Flutamide
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识别
- 总结
-
Flutamide是一种用于局部局限期B2-C和D-2转移性前列腺癌的抗雄激素。
- 品牌名称
-
Eulexin
- 通用名称
- Flutamide
- beplay体育安全吗药物库登录号
- DB00499
- 背景
-
环丙孕酮一种抗雄激素,在啮齿动物和犬类中具beplayapp有与环丙孕酮相同效力
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:276.2118
单一同位素的:276.072176843 - 化学公式
- C11H11F3.N2O3.
- 同义词
-
- 4硝基三-trifluoromethylisobutyranilide
- Flutamid
- Flutamida
- Flutamide
- Flutamidum
- 自由贸易协定
- NFBA
- Niftolid
- Niftolide
- α,α,α-trifluoro-2-methyl-4 -nitro-m-propionotoluidide
- 外部id
-
- 原理图13521
- 原理图- 13521
药理学
- 指示
-
用于局部局限期B2-C期和D2期前列腺转移癌的治疗
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑盒子警告
-
避免危及生命的药物不良事件提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
- 药效学
-
氟他胺是非甾体抗雄激素。在动物实验中,氟他胺显示出强大的抗雄激素作用。它通过抑制雄激素摄取和/或抑制靶组织中雄激素的核结合或两者兼有来发挥其抗雄激素作用。众所周知,前列腺癌对雄激素敏感,对抵消雄激素作用和/或去除雄激素来源的治疗有反应,例如阉割。服用氟他胺后血浆睾酮和雌二醇水平升高。
- 作用机制
-
氟他胺是一种非甾体抗雄激素,通过与雄激素受体结合来阻断内源性和外源性睾酮的作用。此外,氟他胺是睾丸激素刺激的前列腺DNA合成的有效抑制剂。此外,它还能抑制前列腺核摄取雄激素。
目标 行动 生物 一个雄性激素受体 拮抗剂人类 U芳基烃受体 受体激动剂人类 U核受体亚家族1 I族成员2 不可用 人类 - 吸收
-
迅速而完全地被吸收。
- 配送量
-
不可用
- 蛋白结合
-
94 - 96%
- 新陈代谢
-
氟他胺代谢迅速且广泛,给药1小时后,氟他胺仅占血浆放射性的2.5%。
悬停在以下产品上查看反应伙伴
- 淘汰路线
-
氟他胺及其代谢物主要随尿液排出,单次剂量72小时内仅4.2%随粪便排出。
- 半衰期
-
氟他胺α -羟基代谢物(一种活性代谢物)的血浆半衰期约为6小时。
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
改进决策支持和研究结果有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。
- 毒性
-
在单独使用氟他胺的动物研究中,过量的体征包括活动能力低下、羽状勃起、呼吸缓慢、共济失调和/或流泪、厌食、镇静、呕吐和高铁血红蛋白血症。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Abacavir 氟他胺可降低阿巴卡韦的排泄率,从而导致血清水平升高。 Abametapir 氟他胺与阿巴美他韦合用可提高血清浓度。 Abatacept 氟他胺与阿巴西普联用可促进代谢。 Abiraterone 氟他胺与阿比特龙合用可提高血药浓度。 Acalabrutinib 氟他胺与阿卡拉布替尼联用可降低代谢。 Aceclofenac 乙酰氯芬酸可降低氟他胺的排泄率,从而导致血清中氟他胺水平升高。 Acemetacin 乙酰美辛可降低氟他胺的排泄率,从而导致血清氟他胺水平升高。 苊香豆醇 与氟他胺联用可降低乙酰香豆酚的代谢。 对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚联合氟他胺可增加高铁血红蛋白血症的风险或严重程度。 乙酰唑胺 乙酰唑胺可能会增加氟他胺的排泄率,从而导致血清水平降低,并可能降低疗效。 - 食物相互作用
-
- 带或不带食物服用。吸收不受食物影响。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
剂量,形式,标签,给药途径和上市期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品图片
-
- 国际/其他品牌
- Andraxan (CSC)/Antipros (Medicamerc)/Curestat(高级制药)/Cytomid (Cipla公司)/Dedile (Ivax)/Drogenil(拜耳)/Elbat (Genepharm)/Etaconil (Nolver)/Farostat (Orion)/Flimutal (Cryopharma)/弗鲁科姆(默沙东)/Flulem (Teva)/Odyne(日本Kayaku)/Prostadirex(赛诺菲-安万特)/Prostanon (Pharmachemie)
- 品牌处方产品
-
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Euflex 平板电脑 250毫克 口服 默克公司有限公司 1984-12-31 2015-06-01 加拿大 Eulexin 胶囊 125毫克/ 1 口服 默沙东有限公司 1989-01-27 2005-09-30 我们 Flutamide 平板电脑 250毫克 口服 Pharmascience公司 1997-10-31 2016-10-28 加拿大 Flutamide 平板电脑 250毫克 口服 先灵葆雅 1996-12-31 2014-07-31 加拿大 Flutamide 平板电脑 250毫克 口服 Aa制药公司 1998-10-08 不适用 加拿大 Flutamide 平板电脑 250毫克 口服 Pharmel公司 1998-12-01 2016-10-25 加拿大 flutamide - 250 平板电脑 250 mg / TAB 口服 专业医生有限公司 1999-02-22 2009-07-23 加拿大 - 非专利处方药
