替尼泊苷

识别

总结

替尼泊苷是一种细胞毒性药物作为辅助化疗诱导的耐火儿童急性淋巴细胞白血病的治疗。

通用名称

替尼泊苷

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB00444

背景

替尼泊苷是足叶草毒素,展品的半合成衍生物抗肿瘤活性。替尼泊苷抑制DNA合成,形成一个复杂的拓扑异构酶II和DNA。这个复杂的诱发在双链DNA拓扑异构酶ⅱ绑定,防止修复。累计优惠在DNA防止细胞进入有丝分裂细胞周期的阶段,并导致细胞死亡。替尼泊苷行为主要在G2和S周期的阶段。

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

结构替尼泊苷(DB00444)

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重量

平均:656.654
单一同位素的:656.1563618

化学公式

C₃₂H₃₂O₁₃年代

同义词

• 4 ' -demethylepipodophyllotoxin 9 - (4, 6 - (R) 2-thenylidene-beta-d-glucopyranoside)
• Epidophyllotoxin
• Teniposid
• 替尼泊苷
• 替尼泊苷
• Teniposido
• Teniposidum

外部id

• EPT
• 页面表
• VM-26
• VM26

药理学

指示

替尼泊苷用于难治性急性淋巴细胞白血病的治疗

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

• 耐火材料淋巴细胞白血病、急性的童年

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

了解更多

避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

了解更多

药效学

替尼泊苷是一种分阶段细胞毒性药物,在年代或G 2阶段的细胞周期。替尼泊苷防止细胞有丝分裂,导致单和双链DNA断裂以及蛋白质和DNA之间的交联。

的作用机制

相关的作用机制似乎是II型拓扑异构酶活动的抑制由于替尼泊苷不插入到DNA或强烈结合DNA。替尼泊苷结合,抑制DNA拓扑异构酶ⅱ。替尼泊苷的细胞毒性效应相关的相对数量的DNA双链断裂产生的细胞,它们反映了拓扑异构酶的稳定II-DNA中间。

目标	行动	生物
一个DNA拓扑异构酶2α	抑制剂	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

在产品下面查看合作伙伴的反应

• 替尼泊苷
  • 替尼泊苷苯邻二酚衍生物
    • 替尼泊苷邻醌衍生物
  • 替尼泊苷苯邻二酚

路线的消除

从4%到12%的父母药物剂量随着尿液排出。粪便排泄后72小时内辐射剂量占0%到10%的剂量。

半衰期

5个小时

间隙

• 10.3毫升/分钟/ m2

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

不可用

通路

通路	类别
替尼泊苷作用途径	药物作用
替尼泊苷代谢途径	药物代谢

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
Abametapir	血清浓度的替尼泊苷时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept	替尼泊苷的代谢结合Abatacept时可以增加。
Abciximab	时可以增加出血的风险或严重性Abciximab结合替尼泊苷。
Abemaciclib	的新陈代谢时可以减少Abemaciclib结合替尼泊苷。
Abrocitinib	的新陈代谢时可以减少Abrocitinib结合替尼泊苷。
Acalabrutinib	替尼泊苷的代谢结合Acalabrutinib时可以减少。
苊香豆醇	苊香豆醇的血清浓度可以增加时结合替尼泊苷。
对乙酰氨基酚	替尼泊苷的代谢与对乙酰氨基酚结合时可以增加。
乙酰唑胺	时可以降低新陈代谢的替尼泊苷结合乙酰唑胺。
Acetohexamide	的新陈代谢时可以减少Acetohexamide结合替尼泊苷。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

• 与葡萄柚产品的),运动则要谨慎。替尼泊苷是一个CYP3A4衬底,葡萄柚抑制CYP3A4代谢,共同服用可能会增加血清浓度的替尼泊苷。
• 圣约翰草的),运动则要谨慎。替尼泊苷是一个CYP3A4衬底,圣约翰草诱发CYP3A4代谢,共同服用可能会降低血清浓度的替尼泊苷。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

国际/其他品牌

爆炸赖(双钩起重机)

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
替尼泊苷	注入,解决方案	10毫克/ 1毫升	静脉注射	WG急救护理,LLC	2013-04-30	不适用
Vumon	注入,解决方案	10毫克/ 1毫升	静脉注射	E.R.施贵宝公司& Sons L.L.C.	1992-07-14	2015-07-14
Vumon	液体	10毫克/毫升	静脉注射	百时美施贵宝公司	1984-12-31	2018-05-31

类别

ATC代码

L01CB02——替尼泊苷

• L01CB——足叶草毒素衍生品
• L01C——植物生物碱和其他天然产品
• L01——抗肿瘤的药物
• L -抗肿瘤药和IMMUNOMODULATING代理

