二期试验的甲磺酸伊马替尼单药治疗转移性乳腺癌患者。

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二期试验的甲磺酸伊马替尼单药治疗转移性乳腺癌患者。

乳腺癌Res治疗。2005年3月,90 (2):157 - 63。

PubMed ID

15803362 (在PubMed

]

文摘

背景:甲磺酸伊马替尼是一种Abl的有效抑制剂,装备和PDGFR酪氨酸激酶。乳腺癌有变量表达式的装备和PDGFR因此我们进行了一项II期临床试验的安全性和有效性评估伊马替尼在转移性乳腺癌患者(MBC)。患者和方法:符合条件的患者可衡量的和进步的MBC,之前没有限制化疗或激素治疗。伊马替尼最初服用400毫克的剂量口服一天两次的规定根据毒性剂量减少。主要终点是临床效益基于RECIST标准。肿瘤标本检测装备和PDGFR酪氨酸激酶的表达。结果:16例为和治疗。平均年龄是55岁(范围:35 - 73);平均数量的MBC之前的化疗方案是4(范围1 - 8)。主要non-hematologic毒性(分数1/2; Grade 3): fatigue (56%; 6%), edema (38%; 19%), nausea (31%; 19%), vomiting (38%; 0%), anorexia (38%; 0%), diarrhea (19%; 6%), and rash (25%; 6%). Grade 3/4 hematologic and biochemical abnormalities were minimal. There was no evidence of clinical benefit. The median duration of therapy on trial was 28 days (range 2-71). Of the 13 testable cases: 1 was KIT positive and 4 were PDGFR positive. CONCLUSION: Imatinib therapy at doses of 800 mg/day was associated with significant toxicity in patients with heavily pre-treated MBC. Our results do not indicate activity for imatinib monotherapy in these unselected patients.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
伊马替尼	血小板源生长因子受体β	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节