类别
- ATC代码
- 氟他胺
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于三氟甲基苯一类的有机化合物。这些有机氟化合物含有一个苯环,被一个或多个三氟甲基取代。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 苯环型的
- 类
- 苯和取代衍生物
- 子课
- Trifluoromethylbenzenes
- 直接父
- Trifluoromethylbenzenes
- 选择父母
- 硝基苯/苯胺/硝基芳香化合物的化合物/N-arylamides/仲羧酸酰胺/丙基型1,3-偶极有机化合物/有机杂氮化合物/Organopnictogen化合物/Organofluorides/有机:既 再看4个
- 基
- 氟烷基/卤代烷/烯丙基型1,3-偶极有机化合物/苯胺/芳香族同单环化合物/C-nitro化合物/羰基/甲酰胺组/羧酸的衍生物/碳氢化合物的衍生物 展示18个
- 分子框架
- 芳香族同单环化合物
- 外部描述符
- 单羧酸酰胺(三氟甲基)苯(CHEBI: 5132)
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 76年w6j0943e
- 化学文摘号
- 13311-84-7
- InChI关键
- MKXKFYHWDHIYRV-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C11H11F3N2O3 c1-6(2) 10(17) 15-7-3-4-9(16(18) 19) 8(5 - 7) 11(12、13)14 / h3-6H 1-2H3, (H, 15日17)
- 国际命名
-
2-methyl-N - [4-nitro-3 (trifluoromethyl)苯基]丙酰胺
- 微笑
-
CC (C) C = O) NC1 = CC (= C (C = C1) [N +] ([O -]) = O) C F (F) (F)
参考文献
- 合成参考
-
Jack Lawrence James, Louis Frank Molnar, Jr, Tania E. tony - parker,“制备氟他胺化合物的方法和通过这种方法制备的化合物。”美国专利US 6,228,401, 1976年11月发布。
US6228401 - 一般引用
- 外部链接
-
- 人体代谢组数据库
- HMDB0014642
- KEGG药物
- D00586
- KEGG化合物
- C07653
- PubChem化合物
- 3397
- PubChem物质
- 46508874
- ChemSpider
- 3280
- BindingDB
- 50131270
- 4508
- ChEBI
- 5132
- ChEMBL
- CHEMBL806
- 锌
- ZINC000003812944
- 治疗靶点数据库
- DAP000301
- 网页
- PA449685
- PDBe配体
- 高频交易
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- PDRhealth
- PDRhealth药物页面
- 维基百科
- Flutamide
- FDA的标签
-
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- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 治疗 经前综合症(PMS) 1 4 完成 治疗 前列腺癌 1 4 尚未招聘 其他 雄激素剥夺疗法/自主神经系统紊乱/高血压/肾脏疾病/前列腺癌 1 4 招聘 支持性护理 前列腺肿瘤 1 3. 主动不招聘 治疗 前列腺癌 3. 3. 完成 治疗 前列腺腺癌 1 3. 完成 治疗 前列腺癌 14 3. 完成 治疗 前列腺肿瘤,局部晚期 1 3. 招聘 治疗 前列腺腺癌 1 3. 招聘 治疗 前列腺腺癌/骨转移性恶性肿瘤/III期前列腺癌AJCC v8/IIIA期前列腺癌/IIIB期前列腺癌AJCC v8/IIIC期前列腺癌/IVA期前列腺癌 1
药物经济学
- 制造商
-
- 先灵犁公司
- Genpharm公司
- 美国伊瓦制药公司
- Par制药公司
- 山德士公司
- 沃森实验室公司
- 外包商
-
- 巴尔制药
- Cipla公司有限公司
- Eon实验室
- Ivax制药
- 纽曼分销有限公司
- Par制药
- 制药利用管理计划VA公司。
- 内科医生Total Care公司
- 拜纳斯制药有限公司
- 沙丘包装有限公司
- 梯瓦制药工业有限公司
- 华生制药
- 剂型
-
形式 路线 强度 胶囊 口服 平板电脑 口服 平板电脑 口服 250毫克 胶囊 口服 125毫克/ 1 片剂,覆膜 口服 平板电脑 口服 250 mg / TAB 片剂,覆膜 口服 250毫克 平板电脑,涂 - 价格
-
