识别
- 总结
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伊马替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂用于治疗白血病,骨髓增生异常/骨髓增殖性疾病,系统性肥大细胞增多症,hypereosinophilic综合症,dermatofibrosarcoma protuberans,和胃肠道间质瘤。
- 品牌名称
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格列卫,Glivec
- 通用名称
- 伊马替尼
- beplay体育安全吗DrugBank加入数量
- DB00619
- 背景
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伊马替尼是一种小分子激酶抑制剂,革命性的治疗癌症,尤其是慢性粒细胞白血病,2001年。10它被认为是一个“奇迹”药物由于其临床成功,肿瘤学家布莱恩博士指出,“完整血液反应观察在53个54 CML患者接受每日剂量300毫克或更多,通常发生在前4周的疗法”。12。伊马替尼的发现还建立了一个名为“靶向治疗”的新组治疗,因为治疗可以专门定制的独特遗传癌症病人。16
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准
- 结构
-
- 重量
-
平均:493.6027
单一同位素的:493.259008649 - 化学公式
- C29日H31日N7O
- 同义词
-
- 伊马替尼
- Imatinibum
- α- (4-methyl-1-piperazinyl) 3 ' - ((4 - (3-pyridyl) 2-pyrimidinyl)氨基)-p-toluidide
- 外部id
-
- 本金保证产品- 57148 b
药理学
- 指示
-
伊马替尼表示治疗成人和小儿慢性骨髓性白血病费城染色体突变(Ph值+)在爆炸危机,加速阶段,或慢性阶段后IFN-alpha治疗失败。14此外,伊马替尼也表示治疗成人和儿科Ph值+急性淋巴细胞白血病,成人骨髓增生异常/骨髓增殖性疾病,成人积极系统性肥大细胞增多症,成人hypereosinophilic综合征和/或慢性嗜酸性白血病(移动电话),成人dermatofibrosarcoma protuberans,和恶性胃肠道间质瘤(GIST)。14
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 相关条件
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- 加速阶段慢性粒细胞性白血病(CML)
- 积极的系统性肥大细胞增多症
- 摘要脊索瘤
- 慢性嗜酸性粒细胞白血病
- 慢性粒细胞白血病(CML)爆炸危机
- FIP1L1-PDGFRα激酶融合状态未知的慢性嗜酸性白血病
- FIP1L1-PDGFRα激酶融合状态未知Hypereosinophilic综合症
- 胃肠道间质瘤(GIST)
- Hypereosinophilic综合征(他)
- 转移性胃肠道间质瘤(GIST)
- 转移性黑色素瘤
- 骨髓增生异常综合征
- 骨髓增殖性疾病(MPD)
- 难治性急性淋巴细胞白血病(ALL)
- CKit突变状态未知的激进的系统性肥大细胞增多症
- 转移性Dermatofibrosarcoma protuberans
- 新诊断急性淋巴细胞白血病
- 慢性骨髓性白血病新诊断、慢性阶段
- 复发性Dermatofibrosarcoma protuberans
- 耐火材料、慢性阶段慢性骨髓性白血病
- 不可切除的胃肠道间质肿瘤
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。 - 药效学
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伊马替尼是一种2-phenylaminopyrimidine导数肿瘤代理属于酪氨酸激酶抑制剂类的。14尽管伊马替尼抑制酪氨酸激酶,很有选择性的向bcr - abl融合蛋白,存在于各种癌症。10bcr - abl通路控制许多下游通路在肿瘤生长严重牵连的如Ras / MapK通路(细胞增殖),Src /罗马/ Fak / Rac通路(细胞活性)和bcl - 2π/ PI3K / AKT通路(细胞凋亡途径)。7,8,9因此,bcr - abl通路是癌症治疗的一个有吸引力的目标。尽管正常细胞也取决于这些通路的增长,这些细胞往往有多余的酪氨酸激酶不断从伊马替尼尽管ABL抑制功能。1癌症细胞,另一方面,可以对bcr - abl的依赖,从而严重影响伊马替尼。1
- 的作用机制
-
甲磺酸伊马替尼是一种酪氨酸蛋白激酶抑制剂,可以抑制bcr - abl酪氨酸激酶,持续活跃的酪氨酸激酶在CML费城染色体异常造成的。14尽管正常BCR的功能尚不清楚,ABL激活在各种肿瘤和严重与癌细胞生长和存活。10,11伊马替尼抑制bcr - abl蛋白通过绑定到ATP口袋在活性位点,从而防止下游靶蛋白的磷酸化。10
伊马替尼也是一个受体酪氨酸激酶的抑制剂血小板源生长因子(PDGF)和干细胞因子(SCF), c - kit,抑制PDGF -和SCF-mediated细胞活动。在体外,伊马替尼要点细胞抑制增殖和诱导细胞凋亡,表达一个激活c - kit突变。14
目标 行动 生物 一个断点集群地区蛋白质 抑制剂人类 一个桅杆/干细胞生长因子受体工具包 拮抗剂人类 一个RET原癌基因 抑制剂人类 U神经生长因子受体高亲和力 拮抗剂人类 U巨噬细胞集落刺激因子1受体 拮抗剂人类 一个血小板源生长因子受体α 拮抗剂人类 U上皮discoidin domain-containing受体1 拮抗剂人类 一个酪氨酸受体激酶ABL1 抑制剂人类 一个血小板源生长因子受体β 拮抗剂人类 UDiscoidin domain-containing受体2 拮抗剂人类 - 吸收
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伊马替尼是口服后吸收Cmax post-dose 2 - 4小时内实现。平均绝对生物利用度为98%。14意味着伊马替尼AUC增加比例增加剂量从25毫克至1000毫克。14没有明显的变化在重复剂量的药物伊马替尼,和积累是1.5——2.5倍在格列卫的稳态每天服药一次。14
- 的体积分布
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人口成人CML患者的药物动力学估计伊马替尼的稳态分布量是295.0±62.5 L。6的剂量340毫克/米2,伊马替尼在儿科患者的分布计算是167±84 L。6
- 蛋白结合
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伊马替尼的临床相关的浓度,结合血浆蛋白在体外实验中约95%,主要是白蛋白和α1-acid糖蛋白。14
- 新陈代谢
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CYP3A4酶主要负责伊马替尼的新陈代谢。等细胞色素P450酶CYP1A2, CYP2D6、CYP2C9和CYP2C19,扮演一个次要角色,在其新陈代谢。主要的循环活性代谢物在人类是N-demethylated哌嗪衍生物,主要由CYP3A4形成的。它显示体外效力类似于父伊马替尼。14
在产品下面查看合作伙伴的反应
- 路线的消除
-
伊马替尼消除粪便是主要,主要代谢物。基于复合(s)的复苏14 c-labeled口服剂量的伊马替尼之后,大约81%的剂量是7天内取消,在粪便(剂量的68%)和尿量(13%)。14伊马替尼占25%不变的剂量(粪便尿液5%,20%),其余的代谢物。14
- 半衰期
-
在健康志愿者口服之后,伊马替尼的消除半衰期和其主要活性代谢物,N-desmethyl导数(CGP74588),分别大约18 - 40小时。14
- 间隙
-
通常,间隙伊马替尼的50岁的病人体重50公斤将8 L / h,而对于一个50岁的病人重100公斤的间隙将增加到14 L / h。inter-patient变异性间隙不保证40%的初始剂量调整根据体重和/或年龄但表明需要密切监测治疗相关的毒性。14
- 的不利影响
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提高决策支持与研究成果与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。 - 毒性
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最常报道的不良反应(> 30%)水肿、恶心、呕吐、肌肉痉挛,肌肉骨骼疼痛、腹泻、皮疹、疲劳和腹部疼痛。14
