有选择性的激酶抑制剂的特性。

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骑士咱Shokat公里

有选择性的激酶抑制剂的特性。

化学杂志。2005年6月,12 (6):621 - 37。

PubMed ID

15975507 (在PubMed

]

文摘

小分子抑制剂的蛋白质和脂类激酶已成为不可或缺的工具,研究信号转导。尽管这些试剂的广泛使用,几乎没有共识的生化标准定义他们的力量和在细胞选择性。beplayapp我们讨论的一些特性,确定细胞活性激酶抑制剂并提出一个解释框架抑制剂选择性。

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Doramapimod	增殖蛋白激酶14	Ki (nM)	0.097	N /一个	N /一个	细节
伊马替尼	酪氨酸受体激酶ABL1	Ki (nM)	14	N /一个	N /一个	细节
索拉非尼	丝氨酸/ threonine-protein激酶b - raf	Ki (nM)	22	N /一个	N /一个	细节
Tofacitinib	酪氨酸受体激酶JAK3	Ki (nM)	1	N /一个	N /一个	细节