复杂的交互BCRP / BCR-ABL-expressing细胞ABCG2与伊马替尼:BCRP-mediated抵抗伊马替尼被减少imatinib-induced BCRP的表达减弱。

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复杂的交互BCRP / BCR-ABL-expressing细胞ABCG2与伊马替尼:BCRP-mediated抵抗伊马替尼被减少imatinib-induced BCRP的表达减弱。

血。2006年7月15日,108 (2):678 - 84。Epub 2006年3月16日。

PubMed ID

16543472 (在PubMed

]

文摘

一个强有力的酪氨酸激酶抑制剂,伊马替尼是射流从细胞乳腺癌耐药蛋白(BCRP / ABCG2),然而,迄今已发表的研究未能证明抗伊马替尼在BCRP-overexpressing细胞体外细胞毒性。我们研究了细胞抵抗伊马替尼在BCR-ABL-expressing细胞转导和选定的过度表现BCRP (K562 / BCRP-MX10)。这些细胞表现出2 - 3重增加抵抗伊马替尼(P < . 05)和7 - 12倍耐米托蒽醌,已知BCRP衬底。耐伊马替尼完全废除了特定BCRP抑制剂fumitremorgin c的研究机制减少阻力的伊马替尼与米托蒽醌透露,伊马替尼减少BCRP的表达在K562 / BCRP-MX10细胞而不影响mRNA水平。BCRP水平细胞不表达bcr - abl并不影响伊马替尼。减少损失BCRP的表达伴随着imatinib-induced BCRP-expressing磷酸化Akt的K562细胞。phosphoinositol-3激酶(PI3K)抑制剂LY294002也减少了BCRP在K562 / BCRP-MX10细胞水平。这些研究表明,BCRP导致可衡量的伊马替尼耐药,但这种效应被imatinib-mediated抑制bcr - abl减毒,这反过来会使整体BCRP水平通过PI3K-Akt转录后的途径。

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药物转运蛋白

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