伊马替尼的2年鼠致癌性研究政府在15日30和60毫克/公斤/天导致显著减少寿命的男性在60毫克/公斤/天,女性在大于或等于30毫克/公斤/天。靶器官的肿瘤改变肾脏(肾小管和肾骨盆),膀胱,尿道,包皮的阴蒂腺,小肠、甲状旁腺、肾上腺、non-glandular胃。肿瘤病灶未见在30毫克/公斤/天的肾脏、膀胱、尿道,小肠、甲状旁腺、肾上腺、non-glandular胃,包皮的15毫克/公斤/天,阴蒂腺。乳头状瘤/ /阴蒂包皮的腺癌是指出在30和60毫克/公斤/天,代表大约0.5到4或0.3至2.4倍人类日常接触(基于AUC)在400毫克/天或800毫克/天,分别和日常接触的0.4到3.0倍的孩子(基于AUC)在340毫克/平方米。肾小管腺瘤/癌、肾盂移行细胞肿瘤、膀胱和尿道移行细胞乳头瘤,小肠腺癌,甲状旁腺腺瘤、良性和恶性肾上腺髓样肿瘤和non-glandular胃乳头瘤/癌指出60毫克/公斤/天。这些发现在老鼠的相关性对人类致癌性研究尚不清楚。伊马替尼均获得积极的基因毒性影响的体外哺乳动物细胞试验(中国仓鼠卵巢)clastogenicity(染色体畸变)代谢活化的存在。两个中间体的生产过程中,也存在于最终产品,艾姆斯的诱变试验阳性。其中一个中间体也积极在小鼠淋巴瘤试验。伊马替尼不是基因毒性测试在一个体外细菌细胞化验(艾姆斯测试),一个体外哺乳动物细胞体内试验(鼠标淋巴瘤)和一个老鼠微核测定。14
在生育的一项研究中,雄性老鼠和雌性交配前服用了70天老鼠服用14天前交配和妊娠期6天。睾丸和附睾重量和精子百分比减少60毫克/公斤,约四分之三的最大临床剂量根据BSA 800毫克/天。这不是在剂量小于或等于20毫克/公斤(四分之一的人类最大剂量800毫克)。雄性和雌性大鼠的生育能力没有影响。14
生育不是临床前生育力和早期胚胎发育的影响研究虽然降低睾丸和附睾的重量,以及降低精子的数量,观察高剂量雄性老鼠。在临床前和产后研究老鼠,生育后代的第一代被甲磺酸伊马替尼也不受影响。14
提出的重要的是要考虑潜在的毒性动物研究,具体地说,肝脏,肾脏,心脏毒性和免疫抑制。严重的肝毒性在狗治疗2周,观察与肝酶升高,肝细胞坏死,胆管坏死和胆管增生。肾毒性在猴子治疗2周,观察焦矿化和扩张的肾小管和管状肾病。增加血尿素氮(BUN)和肌酸酐在这些动物的一些观察。机会性感染的速度增加患有慢性伊马替尼治疗的观察实验动物研究。在美国猴子的一项研究中,伊马替尼治疗导致了这些动物通常抑制疟疾感染的恶化。淋巴细胞减少在动物(如人类)。额外的长期毒性被确定在一个2年的老鼠研究。组织病理学检查治疗的研究显示老鼠死在心肌病(男女),慢性进行性肾病(雌性)和包皮腺乳头状瘤主要死亡原因或理由牺牲。Non-neoplastic病变出现在这2年的研究没有发现在早期临床前研究心血管系统,胰腺内分泌器官,和牙齿。 The most important changes included cardiac hypertrophy and dilatation, leading to signs of cardiac insufficiency in some animals.14
- 通路
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通路 类别 伊马替尼抑制bcr - abl 药物作用 - 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互Abametapir 伊马替尼的血清浓度时可以增加与Abametapir相结合。 Abatacept 伊马替尼的新陈代谢结合Abatacept时可以增加。 Abciximab 时可以增加出血的风险或严重性Abciximab结合伊马替尼。 Abemaciclib 的血清浓度Abemaciclib时可以增加结合伊马替尼。 Abiraterone 伊马替尼的血清浓度可以增加阿比特龙结合。 Abrocitinib 的新陈代谢时可以减少Abrocitinib结合伊马替尼。 Acalabrutinib 的血清浓度Acalabrutinib时可以增加结合伊马替尼。 醋丁洛尔 醋丁洛尔的血清浓度可以增加时结合伊马替尼。 苊香豆醇 伊马替尼可能会增加苊香豆醇的抗凝活动。 对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚的代谢时可以减少结合伊马替尼。 - 食物相互作用
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- 避免葡萄柚产品。葡萄柚抑制CYP3A4代谢,增加血清水平的伊马替尼。
- 圣约翰草的),运动则要谨慎。该草本诱发CYP3A4代谢,降低血清浓度的伊马替尼。
- 带着一个盛满水的杯子。接受伊马替尼与水可以减少胃的刺激。
- 带食物。食物减少胃的刺激。
产品
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药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 甲磺酸伊马替尼 8 a1o1m485b 220127-57-1 YLMAHDNUQAMNNX-UHFFFAOYSA-N - 国际/其他品牌
- Celonib (Celon)/活跃(Orion)/Imatib(灰色反转)/Mesylonib (Miracalus)/Mitinab (Glenmark)/Plivatinib (Pliva)/Shantinib(到了)
- 品牌名称的处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 格列卫 胶囊 100毫克 口服 诺华制药 2001-09-26 2008-09-24 加拿大 
格列卫 平板电脑 100毫克 口服 诺华制药 2005-04-05 不适用 加拿大 格列卫 平板电脑 100毫克/ 1 口服 诺华制药公司 2001-05-15 不适用 我们 
格列卫 平板电脑 100毫克/ 1 口服 医生总保健公司。 2005-10-07 2013-06-30 我们 格列卫 平板电脑 100毫克/ 1 口服 阿韦拉McKennan医院 2015-03-01 2017-05-24 我们 格列卫 平板电脑 400毫克/ 1 口服 诺华制药公司 2001-05-15 2017-05-31 我们 格列卫 平板电脑 400毫克 口服 诺华制药 2004-10-25 不适用 加拿大 格列卫 平板电脑 400毫克/ 1 口服 诺华制药公司 2014-12-23 不适用 我们 格列卫 平板电脑 400毫克/ 1 口服 医生总保健公司。 2005-11-09 2013-06-30 我们 Glivec 平板电脑,涂膜 400毫克 口服 诺华Europharm有限 2016-10-06 不适用 欧盟 
- 通用的处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Ach-imatinib 平板电脑 400毫克 口服 协议医疗公司 2020-11-24 不适用 加拿大 Ach-imatinib 平板电脑 100毫克 口服 协议医疗公司 2020-11-24 不适用 加拿大 Apo-imatinib 平板电脑 100毫克 口服 Apotex公司 2013-04-19 不适用 加拿大 Apo-imatinib 平板电脑 400毫克 口服 Apotex公司 2013-04-19 不适用 加拿大 伊马替尼 平板电脑 400毫克/ 1 口服 Dr.Reddy的实验室公司 2018-08-13 不适用 我们 伊马替尼 平板电脑 100毫克/ 1 口服 Dr.Reddy的实验室公司 2018-08-13 不适用 我们 甲磺酸伊马替尼 平板电脑,涂膜 400毫克/ 1 口服 CELLTRION美国公司。 2019-11-06 不适用 我们 甲磺酸伊马替尼 平板电脑 400毫克/ 1 口服 Wockhardt美国LLC。 2019-01-17 不适用 我们 甲磺酸伊马替尼 平板电脑,涂膜 100毫克/ 1 口服 Teva制药美国公司。 2016-08-04 不适用 我们 甲磺酸伊马替尼 平板电脑,涂膜 100毫克/ 1 口服 Mylan机构公司。 2017-09-07 2025-01-31 我们
类别
- ATC代码
- L01EA01——伊马替尼
- 药物类别
-
- 酰胺
- 抗肿瘤的药物
- 抗肿瘤药和Immunomodulating代理
- bcr - abl酪氨酸激酶抑制剂
- BCRP / ABCG2抑制剂
- BCRP / ABCG2基质
- 苯甲酰胺和苯甲酰胺衍生品
- 苯衍生物
- BSEP / ABCB11基质
- 癌症免疫疗法
- Cardiotoxic抗肿瘤的药物
- 细胞色素p - 450 CYP1A2基质
- 细胞色素p - 450 CYP2C19基质
- 细胞色素p - 450 CYP2C8基质
- 细胞色素p - 450 CYP2C9抑制剂
- 细胞色素p - 450 CYP2C9抑制剂(中度)
- 细胞色素p - 450 CYP2C9抑制剂(实力未知)
- 细胞色素p - 450 CYP2C9底物
- 细胞色素p - 450 CYP2D6抑制剂
- 细胞色素p - 450 CYP2D6抑制剂(弱)
- 细胞色素p - 450 CYP2D6基质
- 细胞色素p - 450 CYP3A抑制剂
- 细胞色素p - 450 CYP3A基质
- 细胞色素p - 450 CYP3A4抑制剂
- 细胞色素p - 450 CYP3A4抑制剂(实力未知)
- 细胞色素p - 450 CYP3A4基质
- 细胞色素p - 450 CYP3A5抑制剂
- 细胞色素p - 450 CYP3A5抑制剂(实力未知)
- 细胞色素p - 450 CYP3A5基质
- 细胞色素p - 450 CYP3A7抑制剂
- 细胞色素p - 450 CYP3A7抑制剂(实力未知)
- 细胞色素p - 450 CYP3A7基质
- 细胞色素p - 450酶抑制剂
- 细胞色素p - 450基质
- 药物导致inadvertant光敏性
- 酶抑制剂
- 风险最高QTc-Prolonging代理
- 免疫抑制药物
- 免疫疗法
- 激酶抑制剂
- Myelosuppressive代理
