甲磺酸伊马替尼是一种强有力的抑制剂的ABCG2 (BCRP)运输车和逆转耐topotecan SN-38体外。

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霍顿PJ,日尔曼GS、哈伍德FC Schuetz JD,斯图尔特CF, Buchdunger E, Traxler P

甲磺酸伊马替尼是一种强有力的抑制剂的ABCG2 (BCRP)运输车和逆转耐topotecan SN-38体外。

癌症研究》2004年4月1日,64 (7):2333 - 7。

PubMed ID

15059881 (在PubMed

]

文摘

甲磺酸伊马替尼(格列卫,STI571) bcr - abl激酶抑制剂的选择性,c - kit激酶激活,血小板源生长因子受体酪氨酸激酶。甲磺酸伊马替尼,类似于许多其他酪氨酸激酶抑制剂(TKIs),如4-anilinoquinazoline类的成员,争夺ATP绑定。此前,4-anilinoquinazoline TKIs可以抑制乳腺癌resistance-associated药物转运蛋白的功能(ABCG2),喜树碱衍生物topotecan和SN-38扭转阻力。然而,可能抑制ABCG2 TKIs 2-phenylamino-pyrimidine类,以甲磺酸伊马替尼,没有检查。在这里,我们表明,甲磺酸伊马替尼有说服力地逆转ABCG2-mediated topotecan SN-38和阻力显著增加积累topotecan只在细胞功能ABCG2表达。然而,过度的ABCG2并不赋予抗甲磺酸伊马替尼。此外,积累和流出((14)C)之间的甲磺酸伊马替尼ABCG2-expressing non-ABCG2-expressing细胞或者通过ATP耗竭。这些结果表明,甲磺酸伊马替尼抑制ABCG2的函数,但并不是一个衬底运输车。

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药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
伊马替尼	磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员	蛋白质	人类	没有	底物 抑制剂	细节
Topotecan	磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员	蛋白质	人类	未知的	底物	细节