体激酶作为细胞表面受体的细胞因子FLT3LG和调节分化、增殖和生存的造血祖细胞和树突细胞……
基因名字
FLT3
Uniprot ID
P36888
Uniprot名字
FLT3 Receptor-type酪氨酸受体激酶
分子量
112902.51哒
引用
  1. 奥法雷尔,艾布拉姆斯TJ,袁哈,Ngai TJ,路易SG,绮千瓦,黄LM,香港W,李磅,一个镇Smolich BD,曼宁WC,默里LJ,海因里希MC, Cherrington JM: SU11248与强有力的活动是一种新型FLT3酪氨酸激酶抑制剂在体外和体内。血。2003年5月1日,101 (9):3597 - 605。Epub 2003年1月16日。(文章]
  2. 奥法雷尔,份JM,菲德勒W, H, Paquette RL,库伯妈,袁哈,路易SG,金正日H,尼古拉斯•S•海因里希MC, Berdel我们贝洛C,雅各布斯M, Scigalla P,曼宁WC,凯尔西年代,Cherrington JM:一个创新的第一阶段的临床研究表明抑制FLT3 SU11248磷酸化的急性髓系白血病患者。癌症研究杂志2003年11月15日,9 (15):5465 - 76。(文章]
  3. Baratte年代,Sarati年代,基利奥的重点E,詹姆斯,你们C,张问:1248年SU1定量,口服多目标酪氨酸激酶抑制剂,其代谢物在猴子组织通过液相色谱仪半自动液液萃取后串联质谱分析。J Chromatogr a . 2004年1月23日,1024 (2):87 - 94。(文章]
  4. Schmidt-Arras D, Schwable J,玻姆FD, H: Flt3受体酪氨酸激酶作为白血病药物目标。咕咕叫制药Des。2004; 10 (16): 1867 - 83。(文章]
  5. 绮千瓦,Schittenhelm M,奥法雷尔,AR,作比L,班布里奇T, Cherrington JM,海因里希司仪:协同效应与阿糖胞苷或道诺霉素SU11248 FLT3 ITD-positive白血病细胞。104年血。2004年12月15日,(13):4202 - 9。Epub 2004 8月10。(文章]
  6. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
细节 7所示。巨噬细胞集落刺激因子1受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
蛋白质homodimerization活动
特定的功能
酪氨酸受体激酶充当CSF1 IL34和细胞表面受体中扮演着重要的角色在生存的规定,造血干细胞的增殖和前兆……
基因名字
CSF1R
Uniprot ID
P07333
Uniprot名字
巨噬细胞集落刺激因子1受体
分子量
107982.955哒
引用
  1. 郭J,马克特PA,考尔乔戴Y,皮斯LJ, Michaelides先生,Davidsen SK,格拉泽KB:抑制磷酸化的集落刺激因子- 1受体(c-Fms)转染细胞中酪氨酸激酶abt - 869和其他酪氨酸激酶抑制剂。摩尔癌症其他。2006年4月,5(4):1007 - 13所示。(文章]
  2. Roskoski R Jr:舒尼替:VEGF和PDGF受体蛋白激酶和血管生成抑制剂。生物化学Biophys Res Commun。2007年5月4日,356 (2):323 - 8。Epub 2007年3月7日。(文章]
细节 8。血小板源生长因子受体α
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
血管内皮生长factor-activated受体的活动
特定的功能
酪氨酸受体激酶PDGFA充当细胞表面受体,PDGFB PDGFC和中扮演着重要的角色在胚胎发育的调控,细胞增殖、生存和化学……
基因名字
PDGFRA
Uniprot ID
P16234
Uniprot名字
血小板源生长因子受体α
分子量
122668.46哒
引用
  1. Prenen H,冷却J, Mentens N, Folens C, Sciot R, Schoffski P范Oosterom, Marynen P, Debiec-Rychter M:功效的激酶抑制剂SU11248对胃肠道间质肿瘤突变体甲磺酸伊马替尼的耐火材料。癌症研究杂志2006年4月15日,12 (8):2622 - 7。(文章]
细节 9。肝细胞生长因子受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
蛋白质酪氨酸激酶活性
特定的功能
受体酪氨酸激酶能传感信号从细胞外基质进入细胞质被绑定到肝细胞生长因子/ HGF配体。调节许多生理过程包括……
基因名字
见过
Uniprot ID
P08581
Uniprot名字
肝细胞生长因子受体
分子量
155540.035哒
引用
  1. 易卜拉欣HS, Albakri我,马哈茂德•艾哈迈迪WR,勒姆哈,里达,阿卜杜勒•阿齐兹哈:合成和生物评价的一些小说thiobenzimidazole衍生品anti-renal癌症药物通过抑制c-MET激酶。Bioorg化学。2019年4月;85:337 - 348。doi: 10.1016 / j.bioorg.2019.01.006。Epub 2019年1月8日。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 3 a4
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
抑制剂
策展人评论
体外抑制CYP3A4的支持数据。
通用函数
维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
引用
  1. Filppula, Neuvonen PJ,后方JT:体外评价时间抑制CYP2C8和CYP3A活性的影响通过14个蛋白激酶抑制剂。药物金属底座Dispos。2014年7月,42 (7):1202 - 9。doi: 10.1124 / dmd.114.057695。Epub 2014年4月8日。(文章]
  2. 弗洛克哈特药物的相互作用(表链接]
细节 2。细胞色素P450 3 a5
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP3A5
Uniprot ID
P20815
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a5
分子量
57108.065哒
引用
  1. 弗洛克哈特药物的相互作用(表链接]
细节 3所示。细胞色素P450 3 a7
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP3A7
Uniprot ID
P24462
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a7
分子量
57525.03哒
引用
  1. 弗洛克哈特药物的相互作用(表链接]