- OATP1B3基质
- OCT1基质
- OCT2抑制剂
- 22抑制剂
- 22基板
- Photosensitizing代理
- 哌嗪类
- 蛋白激酶抑制剂
- 嘧啶
- QTc延长代理
- 酪氨酸激酶抑制剂
- UDP Glucuronosyltransferases抑制剂
- UGT2B17的抑制剂
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的类称为苯酰替苯胺。这些是芳香族化合物包含一群醯基甲酰胺组的苯环取代了。他们有一般结构共和党全国委员会(= O) R’, R, R”=苯。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 苯环型的
- 类
- 苯和取代衍生品
- 子课
- 苯胺
- 直接父
- 苯酰替苯胺
- 选择父母
- Pyridinylpyrimidines/苯甲酰胺/二氨基甲苯/苯胺和取代苯胺类/苯甲酰衍生物/苄胺/Phenylmethylamines/N-methylpiperazines/Aminopyrimidines和衍生品/Aralkylamines 显示11个
- 基
- 1,4-diazinane/胺/氨基酸或衍生品/Aminopyrimidine/苯胺或取代苯胺类/Aralkylamine/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/苯甲酰胺/苯酰替苯胺 显示27日更
- 分子框架
- 芳香heteromonocyclic化合物
- 外部描述符
- 嘧啶,苯甲酰胺、吡啶、芳香胺、N-methylpiperazine (CHEBI: 45783)
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- BKJ8M8G5HI
- 化学文摘号
- 152459-95-5
- InChI关键
- KTUFNOKKBVMGRW-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C29H31N7O / c1-21-5-10-25 (18-27 (21) 34-29-31-13-11-26 (33-29) 34-29-31-13-11-26) 32-28 (37) 23-8-6-22 (7-9-23) 23-8-6-22 (2) 23-8-6-22 / h3-13 18-19H, 14日至17日,20 h2, 1-2H3, (H, 32岁,37)(33 H, 31日,34)
- 国际命名
-
N - (4-methyl-3 - {[4 - (pyridin-3-yl) pyrimidin-2-yl]氨基}苯)4 - [(4-methylpiperazin-1-yl)甲基]苯甲酰胺
- 微笑
-
CN1CCN (CC2 = CC = C (C = C2) C (= O) NC2 = CC (NC3 =数控= CC (= N3) C3 = CN = CC = C3) = C (C) C = C2) CC1
引用
- 合成参考
- US5521184
- 一般引用
-
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- FDA批准的药物产品:格列卫(伊马替尼)口服平板电脑链接]
- FDA批准的药物产品:格列卫(伊马替尼)口服平板电脑2022链接]
- 开曼群岛化学:伊马替尼MSDS (链接]
- 伊马替尼是如何改变了白血病治疗和癌症研究[链接]
- 外部链接
-
- 人类代谢组数据库
- HMDB0014757
- KEGG药物
- D01441
- PubChem化合物
- 5291年
- PubChem物质
- 46505055
- ChemSpider
- 5101年
- BindingDB
- 13530年
- 282388年
- ChEBI
- 45783年
- ChEMBL
- CHEMBL941
- 锌
- ZINC000019632618
- 治疗目标数据库
- DNC001383
- 网页
- PA10804
- PDBe配体
- STI
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- 伊马替尼
- PDB项
- 1中的项目/1 opj/1 t46/1 xbb/2 hyy/2 oiq/2 pl0/3 fw1/3 gvu/3高等商学院… 显示18个更多
- FDA的标签
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- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 积极不招聘 治疗 Chronyc骨髓性白血病 1 4 积极不招聘 治疗 要点和CML 1 4 完成 不可用 慢性粒细胞性白血病(CML) 1 4 完成 其他 慢性粒细胞性白血病(CML) 1 4 完成 治疗 乳腺癌 1 4 完成 治疗 慢性粒细胞性白血病(CML) 3 4 完成 治疗 胃肠道间质瘤(GIST) 1 4 完成 治疗 进步的胃肠道间质肿瘤 1 4 完成 治疗 系统性肥大细胞增多症 1 4 没有招聘 治疗 慢性骨髓性白血病慢性阶段 1
药物经济学
- 制造商
-
- 诺华制药集团
- 外包商
-
- 莫非斯堡医药护理供应
- 诺华公司
- 医生总保健公司。
- 剂型
-
形式 路线 强度 平板电脑 口服 100毫克 平板电脑 口服 400毫克 平板电脑,涂膜 口服 100.0毫克 平板电脑 口服 478毫克 平板电脑 口服 100毫克/ 1 平板电脑 口服 400毫克/ 1 胶囊 口服 50毫克 平板电脑,涂膜 口服 119.5毫克 平板电脑,涂膜 口服 200毫克 平板电脑,涂膜 口服 100.00毫克 平板电脑,涂膜 口服 400.00毫克 平板电脑,涂膜 口服 478毫克 平板电脑,解决方案;平板电脑,暂停 口服 100毫克 平板电脑,解决方案;平板电脑,暂停 口服 400毫克 胶囊 口服 200毫克 胶囊 口服 400毫克 胶囊 口服 平板电脑,暂停 口服 解决方案 口服 80毫克/毫升 平板电脑,涂膜 口服 平板电脑,涂 口服 100毫克/ 1 平板电脑,涂 口服 400毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 100毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 400毫克/ 1 胶囊 口服 100毫克 平板电脑,涂膜 口服 600毫克 胶囊,涂 口服 400毫克 胶囊,涂 口服 100毫克 平板电脑,涂膜 口服 119.47毫克 平板电脑,涂膜 口服 477.88毫克 平板电脑,涂 口服 100毫克 平板电脑,涂 口服 400毫克 平板电脑,涂膜 口服 100毫克 平板电脑,涂膜 口服 400毫克 - 价格
-
单元描述 成本 单位 格列卫400毫克片剂 174.38美元 平板电脑 格列卫100毫克片剂 41.69美元 平板电脑 beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。 - 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 CA2093203 没有 2002-11-26 2013-04-01 加拿大 USRE43932 是的 2013-01-15 2019-07-16 我们 US7544799 是的 2009-06-09 2019-07-16 我们 US6894051 是的 2005-05-17 2019-11-23 我们 US6958335 是的 2005-10-25 2022-06-19 我们 US5521184 是的 1996-05-28 2015-07-04 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 226°C(甲磺酸盐) 不可用 水溶度 很溶于水pH值< 5.5(甲磺酸盐) 不可用 logP 3 不可用 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.0146毫克/毫升 ALOGPS logP 3.47 ALOGPS logP 4.38 Chemaxon 日志 -4.5 ALOGPS pKa最强(酸性) 12.69 Chemaxon pKa最强(基本) 7.84 Chemaxon 生理上的电荷 1 Chemaxon 氢受体数 7 Chemaxon 氢供体数 2 Chemaxon 极地表面面积 86.282 Chemaxon 可旋转键数 7 Chemaxon 折射性 148.93米3·摩尔1 Chemaxon 极化率 55.543 Chemaxon 数量的戒指 5 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五个原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 没有 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 是的 Chemaxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 + 0.9865 血脑屏障 + 0.7624 Caco-2渗透 + 0.5076 22基板 底物 0.7863 我22抑制剂 抑制剂 0.8107 