药物类别

• 抗肿瘤的药物
• 抗肿瘤药和Immunomodulating代理
• BCRP / ABCG2基质
• 碳水化合物
• Cardiotoxic抗肿瘤的药物
• 细胞色素p - 450 CYP2C19基质
• 细胞色素p - 450 CYP2C19基质与狭窄的治疗指数
• 细胞色素p - 450 CYP2C9抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP2C9抑制剂(实力未知)
• 细胞色素p - 450 CYP2C9抑制剂(弱)
• 细胞色素p - 450 CYP3A抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP3A基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A4抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP3A4抑制剂(实力未知)
• 细胞色素p - 450 CYP3A4基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A4基质与狭窄的治疗指数
• 细胞色素p - 450 CYP3A5基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A5基质与狭窄的治疗指数
• 细胞色素p - 450酶抑制剂
• 细胞色素p - 450基质
• 酶抑制剂
• 糖甙
• 配糖体
• 免疫抑制药物
• Myelosuppressive代理
• 狭窄的药物治疗指数
• 毒害神经的代理
• 足叶草毒素衍生品
• 拓扑异构酶ⅱ抑制剂
• 拓扑异构酶抑制剂

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类称为足叶草毒素。这些是萘满木酚素的苯萘满骨架的一部分融合1,3-dioxolane和环己烷融合到丁内酯(pyrrolidin-2-one)。

王国

有机化合物

超类

木酚素、neolignans和相关化合物

类

木酚素内酯

子课

足叶草毒素

直接父

足叶草毒素

选择父母

Aryltetralin木酚素/Furanonaphthodioxoles/萘满/Pyranodioxins/Dimethoxybenzenes/Methoxyphenols/Benzodioxoles/苯甲醚/含苯氧基的化合物/烷基芳基醚 /1,3-dioxanes/环氧乙烷/γ丁内酯/单糖/四氢呋喃/Heteroaromatic化合物/噻吩/羧酸酯类/1,可/二级醇/缩醛树脂/Oxacyclic化合物/一元羧酸和衍生品/有机氧化物/羰基化合物/碳氢化合物的衍生品

显示16个更多

基

1,可/1-aryltetralin木酚素/缩醛/酒精/烷基芳基醚/苯甲醚/芳香heteropolycyclic化合物/苯环型的/Benzodioxole/羰基 /羧酸衍生物/羧酸酯/Dimethoxybenzene/醚/γ丁内酯/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/内酯/线性furanonaphthodioxole/M-dimethoxybenzene/Meta-dioxane/茴香醚/Methoxyphenol/元羧酸酸或衍生品/单环苯一半/单糖/Naphthofuran/有机氧化/有机氧化合物/Organoheterocyclic化合物/Organooxygen化合物/Oxacycle/环氧乙烷/苯酚/酚醚/含苯氧基的化合物/足叶草毒素/Pyranodioxin/二次酒精/四氢呋喃/萘满/噻吩

显示32个更多

分子框架

芳香heteropolycyclic化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

957年e6438qa

化学文摘号

29767-20-2

InChI关键

NRUKOCRGYNPUPR-QBPJDGROSA-N

InChI

InChI = 1 s / C32H32O13S / c1-37-19-6-13 (7-20 (38-2) 25 (19) 33) 23-14-8-17-18 (42-12-41-17) 15 (14) 28 (16-10-39-30 (36) 24 (16) 23) 44-32-27 (35) 26 (34) 29-21 (43-32) 11-40-31 (45-29) 11-40-31 / h3-9, 16日,21日,23 - 24日,每股26到29,31-35H, 10-12H2, 1-2H3 / t16.1 - 21 + 23 + 24 - 26 + 27 + 28 + 29 + 31 + 32位/ mo / s1

国际命名

r r r (10、11、15、16 s) -16 - {((2 r, 4 ar、6 r, 7 r, r, 8时)7日8-dihydroxy-2——(thiophen-2-yl) -hexahydro-2H-pyrano [3 d] [1,3] dioxin-6-yl]氧}-10 - (4-hydroxy-3 5-dimethoxyphenyl) 4, 6, 13-trioxatetracyclo [7.7.0.0 ^ {3、7} 0 ^ {11、15}] hexadeca-1, 3 (7), 8-trien-12-one

微笑

[H] [C@] 12 coc (= O) [C@] 1 [C@H] ([H]) (C1 = CC (OC) = C (O) C (OC) = C1) C1 = C (C = C3OCOC3 = C1) [C@H] 2 O (C@) 1 ([H]) O (C@) 2 ([H])有限公司[C@H] (O [C@@] 2 [C@H] ([H]) (O) [C@H] 1 O) C1 = CC = CS1

