(4)-苯胺基pyrrole-2-carboxamides:新型非甾体/ non-anilide类型雄激素拮抗剂有效在人类LNCaP前列腺肿瘤细胞突变核雄激素受体。
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若林史江K, Imai K, Miyachi H,桥本Y, Tanatani
(4)-苯胺基pyrrole-2-carboxamides:新型非甾体/ non-anilide类型雄激素拮抗剂有效在人类LNCaP前列腺肿瘤细胞突变核雄激素受体。
Bioorg医疗化学。2008年7月15日,16日(14):6799 - 812。doi: 10.1016 / j.bmc.2008.05.063。Epub 2008年6月18日。
- PubMed ID
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18571420 (在PubMed]
- 文摘
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各种4 -(苯胺基)pyrrole-2-carboxamides设计和合成新颖的雄激素受体(AR)拮抗剂没有甾体或苯胺结构,基于我们的战略发展完整的核受体的拮抗剂。引入笨重N-alkyl集团,如cyclohexylmethyl或苄集团增加了野生型AR的亲和力和增长的抑制效力androgen-dependent SC-3细胞。获得的化合物中,N -[4 -((苄基)(4-nitrophenyl)氨基]1-methylpyrrole-2-carbonyl]吡咯烷(22)是有效的基于“增大化现实”技术的拮抗剂作为典型anilide-type AR拮抗剂hydroxyflutamide bicalutamide。此外,复合22 T877A突变AR有强大的亲和力,和剂量依赖性抑制testosterone-induced生产轴承T877A AR LNCaP前列腺特异性抗原的细胞。