22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.5326 肾有机阳离子转运体 抑制剂 0.5299 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8287 CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9116 CYP450 3 a4衬底 底物 0.6547 CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.6602 CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.8813 CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.7933 CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.8516 CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.9313 CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.7962 艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.8134 致癌性 Non-carcinogens 0.919 生物降解 没有准备好可生物降解 0.9819 大鼠急性毒性 2.6013 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.7709 hERG抑制(预测II) 抑制剂 0.8887
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
目标
构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
见解和加速药物研究。
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- ρguanyl-nucleotide交换因素的活动
- 特定的功能
- GTPase-activating RAC1和CDC42蛋白。促进RAC的交换或CDC42-bound GDP三磷酸鸟苷,从而激活它们。显示丝氨酸/苏氨酸激酶活性。
- 基因名字
- BCR
- Uniprot ID
- P11274
- Uniprot名字
- 断点集群地区蛋白质
- 分子量
- 142818.07哒
引用
- 纳达尔E, Olavarria E:甲磺酸伊马替尼(格列卫/ Glivec)分子靶向治疗慢性髓系白血病和其他恶性肿瘤。Int中国Pract。2004年5月,58 (5):511 - 6。(文章]
- 沃勒CF:甲磺酸伊马替尼。最近的结果实用癌症杂志2010;184:3-20。doi: 10.1007 / 978 - 3 - 642 - 01222 - 8 _1。(文章]
- Croom KF,佩里厘米:甲磺酸伊马替尼治疗胃肠道间质肿瘤。药。2003;63 (5):513 - 22;讨论523 - 4。(文章]
- Reddy EP, Aggarwal AK: bcr - abl抑制的来龙去脉。癌症基因。2012;3 (5 - 6):447 - 54。doi: 10.1177 / 1947601912462126。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 跨膜受体蛋白酪氨酸激酶活性
- 特定的功能
- 酪氨酸受体激酶作为细胞表面受体的细胞因子KITLG /自洽场和中扮演着重要的角色在细胞存活和增殖的规定,造血干细胞主要…
- 基因名字
- 工具包
- Uniprot ID
- P10721
- Uniprot名字
- 桅杆/干细胞生长因子受体工具包
- 分子量
- 109863.655哒
引用
- Kim Lee JL司法院、Ryu MH Kang HJ, Chang嗯,金TW,李H,公园JH,金正日HC, Kim JS Kang YK:伊马替尼在工具-和PDGFRA-wild胃肠道基质型与神经纤维瘤病1型有关。51挖说科学。2006年6月;(6):1043 - 6。(文章]
- Dy门将,米勒AA, Mandrekar SJ,奥布里MC,兰登RM Jr,莫顿射频,席尔德SE,杰特小,Adjei AA:伊马替尼的第二阶段试验(ST1571)患者c - kit表达小细胞肺癌复发:CALGB NCCTG研究。安11月杂志。2005;16 (11):1811 - 6。Epub 2005年8月8日。(文章]
- 资助P Nowecki子Debiec-Rychter M, Grzesiakowska U, Michej W,沃兹尼亚克,Siedlecki是的,利J,韦尔Dobosz AJ, Kakol M, Osuch C, Ruka W:伊马替尼治疗的预测因素长期影响患者的不实用的/转移性CD117(+)胃肠道间质瘤(总结)。J癌症Res肿瘤防治杂志。2007年9月,133 (9):589 - 97。Epub 2007年4月26日。(文章]
- De Giorgi U:工具包突变和伊马替尼剂量影响胃肠道间质瘤患者。J肿瘤防治杂志。2007年3月20日,25 (9):1146 - 7;作者回复1147 - 8。(文章]
- 波萨达斯EM, Kwitkowski V,科孜霍奇金淋巴瘤,Espina V,麦纳斯安L, Tchabo N, Premkumar,侯赛因MM, Chang R,斯坦伯格SM,科恩EC:前瞻性分析imatinib-induced c - kit调制在卵巢癌:蛋白质组学分析的二期临床研究。癌症。2007年7月15日,110(2):309 - 17所示。(文章]
细节
4所示。神经生长因子受体高亲和力
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 跨膜受体蛋白酪氨酸激酶活性
- 特定的功能
- 受体酪氨酸激酶参与发展和成熟的中枢和周围神经系统通过调节增殖,分化和生存sympatheti……
- 基因名字
- NTRK1
- Uniprot ID
- P04629
- Uniprot名字
- 神经生长因子受体高亲和力
- 分子量
- 87496.465哒
引用
- 卡塔尼亚M·德·米利托R,思米M:[新方向的管理先进、转移性胃肠道间质瘤(要点):结合手术和系统性与伊马替尼治疗原发性胃位置的情况下)。Chir斜体字。2005;1 - 2月57(1):127 - 33所示。(文章]
- Kovacs M,纳吉P, Pak G,视野中时J:[胃肠道间质瘤(总结):临床和病理特征)。Orv Hetil。2005年6月26日,146 (26):1375 - 81。(文章]
- de Groot JW,广场Menacho我斯奇H, Drenth-Diephuis LJ, Osinga J, Plukker JT,链接TP, Eggen BJ,霍夫斯特拉RM:伊马替尼在甲状腺髓样细胞的影响癌细胞窝藏多发性内分泌瘤类型2 a和2 b RET基因突变有关。手术。2006年6月,139(6):806 - 14所示。(文章]
- de Groot JW, Zonnenberg英航,范Ufford-Mannesse PQ, de Vries MM,链接TP,嘴唇CJ,奥地利EE:第二阶段试验的伊马替尼治疗转移性甲状腺髓样癌。中国性金属底座。2007年9月,92 (9):3466 - 9。Epub 2007年6月19日。(文章]
- Delbaldo C: Pharmacokinetic-pharmacodynamics伊马替尼(Glivec)的关系。Therapie。2007 3; 62 (2): 87 - 90。Epub 2007年6月21日。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 蛋白质homodimerization活动
- 特定的功能
- 酪氨酸受体激酶充当CSF1 IL34和细胞表面受体中扮演着重要的角色在生存的规定,造血干细胞的增殖和前兆……
- 基因名字
- CSF1R
- Uniprot ID
- P07333
- Uniprot名字
- 巨噬细胞集落刺激因子1受体
- 分子量
- 107982.955哒
引用
- 杜瓦,Zannettino AC,休斯TP,里昂阿瑟:抑制c-fms伊马替尼:扩大范围的治疗。细胞周期。2005年7月,4 (7):851 - 3。Epub 2005年7月28日。(文章]
- 小泰勒,Brownlow N,多明J, Dibb新泽西:FMS - csf受体激酶抑制剂伊马替尼(CSF-1)是敏感和变异的asp - 802 Val带来阻力。致癌基因。2006年1月5;25 (1):147 - 51。(文章]
- 杜瓦,Farrugia, Condina先生,Bik L,休斯TP, Vernon-Roberts B, Zannettino AC:伊马替尼开出抗再吸收治疗骨疾病的潜力。血。2006年6月1日,107 (11):4334 - 7。Epub 2006年1月31日。(文章]
- 安藤W,桥本J, Nampei Tsuboi H, Tateishi K,小野T,中村N, Ochi T, Yoshikawa H:甲磺酸伊马替尼抑制osteoclastogenesis和关节破坏和胶原诱导的关节炎(CIA)大鼠。J骨矿商金属底座。2006;24 (4):274 - 82。(文章]
