设计和合成carborane-containing雄激素受体(AR)拮抗剂轴承一个吡啶环。
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太K, T Goto Fijii年代,铃木T,太年代,Endo Y
设计和合成carborane-containing雄激素受体(AR)拮抗剂轴承一个吡啶环。
Bioorg医疗化学。2008年9月1;16 (17):8022 - 8。doi: 10.1016 / j.bmc.2008.07.055。Epub 2008年7月24日。
- PubMed ID
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18707892 (在PubMed]
- 文摘
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我们之前开发的carborane-containing强有力的基于“增大化现实”技术的拮抗剂,BA321 BA341,我们的假设的基础上,碳硼烷笼子里将是一个很好的疏水药效团的甾族的C和D环。作为一个扩展的工作,我们设计和合成吡啶环carborane-containing AR的对手候选人。化合物6 b,吡啶环直接绑定到p-carborane笼在第三位,表现出强大的转录激活AR-antagonistic活动分析使用hAR-expression质粒转染NIH3T3细胞。此外,它显示antiandrogenic活动更有效比著名的抗雄激素flutamide和类似活动的(R) -bicalutamide SC-3细胞增殖试验。