单元描述 成本 单位 氟他胺胶囊125毫克 2.12美元 胶囊 beplay体育安全吗药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。 - 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 111.5 - -112.5 黄金,再见;美国专利3,847,988;1974年11月12日;分配给先灵公司 水溶度 9.45毫克/升 不可用 logP 3.35 莫里斯,jj等人(1991) - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.00566毫克/毫升 ALOGPS logP 2.55 ALOGPS logP 3.27 Chemaxon 日志 -4.7 ALOGPS pKa(最强酸性) 12.81 Chemaxon pKa(最强基础) -3.7 Chemaxon 生理上的电荷 0 Chemaxon 氢受体计数 3. Chemaxon 氢供体数量 1 Chemaxon 极表面积 72.242 Chemaxon 可旋转键数 4 Chemaxon 折射性 62.42米3.·摩尔-1 Chemaxon 极化率 23.223. Chemaxon 环数 1 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 是的 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - ADMET预测特征
-
财产 价值 概率 人体肠道吸收 + 0.9948 血脑屏障 + 0.9655 Caco-2渗透 + 0.7533 22基板 Non-substrate 0.8131 p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.8254 p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.9428 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.9535 CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.7927 CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.8935 CYP450 3A4衬底 底物 0.568 CYP450 1A2底物 抑制剂 0.9108 CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.6306 CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.9231 CYP450 2C19抑制剂 抑制剂 0.8994 CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.5924 CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.6574 艾姆斯测试 非AMES毒性 0.5728 致癌性 致癌物质 0.6077 生物降解 未准备好生物可降解 0.9924 大鼠急性毒性 2.5770 LD50, mol/kg 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9881 hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.8734
光谱
- 质谱仪(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测GC-MS谱 预测气相 不可用 预测MS/MS谱- 10V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用 预测质谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 10V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用 LC-ESI-qTof,阳性 质/女士 不可用 LC-ESI-qTof,阳性 质/女士 不可用 LC-ESI-qTof,阳性 质/女士 不可用 LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT,阴性 质/女士 splash10 - 004 - i - 0090000000 - 983 - edf51e9c479db69a5 质谱-,阳性 质/女士 splash10 - 004 - i - 0190000000 - df05faf7e38e6d6da203 质谱-,阳性 质/女士 splash10 - 004 - i - 0290000000 - cca4c08f2a9bb3fc6f57 质谱-,阳性 质/女士 splash10 - 03 - di - 2940000000 - 170008 - eb50a63f0664d0
目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。
洞察和加速药物研究。
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。
1. 细节雄性激素受体
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 锌离子结合
- 特定的功能
- 类固醇激素受体是配体激活的转录因子,在靶组织中调节真核基因表达并影响细胞增殖和分化。转录……
- 基因名字
- 基于“增大化现实”技术
- Uniprot ID
- P10275
- Uniprot名字
- 雄性激素受体
- 分子量
- 98987.9哒
参考文献
- 张兴华,宫本宏,黄珂,张昌:选择性类固醇抑制Delta(5)-雄烯二醇诱导的人前列腺癌细胞雄激素受体转激活。中国科学院学报(自然科学版),1999年9月28日;26(20):379 - 379。[文章]
- Martelli A, Campart GB, Carrozzino R, Ghia M, Mattioli F, Mereto E, Orsi P, Puglia CP:评价氟他胺在大鼠和原代人肝细胞中的遗传毒性。药理学杂志。2000 march;86(3):129-34。[文章]