- El朝圣Dib,石片M, Mentaverri R, Sevenet N,火盆,Kamel年代:甲磺酸伊马替尼(格列卫)增强了成熟的破骨细胞凋亡和抑制破骨细胞骨突起的活动。J杂志。2006欧元12月3;551(1 - 3):即。Epub 2006年9月16日。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 血管内皮生长factor-activated受体的活动
- 特定的功能
- 酪氨酸受体激酶PDGFA充当细胞表面受体,PDGFB PDGFC和中扮演着重要的角色在胚胎发育的调控,细胞增殖、生存和化学……
- 基因名字
- PDGFRA
- Uniprot ID
- P16234
- Uniprot名字
- 血小板源生长因子受体α
- 分子量
- 122668.46哒
引用
- 易,强CR,朴Z, Perucho M,魏德N:上皮样的胃肠道间质瘤PDGFRA激活突变和免疫反应性。:Immunohistochem摩尔Morphol。2005年6月,13 (2):157 - 61。(文章]
- 嗜酸性粒细胞Borbenyi Z:[疾病与治疗hypereosinophilic综合症)。Orv Hetil。2005年5月1日,146(增刊1)18日:911 - 6。(文章]
- Corless CL,施罗德,格里菲斯D,小镇,作比L,哈勒尔P, Shiraga年代,班布里奇T, Morich J,海因里希司仪:PDGFRA突变在胃肠道间质瘤:频率、频谱和伊马替尼的体外敏感性。肿瘤防治杂志。2005年8月10;23 (23):5357 - 64。Epub 2005年5月31日。(文章]
- 陈会Sabripour M, Andtbacka RH,老帕特尔,母鼠BW, Macapinlac哈,崔H,吴EF,弗雷泽ML,本杰明RS:伊马替尼耐药在胃肠道间质瘤。咕咕叫杂志众议员2005;7月7 (4):293 - 9。(文章]
- Tefferi:现代主要的诊断和治疗嗜酸性粒细胞。Acta Haematol。2005; 114 (1): 52-60。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 跨膜受体蛋白酪氨酸激酶活性
- 特定的功能
- 酪氨酸激酶功能作为纤维胶原蛋白和细胞表面受体调节细胞对细胞外基质、细胞外基质的重塑,细胞迁移,dif……
- 基因名字
- DDR1
- Uniprot ID
- Q08345
- Uniprot名字
- 上皮discoidin domain-containing受体1
- 分子量
- 101126.72哒
引用
- Gotlib J, Berube C, Growney JD,陈CC,乔治TI,威廉姆斯C, Kajiguchi T,阮J, Lilleberg SL, Durocher是的,Lichy JH,王Y,科恩PS,乔木哒,海因里希MC,内克尔L,加利SJ, Gilliland DG, Coutre SE:活动的酪氨酸激酶抑制剂在肥大细胞白血病患者PKC412 D816V工具包突变。血。2005年10月15日,106 (8):2865 - 70。Epub 2005年6月21日。(文章]
- 徐L,通R,科克伦DM, Jain RK:阻断血小板源生长factor-D /血小板源生长因子受体β信号抑制人类肾细胞癌进展原位小鼠模型。癌症研究》2005年7月1日;65 (13):5711 - 9。(文章]
- Neef M, Ledermann M, Saegesser H,施耐德V, Widmer N, Decosterd洛杉矶,装置B, Reichen J:口服伊马替尼治疗早期减少纤维发生但不阻止长期发展。J乙醇。2006年1月,44 (1):167 - 75。Epub 2005年7月12日。(文章]
- 朱贝尔C, Geoerger B,烧烤J,哈特曼O,臣G:[在儿科肿瘤靶向治疗:一种新的治疗方法?]。拱Pediatr。2006年2月,13 (2):189 - 94。Epub 2005年11月17日。(文章]
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- 天E,水域B,明镜K, Alnadaf T,曼雷PW, Buchdunger E,沃克C, Jarai G:抑制胶原诱导discoidin域受体1和2激活伊马替尼,nilotinib,达沙替尼。J杂志。2008欧元12月3;599 (1 - 3):44-53。doi: 10.1016 / j.ejphar.2008.10.014。Epub 2008年10月11日。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 突触融合蛋白绑定
- 特定的功能
- Non-receptor酪氨酸受体激酶扮演了一个角色在许多关键过程与细胞生长和存活等细胞骨架改建对细胞外的刺激,细胞活性……
- 基因名字
- ABL1
- Uniprot ID
- P00519
- Uniprot名字
- 酪氨酸受体激酶ABL1
- 分子量
- 122871.435哒
引用
- Hoerth E, Kodym R: Involvment c-Abl辐射诱导的成肌细胞分化的抑制。Int J Radiat。2004年10月,80 (10):729 - 36。(文章]
- 杜瓦,Zannettino AC,休斯TP,里昂阿瑟:抑制c-fms伊马替尼:扩大范围的治疗。细胞周期。2005年7月,4 (7):851 - 3。Epub 2005年7月28日。(文章]
- Agirre X, Roman-Gomez J,巴斯克斯,Jimenez-Velasco, Larrayoz MJ, Lahortiga我,安德鲁EJ,马尔克斯J,——贝尔特兰德埃雷迪亚JM,医学博士Odero繁荣F, Calasanz MJ:共存的不同克隆种群窝藏b3a2 (p210)和e1a2 (p190) bcr - abl1融合转录本在慢性粒细胞白血病对伊马替尼耐药。癌症麝猫Cytogenet。2005年7月1日,160 (1):22-6。(文章]
- Brueggemeier某人,吴D,克朗SJ, Palecek SP: Protein-acrylamide共聚物水凝胶制成检测酪氨酸激酶活性的细胞溶解产物。《生物高分子。2005;9月- 10月6 (5):2765 - 75。(文章]
- 哈伯勒C,盖尔皮E, Marosi C, Rossler K,伯恩P, H公司,Hainfellner JA:免疫组织化学分析血小板源生长因子receptor-alpha,β,C - kit, c-abl,胶质母细胞瘤和arg蛋白质:可能影响患者对甲磺酸伊马替尼治疗的选择。J Neurooncol。2006年1月,76 (2):105 - 9。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 血管内皮生长因子绑定
- 特定的功能
- 酪氨酸受体激酶作为细胞表面受体homodimeric PDGFB PDGFD和形成由PDGFA和PDGFB和监管的胚胎中扮演着重要的角色……
- 基因名字
- PDGFRB
- Uniprot ID
- P09619
- Uniprot名字
- 血小板源生长因子受体β
- 分子量
- 123966.895哒
引用
- Basciani年代,Brama M,马里安尼年代,De Luca G, Arizzi M, Vesci L, C皮萨诺,是年代,实验G, Gnessi L:甲磺酸伊马替尼抑制睾丸间质细胞瘤生长:体外和体内活动的证据。癌症研究》2005年3月1;65 (5):1897 - 903。(文章]
- 琼斯RL,贾德森红外:伊马替尼的发展和应用。专家3月当今药物Saf。2005; 4 (2): 183 - 91。(文章]
- 莫迪年代,塞德曼广告,Dickler M,恐鸟M, D 'Andrea G, Moynahan我,梅奈尔J, Panageas KS,谭路,诺顿L, hudi CA:第二阶段试验的甲磺酸伊马替尼单药治疗转移性乳腺癌患者。乳腺癌Res治疗。2005年3月,90 (2):157 - 63。(文章]
- 约翰逊调频,Saigal B, Donato新泽西:诱导heparin-binding EGF-like生长因子和表皮生长因子受体的激活伊马替尼mesylate-treated鳞状细胞癌。J细胞杂志。2005年11月,205(2):218 - 27所示。(文章]
- 陈J,出身地C、B Nitsche Hosius C, Gschaidmeier H,卡尔,马尔福泰尼P,艾伯特议员:酪氨酸激酶抑制剂伊马替尼未能抑制胰腺癌的进展。癌症。2006年2月28日,233 (2):328 - 37。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 跨膜受体蛋白酪氨酸激酶活性
- 特定的功能
- 酪氨酸激酶功能作为纤维胶原蛋白和细胞表面受体调节细胞分化、细胞外基质的重塑,细胞迁移和细胞增殖。要求……
- 基因名字
- DDR2
- Uniprot ID
- Q16832
- Uniprot名字
- Discoidin domain-containing受体2
- 分子量
- 96735.44哒
引用
