抑制bcr - abl的来龙去脉。
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Reddy EP, Aggarwal正义与发展党
抑制bcr - abl的来龙去脉。
癌症基因。2012;3 (5 - 6):447 - 54。doi: 10.1177 / 1947601912462126。
- PubMed ID
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23226582 (在PubMed]
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抑制剂对机载激光器的发展已经改变了景观治疗慢性粒细胞性白血病(CML)和癌症。开始的重大发现和批准对CML伊马替尼,第二代的抑制剂,nilotinib达沙替尼,现在治疗CML就获得了批准。值得注意的是,这些第二代抑制剂活性对许多突变的Abl激酶产生耐药性的伊马替尼。然而,阻力仍然是一个主要问题,新的抑制剂如ponatinib和GNF2 / GNF5已经开发出来,对常见的看门人T315I突变与活动。我们回顾Abl抑制机制的重点是结构元素的选择和设计是非常重要的新分子。特别是,我们关注P-loop构象的变化,如何激活循环,DFG主题和其他结构元素Abl的工具在发展中抑制剂具有约束力的理解。