PDGFRA突变在胃肠道间质瘤:频率、频谱和伊马替尼的体外敏感性。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Corless CL,施罗德,格里菲斯D,小镇,作比L,哈勒尔P, Shiraga年代,班布里奇T, Morich J,海因里希MC

PDGFRA突变在胃肠道间质瘤:频率、频谱和伊马替尼的体外敏感性。

肿瘤防治杂志。2005年8月10;23 (23):5357 - 64。Epub 2005年5月31日。

PubMed ID

15928335 (在PubMed

]

文摘

目的:胃肠道间质瘤(总结)一般港口装备酪氨酸激酶的致癌突变,这是一个目标激酶抑制剂伊马替尼。然而,丰子恺的子集,包含突变同源激酶血小板衍生生长因子受体α(PDGFRA),其中最常见的突变在体外对伊马替尼耐药。所知甚少的其他类型的PDGFRA突变发生在成书。材料与方法:我们确定1105年装备和PDGFRA突变状态的唯一依据使用变性高效液相色谱法和直接测序。结果:外显子66年18日11个外显子12,和三个外显子14。瞬态的表达代表PDGFRA亚型在CHO细胞显示伊马替尼的敏感性外显子12突变(spdhe566 - 571 r和插入er561 - 562)和一个外显子14替换(N659K)。然而,大多数亚型与涉及密码子替换D842外显子18 (D842V rd841 - 842 - ki di842 - 843 im)耐药性,除了D842Y。有趣的是,其他外显子的突变18 (D846Y、N848K Y849K和hdsn845 - 848 p)都是伊马替尼敏感。扩散研究与BA / F3稳定细胞系表达选择PDGFRA变异亚型支持这些发现。结论:包括我们的病例中,有289个PDGFRA-mutant依据报道,其中181(62.6%)有D842V imatinib-resistant替换。 However, our findings suggest that more than one third of GISTs with PDGFRA mutations may respond to imatinib and that mutation screening may be helpful in the management of these tumors.

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
伊马替尼	血小板源生长因子受体α	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节

多肽

的名字	UniProt ID
血小板源生长因子受体α	P16234	细节