- 天E,水域B,明镜K, Alnadaf T,曼雷PW, Buchdunger E,沃克C, Jarai G:抑制胶原诱导discoidin域受体1和2激活伊马替尼,nilotinib,达沙替尼。J杂志。2008欧元12月3;599 (1 - 3):44-53。doi: 10.1016 / j.ejphar.2008.10.014。Epub 2008年10月11日。(文章]
酶
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- 维生素d3 25-hydroxylase活动
- 特定的功能
- 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
- 基因名字
- CYP3A4
- Uniprot ID
- P08684
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3 a4
- 分子量
- 57342.67哒
引用
- Koudriakova T, Iatsimirskaia E, Utkin我Gangl E, Vouros P, Storozhuk E, Orza D, Marinina J,戈贝尔N:新陈代谢的人类免疫缺陷病毒蛋白酶抑制剂indinavir表达,例如人类肠微粒体和细胞色素P4503A4/3A5:系统失活的细胞色素P4503A例如。药物金属底座Dispos。1998年6月,26 (6):552 - 61。(文章]
- Filppula, Laitila J, Neuvonen PJ,后方JT:强大的系统,即抑制CYP3A4的伊马替尼解释其责任与CYP3A4基质进行交互。Br J杂志。2012年4月,165 (8):2787 - 98。doi: 10.1111 / j.1476-5381.2011.01732.x。(文章]
- 彭B,劳埃德P, Schran H:伊马替尼的临床药物动力学。Pharmacokinet。2005; 44 (9): 879 - 94。doi: 10.2165 / 00003088-200544090-00001。(文章]
- 弗洛克哈特药物的相互作用(表链接]
- 格列卫(伊马替尼甲磺酸)FDA标签(链接]
- FDA药物开发和药物相互作用:基板表、抑制剂和诱导物(链接]
- FDA批准的药物产品:格列卫(伊马替尼)口服平板电脑链接]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- 氧气结合
- 特定的功能
- 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
- 基因名字
- CYP3A5
- Uniprot ID
- P20815
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3 a5
- 分子量
- 57108.065哒
引用
- 周科幻,周ZW,杨LP, Cai JP:基质、诱导、抑制剂和构效关系人类的细胞色素P450 2 c9在药物开发和影响。咕咕叫地中海化学。2009;16 (27):3480 - 675。Epub 2009 9月1。(文章]
- 彭B,劳埃德P, Schran H:伊马替尼的临床药物动力学。Pharmacokinet。2005; 44 (9): 879 - 94。doi: 10.2165 / 00003088-200544090-00001。(文章]
- Adehin Adeagbo BA,肯尼迪马Bolaji OO, Olugbade助教,Bolarinwa RA,马Durosinmi: Inter-individual伊马替尼性格的变化:任何角色CYP1A2的流行变种,CYP2C8, CYP2C9,尼日利亚和CYP3A5 CML患者?Leuk淋巴瘤。2019年1月;60 (1):216 - 221。doi: 10.1080 / 10428194.2018.1466291。2018年5月9日Epub。(文章]
- 弗洛克哈特药物的相互作用(表链接]
- FDA批准的药物产品:格列卫(伊马替尼)口服平板电脑链接]
细节
3所示。细胞色素P450 3 a7
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物抑制剂
- 策展人评论
- 尽管CYP3A7被认为主要是参与伊马替尼在儿科患者的新陈代谢,这是最近发现的一个子集成人患者中也有一个重大CYP3A7活动。(A249160)
- 通用函数
- 氧气结合
- 特定的功能
- 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
- 基因名字
- CYP3A7
- Uniprot ID
- P24462
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3 a7
- 分子量
- 57525.03哒
引用
细节
4所示。细胞色素P450 1 a2
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 氧化还原酶活性,作用于成对捐赠者,与公司或减少分子氧,减少黄素或黄素蛋白作为供体,将一个氧原子
- 特定的功能
- 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
- 基因名字
- CYP1A2
- Uniprot ID
- P05177
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 1 a2
- 分子量
- 58293.76哒
引用
- 王B,周科幻:合成和天然化合物与人类细胞色素P450 1 a2和药物开发的影响。咕咕叫地中海化学。2009;16 (31):4066 - 218。(文章]
- 范Erp N, Gelderblom H, van Glabbeke M, van Oosterom, Verweij J, Guchelaar HJ, Debiec-Rychter M,彭B,凄凉的司法院,贾德森我:吸烟对伊马替尼在软组织和骨肉瘤患者群EORTC。癌症研究杂志2008年12月15日,14日(24):8308 - 13所示。doi: 10.1158 / 1078 - 0432. - ccr - 08 - 1303。(文章]
- 刘XY,徐T,李WS,罗J,耿PW,王L,夏MM,陈MC, Yu L,胡GX:伊马替尼的芹黄素对药物动力学的影响及其代谢物在老鼠身上N-desmethyl伊马替尼。生物医学Res Int。2013; 2013:789184。doi: 10.1155 / 2013/789184。Epub 2013年11月28日。(文章]
- 伊马替尼FDA标签(文件]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
- 基因名字
- CYP2C9
- Uniprot ID
- P11712
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 c9
- 分子量
- 55627.365哒
引用
细节
7所示。细胞色素P450 2 c19
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
- 基因名字
- CYP2C8
- Uniprot ID
- P10632
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 c8
- 分子量
- 55824.275哒
引用
- 后方JT, Filppula,尼米M, Neuvonen PJ:细胞色素P450 2 c8在药物代谢中的作用和交互。杂志启2016年1月,68 (1):168 - 241。doi: 10.1124 / pr.115.011411。(文章]
航空公司
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
粘结剂
- 通用函数
- 有毒物质结合
- 特定的功能
- 血清白蛋白、血浆的主要蛋白质有良好的结合能力水,Ca(2 +),钠(+)、K(+),脂肪酸,激素、胆红素和药物。它的主要功能是调节胶体的……
- 基因名字
- 铝青铜
- Uniprot ID
- P02768
- Uniprot名字
- 血清白蛋白
- 分子量
- 69365.94哒
引用
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
粘结剂
- 通用函数
- 不可用
- 特定的功能
- 功能蛋白在血液中的运输。结合各种配体的内部beta-barrel域。还结合合成药物和影响他们的分布和可用性……
- 基因名字
- ORM1
- Uniprot ID
- P02763
- Uniprot名字
- Alpha-1-acid糖蛋白1
- 分子量
- 23511.38哒
引用
转运蛋白
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 二级活性有机阳离子跨膜转运体活动
- 特定的功能
- 把一系列广泛的有机阳离子与各种结构和分子量包括模型化合物1-methyl-4-phenylpyridinium (MPP),四乙铵(茶),N-1-methylnico……
- 基因名字
- SLC22A1
- Uniprot ID
- O15245
- Uniprot名字
- 溶质载体家庭22个成员1
- 分子量
- 61153.345哒
引用
