筛查抑制抗肿瘤药制剂对CYP3A4的影响在人肝微粒体。
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Baumhakel M, Kasel D, Rao-Schymanski RA,薄满乐R, Beckurts KT, Zaigler M, Barthold D,富U
筛查抑制抗肿瘤药制剂对CYP3A4的影响在人肝微粒体。
Int中国新药杂志。2001年12月,39 (12):517 - 28。
- PubMed ID
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11770832 (在PubMed]
- 文摘
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背景:人类的细胞色素P450酶CYP3A4参与许多抗癌药物的代谢。由于这些药物通常是管理polychemotherapy方案,本研究的目的是检查他们的抑制效力CYP3A4关于可能相互药物的相互作用。方法:CYP3A4活动在人类肝微粒体从2捐助者测定使用的氧化dihydropyridine denitronifedipine,特定的CYP3A4衬底,在一个集中的50 microM(=公里)。形成的吡啶代谢物测定用高效液相色谱法。抑制剂浓度是0.5,5和50 microg / ml,除了环磷酰胺和异环磷酰胺(0.5,2.5和5毫克/毫升)和紫杉醇(0.05,0.15,0.5,1.5和5 microg /毫升)。结果:以下物质对CYP3A4有抑制作用(IC50值2微粒体样品括号):环磷酰胺(12.3/9.2更易/ l),生成mafosfamide 4-OH-cyclophosphamide (152/163 [micromol / l),异环磷酰胺(3.6/2.5更易/ l),长春花碱硫酸盐(20/44 micromol / l),硫酸长春新碱(67/176 micromol / l),道诺霉素盐酸盐(206/200 micromol / l),盐酸阿霉素(160/215 micromol / l)、替尼泊苷(64/84 micromol / l)和多西他赛(6.4/12.7 micromol / l)。没有抑制作用CYP3A4观察盐酸表柔比星、依托泊苷、紫杉醇、阿糖胞苷,研究者用,6 -巯基嘌呤,甲氨蝶呤、顺铂、卡铂、博来霉素、白消安、苯丁酸氮芥和丝裂霉素。结论:比较IC50值和血浆浓度存在抗肿瘤药治疗期间,代理环磷酰胺、异环磷酰胺,长春花碱、替尼泊苷和多西他赛可能导致临床药物的相互作用CYP3A4的抑制。一些最近与抗肿瘤的临床描述交互代理可能解释这些结果。
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