- 孟德华,李志刚,李志刚,李志刚,李志刚。氟他胺诱导的雄激素受体阻断对g蛋白偶联受体对大鼠前列腺腺苷酸环化酶激活的影响。细胞信号。2000年5月;12(5):311-6。[文章]
- 潘志刚,李志刚,李志刚,李志刚。青春期雌性化雄性大鼠促生长轴上雌激素和雄激素作用不平衡的研究进展。儿科决议2000年7月;48(1):96-103。[文章]
- Shilling AD, Williams DE:非芳香化雄激素,二氢睾酮,在虹鳟鱼中诱导抗雌激素反应。中国生物化学杂志。2000 11月15日;74(4):187-94。[文章]
- Balk SP:雄激素受体在雄激素非依赖性前列腺癌中的作用。泌尿外科杂志,2002年9月60日(3增刊1):132-8;讨论138 - 9。[文章]
- 陈旭,季志林,陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究,2002年1月1日;30(1):412-5。[文章]
2. 细节芳基烃受体
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
受体激动剂
- 通用函数
- 转录调节区dna结合
- 特定的功能
- 配体激活的转录激活子。结合到它激活的基因的XRE启动子区域。激活多种I期和II期异种生物化学代谢酶基因的表达…
- 基因名字
- AHR
- Uniprot ID
- P35869
- Uniprot名字
- 芳基烃受体
- 分子量
- 96146.705哒
参考文献
- 胡w, Sorrentino C, Denison MS, Kolaja K, Fielden MR: cyp1a1的诱导是芳香烃受体激活的非特异性生物标志物:体内外药物和毒物大规模筛选的结果。《Mol Pharmacol》2007 6;71(6):1475-86。Epub 2007年2月27日。[文章]
3. 细节核受体亚家族1 I族成员2
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 通用函数
- 锌离子结合
- 特定的功能
- 核受体结合并被多种内源性和外源性化合物激活。激活参与代谢的多种基因转录的转录因子。
- 基因名字
- NR1I2
- Uniprot ID
- O75469
- Uniprot名字
- 核受体亚家族1 I族成员2
- 分子量
- 49761.245哒
参考文献
- hamsen S, Meijerman I, Beijnen JH, Schellens JH:核受体介导的抗癌药物诱导细胞色素P450 3A4:怀孕X受体的关键作用。癌症化学与药物。2009 Jun;64(1):35-43。doi: 10.1007 / s00280 - 008 - 0842 - 3。Epub 2008年10月7日。[文章]
酶
1. 细节细胞色素P450 1A1
2. 细节细胞色素P450 1B1
3. 细节细胞色素P450 3A5
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 氧气结合
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
- 基因名字
- CYP3A5
- Uniprot ID
- P20815
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3A5
- 分子量
- 57108.065哒
参考文献
4. 细节细胞色素P450 1A2
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 氧化还原酶活性,作用于配对供体,结合或减少分子氧,还原黄素或黄蛋白作为一个供体,并结合一个氧原子
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
- 基因名字
- CYP1A2
- Uniprot ID
- P05177
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 1A2
- 分子量
- 58293.76哒
参考文献
- 王波,周顺丰:与人细胞色素P450 1A2相互作用的合成和天然化合物及其在药物开发中的意义。中国医学杂志,2009;16(31):4066-218。[文章]
- Shet MS, McPhaul M, Fisher CW, Stallings NR, Estabrook RW:抗雄激素药物氟他胺在人CYP1A2代谢中的作用。药物代谢处置。1997年11月;25(11):1298-303。[文章]
- Blobaum AL, Byers FW, Bridges TM, Locuson CW, Conn PJ, Lindsley CW, Daniels JS:一种已批准的药物筛选确定雄激素受体拮抗剂氟他胺及其药理活性代谢物2-羟基氟他胺作为细胞色素P450 3A的体外和体内异向激活剂。药物代谢处置。2015 Nov;43(11):1718-26。doi: 10.1124 / dmd.115.064006。Epub 2015年8月11日[文章]
5. 细节细胞色素P450 3A4
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 维生素d3 25-羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
- 基因名字
- CYP3A4
- Uniprot ID
- P08684
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3A4
- 分子量
- 57342.67哒
参考文献
转运蛋白
创建于2005年6月13日13:24 /更新于2023年4月7日13:11