- 小断,Frede桑德斯VA, Zannettino AC,休斯TP,白DL:慢性粒细胞白血病CD34 +细胞减少了吸收伊马替尼由于低oct - 1活动。白血病。2010年4月,24 (4):765 - 70。doi: 10.1038 / leu.2010.16。Epub 2010年2月11日。(文章]
- Karlsson Ahlin G J,皮德森JM, Gustavsson L,拉尔森R, Matsson P, Norinder U, Bergstrom CA, Artursson P:结构性要求药物抑制肝脏特定人类有机阳离子转运蛋白1。J地中海化学。2008年10月9日,51 (19):5932 - 42。doi: 10.1021 / jm8003152。Epub 2008年9月13日。(文章]
- 沃特金斯DB,休斯TP,白色DL: OCT1在CML和伊马替尼运输:临床相关吗?白血病。2015年10月,29 (10):1960 - 9。doi: 10.1038 / leu.2015.170。Epub 2015 7月9。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- Xenobiotic-transporting atp酶活性
- 特定的功能
- 依赖资源在耐多药外排泵负责减少药物积累细胞。
- 基因名字
- ABCB1
- Uniprot ID
- P08183
- Uniprot名字
- 多药耐药性蛋白1
- 分子量
- 141477.255哒
引用
- 戴维斯,Jordanides NE, Giannoudis卢卡斯厘米,Hatziieremia年代,哈里斯RJ,约根森HG, Holyoake TL, Pirmohamed M,克拉克再保险,Mountford JC: Nilotinib浓度细胞系和初级CD34(+)慢性粒细胞白血病细胞不是由活跃吸收或排出的主要药物转运蛋白。白血病。2009年11月,23 (11):1999 - 2006。doi: 10.1038 / leu.2009.166。Epub 2009年8月27日。(文章]
- Dohse M, Scharenberg C,舒克拉年代,罗比RW,福T, Deeken摩根富林明,Brendel C, Ambudkar SV,纽鲍尔,贝茨SE:比较腺苷结合盒转运体与酪氨酸激酶抑制剂伊马替尼的交互,nilotinib,达沙替尼。药物金属底座Dispos。2010年8月,38 (8):1371 - 80。doi: 10.1124 / dmd.109.031302。Epub 2010年4月27日。(文章]
- 渡边石漠,宫野H, H,齐藤H:伊马替尼甲磺酸盐相互作用与人类22。J Exp其他杂志》2003年11月,307 (2):824 - 8。Epub 2003年9月15日。(文章]
- 托马斯J,王L,克拉克再保险,Pirmohamed M:伊马替尼进出细胞的主动运输:对耐药性的影响。血。2004年12月1日,104 (12):3739 - 45。Epub 2004年8月17日。(文章]
- Hegedus C, Ozvegy-Laczka C, Apati Magocsi M, Nemet K, Orfi L,克里G,卡托纳米,Takats Z, Varadi,对G, Sarkadi B:交互nilotinib,种代号为ABCB1的达沙替尼和bosutinib ABCG2:影响改变的抗癌效果和药理性质。Br J杂志。2009年10月,158 (4):1153 - 64。doi: 10.1111 / j.1476-5381.2009.00383.x。Epub 2009年9月28日。(文章]
- Giannoudis,戴维斯,卢卡斯厘米,哈里斯RJ, Pirmohamed M,克拉克RE:有效的达沙替尼可能发生吸收没有人类有机阳离子转运体1 (hOCT1):影响imatinib-resistant慢性骨髓性白血病的治疗。血。2008年10月15日,112 (8):3348 - 54。doi: 10.1182 /血液- 2007 - 10 - 116236。Epub 2008年7月31日。(文章]
- Breedveld P, Pluim D, Cipriani G, Wielinga P范Tellingen O, Schinkel啊,Schellens JH: Bcrp1的影响(Abcg2)体内的药物动力学和大脑渗透甲磺酸伊马替尼(格列卫):对乳腺癌抗蛋白质和22抑制剂的使用,使伊马替尼的病人的大脑渗透。癌症研究》2005年4月1日,65 (7):2577 - 82。(文章]
- 奥卡河,福田M,苏打H:抗癌药物和ABC转运蛋白。甘,Kagaku Ryoho。2005年5月,32 (5):585 - 92。(文章]
- 汉堡H, van Tol H, Brok M, Wiemer EA, de Bruijn EA Guetens G, de Boeck G,这,Verweij J, K闹特:慢性甲磺酸伊马替尼暴露会导致减少细胞内药物积累的感应ABCG2种代号为ABCB1的(BCRP)和(凋亡)药物传输泵。癌症医学杂志。2005年7月,4 (7):747 - 52。Epub 2005 7月9。(文章]
- Galimberti年代,Cervetti G, Guerrini F,包括R, Pacini年代,Fazzi R,思米P, Petrini提出M:定量分子监测bcr - abl和凋亡成绩单在伊马替尼治疗慢性粒细胞白血病患者。癌症麝猫Cytogenet。2005年10月1日,162 (1):57 - 62。(文章]
- 加德纳,汉堡H, van Schaik RH, van Oosterom, de Bruijn EA Guetens G, Prenen H,德容FA,贝克SD,贝茨,费格WD, Verweij J,这,闹特凯西:协会的酶和转运体基因型与伊马替尼的药物动力学。中国新药杂志。2006年8月,80 (2):192 - 201。(文章]
细节
3所示。溶质载体家庭22个成员2
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 季铵组跨膜转运体活动
- 特定的功能
- 调节肾小管吸收循环的有机化合物。介导的涌入胍基丁胺,多巴胺,去甲肾上腺素(去甲肾上腺素),血清素、胆碱、雷尼替丁、法莫替丁,histamin,创造…
- 基因名字
- SLC22A2
- Uniprot ID
- O15244
- Uniprot名字
- 溶质载体家庭22个成员2
- 分子量
- 62579.99哒
引用
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- Xenobiotic-transporting atp酶活性
- 特定的功能
- 高容量尿酸盐出口国正常肾和extrarenal尿酸盐排泄。扮演一个角色在卟啉体内平衡,因为它能够调节出口protoporhyrin第九(PPIX)两个来回……
- 基因名字
- ABCG2
- Uniprot ID
- Q9UNQ0
- Uniprot名字
- 磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员
- 分子量
- 72313.47哒
引用
- 霍顿PJ,日尔曼GS、哈伍德FC Schuetz JD,斯图尔特CF, Buchdunger E, Traxler P:甲磺酸伊马替尼是一种强有力的抑制剂的ABCG2 (BCRP)运输车和逆转耐topotecan SN-38体外。癌症研究》2004年4月1日,64 (7):2333 - 7。(文章]
- 一个Y, Ongkeko WM: ABCG2:癌症干细胞的药物抗性的关键吗?专家当今药物金属底座Toxicol。2009; 12月5 (12):1529 - 42。doi: 10.1517 / 17425250903228834。(文章]
- 戴维斯,Jordanides NE, Giannoudis卢卡斯厘米,Hatziieremia年代,哈里斯RJ,约根森HG, Holyoake TL, Pirmohamed M,克拉克再保险,Mountford JC: Nilotinib浓度细胞系和初级CD34(+)慢性粒细胞白血病细胞不是由活跃吸收或排出的主要药物转运蛋白。白血病。2009年11月,23 (11):1999 - 2006。doi: 10.1038 / leu.2009.166。Epub 2009年8月27日。(文章]
- Dohse M, Scharenberg C,舒克拉年代,罗比RW,福T, Deeken摩根富林明,Brendel C, Ambudkar SV,纽鲍尔,贝茨SE:比较腺苷结合盒转运体与酪氨酸激酶抑制剂伊马替尼的交互,nilotinib,达沙替尼。药物金属底座Dispos。2010年8月,38 (8):1371 - 80。doi: 10.1124 / dmd.109.031302。Epub 2010年4月27日。(文章]
- 汉堡H, van Tol H, Boersma啊,Brok M, Wiemer EA,小公牛G,闹特凯西:甲磺酸伊马替尼(STI571)是一个衬底乳腺癌耐药蛋白(BCRP) / ABCG2药物泵。血。2004年11月1日,104 (9):2940 - 2。Epub 2004年7月13日。(文章]
- Hegedus C, Ozvegy-Laczka C, Apati Magocsi M, Nemet K, Orfi L,克里G,卡托纳米,Takats Z, Varadi,对G, Sarkadi B:交互nilotinib,种代号为ABCB1的达沙替尼和bosutinib ABCG2:影响改变的抗癌效果和药理性质。Br J杂志。2009年10月,158 (4):1153 - 64。doi: 10.1111 / j.1476-5381.2009.00383.x。Epub 2009年9月28日。(文章]
