合成和天然化合物与人类细胞色素P450 1 a2和药物开发的影响。
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王B,周科幻
合成和天然化合物与人类细胞色素P450 1 a2和药物开发的影响。
咕咕叫地中海化学。2009;16 (31):4066 - 218。
- PubMed ID
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19754423 (在PubMed]
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人类细胞色素P450 1 a2 (CYP1A2)是一种主要在肝脏cyp(大约13%)和代谢大约20%的临床使用药物。beplayappCYP1A2是515 -残留蛋白质分子质量58294木豆。CYP1A2最近出版的晶体结构的复杂与alpha-naphthoflavone显示相当紧凑的活性部位相对体积小的空腔(3),375,49.3%比44.2%体内CYP2A6基因表现(3)(260)和CYP2E1(3)(190),分别。一系列CYP1A2残留在底物识别的地区(例如Arg108, Thr124 Thr223, Glu225, Phe226, Lys250, Arg251, Lys253, Asn312, Asp313, Glu318, Thr319, Asp320, Thr321, Val322, Leu382, Thr385,和Ile386)已被证明在ligand-enzyme扮演重要角色绑定基于定点诱变和同源性建模研究。典型CYP1A2基质通常包含可以适合狭窄的,平面的平面环酶的活性部位,如心得安、氯氮平、胍那苄,flutamide,伊马替尼,萨力多胺,卡马西平,利多卡因,茶碱,他克林,tizanidine,唑吡坦,利鲁唑,与,leflunomide。的主要酶CYP1A2是bioactivate许多前致癌物包括多环芳烃(如苯并[a]芘),杂环芳香胺/酰胺(例如2-amino-1-methyl-6-phenylimidazo [4, 5 B]吡啶),真菌毒素(如黄曲霉毒素B(1))和一些天然化合物,如中药马兜铃酸存在于一些中国。这种酶代谢几个重要的内源性化合物包括视黄醇,褪黑激素、类固醇,uroporphyrinogen和花生四烯酸。像许多其他cyp CYP1A2受到诱导和抑制作用的化合物。尤其是,一些治疗药物包括antofloxacin,卡马西平,dihydralazine, furafylline,异烟肼,万络,clorgyline,噻苯咪唑,与机理CYP1A2的抑制剂。可逆与不可逆抑制CYP1A2的药物可能对一些临床药物之间的相互作用提供了一个解释。 Similar to CYP1A1 and 1B1, CYP1A2 is primarily regulated by the aromatic hydrocarbon receptor (AhR), a ligand-activated transcription factor and a basic helix-loop-helix protein belonging to the Per-Arnt-Sim family of transcription factors. CYP1A2 is polymorphic and a number of genetic mutations in CYP1A2 have been reported. It has been suggested that approximately 35 to 75% of the interindividual variability in CYP1A2 activity is due to genetic factors. Some of the mutations of CYP1A2 have been found to alter the clearance of drugs that are extensively metabolized by CYP1A2. Collectively, CYP1A2 plays a major role in drug metabolism, procarcinogen activation and some drug-drug interactions; it is important to identify whether a new drug is a substrate, inducer or inhibitor in drug development. This candidate selection might eventually lead to a less prominent role of this enzyme in the future for drug metabolism and minimize the potential for significant polymorphic metabolism in humans and drug-drug interactions when used in combination with CYP1A2 inhibitors.
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