引用

一般引用

不可用

外部链接

KEGG药物

D02698

KEGG化合物

C11153

PubChem化合物

452548年

PubChem物质

46507536

ChemSpider

398606年

BindingDB

50248198

RxNav

10362年

ChEBI

75988年

ChEMBL

CHEMBL452231

锌

ZINC000004099009

治疗目标数据库

DAP000651

网页

PA451611

PDBe配体

9 tp

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

替尼泊苷

PDB项

4 l9q

化学物质

下载 (46.6 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	急性淋巴细胞白血病(ALL)	1
4	完成	治疗	淋巴细胞性白血病,急性,成人	1
3	完成	治疗	急性淋巴细胞白血病(ALL)	1
2	完成	治疗	急性淋巴细胞白血病(ALL)	1
2	完成	治疗	急性淋巴细胞白血病(ALL)/淋巴母细胞性淋巴瘤	1
2	完成	治疗	淋巴瘤	1
2	完成	治疗	复发性b细胞儿童急性淋巴细胞白血病/复发性童年B-Lymphoblastic淋巴瘤	1
2	未知的状态	治疗	白血病	1
1、2	完成	治疗	淋巴瘤	1
不可用	未知的状态	治疗	白血病	1

药物经济学

制造商

• 百时美施贵宝公司有限公司制药研究所

外包商

• 百时美施贵宝公司。
• 米德约翰逊和有限公司

剂型

形式	路线	强度
注入,解决方案	静脉注射	10毫克/ 1毫升
液体	静脉注射	10毫克/毫升
注射	注射用药物的	50毫克

价格

单元描述	成本	单位
Vumon 10毫克/毫升安瓿	75.31美元	毫升

beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	242 - 246°C	PhysProp
logP	1.24	HANSCH C ET AL . (1995)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0598毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.78	ALOGPS
logP	2.78	Chemaxon
日志	4	ALOGPS
pKa最强(酸性)	9.33	Chemaxon
pKa最强(基本)	-3.7	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	12	Chemaxon
氢供体数	3	Chemaxon
极地表面面积	160.832	Chemaxon
可旋转键数	6	Chemaxon
折射性	155.61米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	64.833	Chemaxon
数量的戒指	8	Chemaxon
生物利用度	0	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.8166
血脑屏障	- - - - - -	0.9584
Caco-2渗透	- - - - - -	0.5728
22基板	底物	0.6638
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.8656
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9094
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.8549
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7897
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.9116
CYP450 3 a4衬底	底物	0.5599
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.7516
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.5445
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.7197
CYP450 2 c19抑制剂	抑制剂	0.7423
CYP450 3 a4酶抑制剂	抑制剂	0.7677
CYP450抑制滥交	高CYP抑制滥交	0.798
艾姆斯测试	艾姆斯有毒	0.7291
致癌性	Non-carcinogens	0.9303
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9254
大鼠急性毒性	2.8354 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9934
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.8415

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

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用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

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细节 1。DNA拓扑异构酶2α

类

蛋白质

生物

人类

药理作用

是的

行动

抑制剂

通用函数

泛素结合

特定的功能

通过瞬态控制拓扑的DNA DNA链的断裂和随后的重新加入。拓扑异构酶ⅱ使双链断裂。基本在有丝分裂和减数分裂期间适当segr……

基因名字

TOP2A

Uniprot ID

P11388

Uniprot名字

DNA拓扑异构酶2α

分子量

174383.88哒

引用

1. 德卢西奥B, Manuel V, Barrera-Rodriguez R:描述人类非小细胞肺癌细胞系的先天etoposide-resistance由细胞质的本地化拓扑异构酶IIα。癌症科学。2005年11月,96 (11):774 - 83。(文章]
2. Uesaka T, Shono T, Kuga D,铃木,Niiro H,宫本茂K,松本K,沟口健二米,太M,磐T,佐佐木老师:增强DNA拓扑异构酶ⅱ基因的表达在人类成神经管细胞瘤与依托泊苷敏感性及其可能的联系。J Neurooncol。2007年9月,84 (2):119 - 29。Epub 2007年3月15日。(文章]
3. Winnicka K, Bielawski K, Bielawska答:心脏苷在癌症研究和治疗癌症。Acta波尔制药。2006 3,63(2):109 - 15所示。(文章]
4. 福尔P, Madelaine我:拓扑异构酶:治疗价值。安制药Fr。1996; (1): 54 40-4。(文章]
5. Umanskaya, Ioudinkova ES、Razin SV Bystritskiy AA:抑制DNA拓扑异构酶ⅱ的活细胞刺激异常重组。Dokl生物化学Biophys。2005年11 - 12月,405:423-5。(文章]
6. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]

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药物在6月13日创建,2005十三24 /更新于2023年4月28日于