- Breedveld P, Pluim D, Cipriani G, Wielinga P范Tellingen O, Schinkel啊,Schellens JH: Bcrp1的影响(Abcg2)体内的药物动力学和大脑渗透甲磺酸伊马替尼(格列卫):对乳腺癌抗蛋白质和22抑制剂的使用,使伊马替尼的病人的大脑渗透。癌症研究》2005年4月1日,65 (7):2577 - 82。(文章]
- 奥卡河,福田M,苏打H:抗癌药物和ABC转运蛋白。甘,Kagaku Ryoho。2005年5月,32 (5):585 - 92。(文章]
- 汉堡H, van Tol H, Brok M, Wiemer EA, de Bruijn EA Guetens G, de Boeck G,这,Verweij J, K闹特:慢性甲磺酸伊马替尼暴露会导致减少细胞内药物积累的感应ABCG2种代号为ABCB1的(BCRP)和(凋亡)药物传输泵。癌症医学杂志。2005年7月,4 (7):747 - 52。Epub 2005 7月9。(文章]
- 濑进K,原慎司年代,Mitsuhashi J,杉本Y:乳腺癌的功能snp阻力protein-therapeutic效果和抑制剂的发展。癌症。2006年3月8日,234 (1):73 - 80。Epub 2005年11月21日。(文章]
- 录像T, Shiozawa K,激战英航,罗斯DD:复杂的交互BCRP / BCR-ABL-expressing细胞ABCG2与伊马替尼:BCRP-mediated抵抗伊马替尼被减少imatinib-induced BCRP的表达减弱。血。2006年7月15日,108 (2):678 - 84。Epub 2006年3月16日。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 运输活动
- 特定的功能
- 扮演着一个重要的角色在肺表面活性物质的形成,可能运输脂质如胆固醇。
- 基因名字
- ABCA3
- Uniprot ID
- Q99758
- Uniprot名字
- 磷酸腺苷盒式sub-family 3一员
- 分子量
- 191360.235哒
引用
- Chapuy B, Panse M Radunski U,科赫R,文策尔D, Inagaki N, hasse还D, Truemper L,沃尔夫加贝:ABC转运蛋白A3促进固溶酶体的伊马替尼和调节慢性粒细胞白血病细胞株的敏感性药物。Haematologica。2009年11月,94 (11):1528 - 36。doi: 10.3324 / haematol.2009.008631。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 运输活动
- 特定的功能
- 参与ATP-dependent肝细胞分泌的胆汁盐进入小管。
- 基因名字
- ABCB11
- Uniprot ID
- O95342
- Uniprot名字
- 胆汁盐泵出口
- 分子量
- 146405.83哒
引用
- 皮德森JM, Matsson P Bergstrom CA Hoogstraate J,诺尔,LeCluyse EL, Artursson P:临床相关的药物相互作用的早期识别与人类胆汁盐出口泵(BSEP / ABCB11)。Toxicol Sci。2013年12月,136 (2):328 - 43。doi: 10.1093 / toxsci / kft197。Epub 2013年9月6日。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 有机离子跨膜转运体活动
- 特定的功能
- 调节肝胆的排泄的大量有机阴离子。可以作为细胞顺铂运输车。
- 基因名字
- ABCC2
- Uniprot ID
- Q92887
- Uniprot名字
- 微管的multispecific有机阴离子转运体1
- 分子量
- 174205.64哒
引用
- 盟,巴巴AA, Azlan H, Norsa 'adah B, Ankathil R:临床ABCC1 ABCC2基因型和单体型的影响中介伊马替尼耐药慢性粒细胞白血病患者。中国制药。2014年12月,39 (6):685 - 90。doi: 10.1111 / jcpt.12197。Epub 2014年7月24日。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- 运输活动
- 特定的功能
- 协调出口从细胞质中有机阴离子和药物。介导ATP-dependent运输谷胱甘肽,谷胱甘肽共轭,白三烯C4, estradiol-17-beta-o-glucuronide methotre…
- 基因名字
- ABCC1
- Uniprot ID
- P33527
- Uniprot名字
- 耐多药resistance-associated蛋白1
- 分子量
- 171589.5哒
引用
- Dohse M, Scharenberg C,舒克拉年代,罗比RW,福T, Deeken摩根富林明,Brendel C, Ambudkar SV,纽鲍尔,贝茨SE:比较腺苷结合盒转运体与酪氨酸激酶抑制剂伊马替尼的交互,nilotinib,达沙替尼。药物金属底座Dispos。2010年8月,38 (8):1371 - 80。doi: 10.1124 / dmd.109.031302。Epub 2010年4月27日。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 同向转运活动
- 特定的功能
- 肉碱转运体钠依赖、高亲和力。参与肉碱的活性细胞吸收。传输一个钠离子与肉碱分子之一。也运输有机猫…
- 基因名字
- SLC22A5
- Uniprot ID
- O76082
- Uniprot名字
- 溶质载体家庭22个成员5
- 分子量
- 62751.08哒
引用
- 胡锦涛年代,因特网RM、Filipski KK、胡C, Orwick SJ, de Bruijn EA汉堡H,贝克SD,这:伊马替尼与人类相互作用的有机离子载体。癌症研究杂志2008年5月15日,14 (10):3141 - 8。doi: 10.1158 / 1078 - 0432. - ccr - 07 - 4913。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
- 特定的功能
- 介导的Na(+)独立吸收有机阴离子如17-beta-glucuronosyl雌二醇,牛磺胆酸盐、三碘甲状腺氨酸(T3)、白三烯C4,硫酸脱氢表雄酮(DHEAS), methotre……
- 基因名字
- SLCO1B3
- Uniprot ID
- Q9NPD5
- Uniprot名字
- 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b3
- 分子量
- 77402.175哒
引用
- 胡锦涛年代,因特网RM、Filipski KK、胡C, Orwick SJ, de Bruijn EA汉堡H,贝克SD,这:伊马替尼与人类相互作用的有机离子载体。癌症研究杂志2008年5月15日,14 (10):3141 - 8。doi: 10.1158 / 1078 - 0432. - ccr - 07 - 4913。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- atp酶活性,以及物质的跨膜运动
- 特定的功能
- 可能是一个有机阴离子泵相关细胞解毒。
- 基因名字
- ABCC4
- Uniprot ID
- O15439
- Uniprot名字
- 耐多药resistance-associated蛋白4
- 分子量
- 149525.33哒
引用
- 胡锦涛年代,因特网RM、Filipski KK、胡C, Orwick SJ, de Bruijn EA汉堡H,贝克SD,这:伊马替尼与人类相互作用的有机离子载体。癌症研究杂志2008年5月15日,14 (10):3141 - 8。doi: 10.1158 / 1078 - 0432. - ccr - 07 - 4913。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
- 特定的功能
- 介导的Na(+)独立运输有机阴离子如sulfobromophthalein (BSP)和共轭(牛磺胆酸盐)和非结合的(胆盐)胆汁酸(通过相似)。选择性地抑制……
- 基因名字
- SLCO1A2
- Uniprot ID
- P46721
- Uniprot名字
- 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 a2
- 分子量
- 74144.105哒
引用
- 胡锦涛年代,因特网RM、Filipski KK、胡C, Orwick SJ, de Bruijn EA汉堡H,贝克SD,这:伊马替尼与人类相互作用的有机离子载体。癌症研究杂志2008年5月15日,14 (10):3141 - 8。doi: 10.1158 / 1078 - 0432. - ccr - 07 - 4913。(文章]
药物在6月13日创建,2005十三24 /更新在2023年5月12日20:01