转运蛋白

细节 1。耐多药resistance-associated蛋白4
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
atp酶活性,以及物质的跨膜运动
特定的功能
可能是一个有机阴离子泵相关细胞解毒。
基因名字
ABCC4
Uniprot ID
O15439
Uniprot名字
耐多药resistance-associated蛋白4
分子量
149525.33哒
引用
  1. 胡年代,陈Z,因特网R, Orwick年代,赵M, Rudek妈,这,贝克SD:交互multikinase抑制剂索拉非尼和舒尼替溶质运营商和磷酸腺苷磁带转运蛋白。癌症研究杂志2009年10月1日,15日(19):6062 - 9。doi: 10.1158 / 1078 - 0432. - ccr - 09 - 0048。Epub 2009年9月22日。(文章]
细节 2。22 - 1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
依赖资源在耐多药外排泵负责减少药物积累细胞。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药性蛋白1
分子量
141477.255哒
引用
  1. 胡年代,陈Z,因特网R, Orwick年代,赵M, Rudek妈,这,贝克SD:交互multikinase抑制剂索拉非尼和舒尼替溶质运营商和磷酸腺苷磁带转运蛋白。癌症研究杂志2009年10月1日,15日(19):6062 - 9。doi: 10.1158 / 1078 - 0432. - ccr - 09 - 0048。Epub 2009年9月22日。(文章]
  2. 舒克拉年代,罗比RW,贝茨,Ambudkar SV:舒尼替(索坦,SU11248),小分子受体酪氨酸激酶抑制剂,腺苷的街区功能盒(ABC)转运蛋白22种代号为ABCB1的()和ABCG2。药物金属底座Dispos。2009年2月,37 (2):359 - 65。doi: 10.1124 / dmd.108.024612。Epub 2008年10月29日。(文章]
  3. 唐SC, Lagas JS Lankheet NA,轮询器B,接触MJ,罗辛H, Beijnen JH, Schinkel啊:大脑积累舒尼替受到22种代号为ABCB1的()和乳腺癌可以增强抗蛋白质(ABCG2)和口服elacridar和舒尼替共同服用。Int J癌症。2012年1月1;130(1):223 - 33所示。doi: 10.1002 / ijc.26000。Epub 2011年4月7日。(文章]
细节 3所示。微管的multispecific有机阴离子转运体1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
调节肝胆的排泄的大量有机阴离子。可以作为细胞顺铂运输车。
基因名字
ABCC2
Uniprot ID
Q92887
Uniprot名字
微管的multispecific有机阴离子转运体1
分子量
174205.64哒
引用
  1. 胡年代,陈Z,因特网R, Orwick年代,赵M, Rudek妈,这,贝克SD:交互multikinase抑制剂索拉非尼和舒尼替溶质运营商和磷酸腺苷磁带转运蛋白。癌症研究杂志2009年10月1日,15日(19):6062 - 9。doi: 10.1158 / 1078 - 0432. - ccr - 09 - 0048。Epub 2009年9月22日。(文章]
细节 4所示。磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
高容量尿酸盐出口国正常肾和extrarenal尿酸盐排泄。扮演一个角色在卟啉体内平衡,因为它能够调节出口protoporhyrin第九(PPIX)两个来回……
基因名字
ABCG2
Uniprot ID
Q9UNQ0
Uniprot名字
磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员
分子量
72313.47哒
引用
  1. 胡年代,陈Z,因特网R, Orwick年代,赵M, Rudek妈,这,贝克SD:交互multikinase抑制剂索拉非尼和舒尼替溶质运营商和磷酸腺苷磁带转运蛋白。癌症研究杂志2009年10月1日,15日(19):6062 - 9。doi: 10.1158 / 1078 - 0432. - ccr - 09 - 0048。Epub 2009年9月22日。(文章]
  2. 戴CL,梁YJ王y,女子AK,燕YY,王F,陈z,通XZ,傅LW:致敏ABCG2-overexpressing细胞常规化学治疗剂的舒尼替与抑制ABCG2的功能。癌症。2009年6月28日,279 (1):74 - 83。doi: 10.1016 / j.canlet.2009.01.027。Epub 2009年2月18日。(文章]
  3. 舒克拉年代,罗比RW,贝茨,Ambudkar SV:舒尼替(索坦,SU11248),小分子受体酪氨酸激酶抑制剂,腺苷的街区功能盒(ABC)转运蛋白22种代号为ABCB1的()和ABCG2。药物金属底座Dispos。2009年2月,37 (2):359 - 65。doi: 10.1124 / dmd.108.024612。Epub 2008年10月29日。(文章]

药物在2007年5月16日20:11 /更新在5月21日,2023 07:52