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长春新碱

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总结

长春新碱长春花生物碱用于治疗急性白血病、恶性淋巴瘤、何杰金氏病、急性erythraemia,和急性panmyelosis。

品牌名称
Marqibo, Vincasar
通用名称
长春新碱
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB00541
背景

长春新碱是一种抗肿瘤长春花生物碱分离长春花Rosea。下销售多个品牌,其中有许多不同的配方如Marqibo(脂质体注射液)和Vincasar。长春新碱表示治疗急性白血病、恶性淋巴瘤、何杰金氏病、急性erythraemia,和急性panmyelosis。硫酸长春新碱通常选择作为polychemotherapy因为缺乏明显的骨髓抑制(在推荐剂量)和独特的临床毒性(神经病)。

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
类似的结构
重量
平均:824.972
单一同位素的:824.399644019
化学公式
C46H56N4O10
同义词
  • 22-Oxovincaleukoblastin
  • 22-Oxovincaleukoblastine
  • Leurocristine
  • 新长春碱
  • Vincristina
  • 长春新碱
  • Vincristinum
外部id
  • L 37231年
  • NSC 67574

药理学

指示

治疗急性淋巴细胞白血病(ALL)、霍奇金淋巴瘤、非霍奇金淋巴瘤、霍奇金病的肿瘤,神经母细胞瘤,横纹肌肉瘤。脂质体长春新碱治疗复发的费城chromosome-negative表示(Ph)急性淋巴细胞白血病(ALL)。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

长春新碱是长春花生物碱抗肿瘤药用于治疗各种肿瘤包括乳腺癌、何杰金氏病、卡波济氏肉瘤、睾丸癌。长春花生物碱的结构类似的化合物组成的2 multiringed单位,vindoline catharanthine。长春花生物碱已成为临床上有用的自1959年发现它们的抗肿瘤特性。最初,提取长春花(Catharanthus roseus也叫)的调查由于公认的血糖过低的特性,但在老鼠和antileukemic指出引起骨髓抑制的影响在体外。长春新碱与有丝分裂纺锤体的微管蛋白结合,导致结晶的微管和有丝分裂逮捕或细胞死亡。长春新碱具有一定的免疫抑制效果。长春花生物碱被认为是细胞周期分阶段。

的作用机制

长春新碱的抗肿瘤活性被认为是主要原因是抑制有丝分裂中期通过与微管蛋白的相互作用。像其他长春花生物碱、长春新碱也可能干扰:1)氨基酸、环腺苷酸、谷胱甘肽代谢,2)calmodulin-dependent Ca2 +把atp酶活性、细胞呼吸,和4)核酸和脂类的生物合成。

目标 行动 生物
一个微管蛋白β链
抑制剂
 人类
U微管蛋白alpha-4A链
抑制剂
 人类
吸收

不可用

的体积分布

15到30分钟内注射后,超过90%的药物从血液分布到组织,仍然紧紧地,但不是不可逆转的。

蛋白结合

~ 75%

新陈代谢

肝。细胞色素P450的同功酶CYP3A亚促进长春新碱的代谢。

路线的消除

肝脏是人类和动物的主要排泄器官。80%的注射剂量硫酸长春新碱通过粪便排出。10 - 20%通过尿液排出。

半衰期

当三相的静脉注入癌症患者血清衰变patten观察。初始、中间和终端半衰期是5分钟,分别为2.3小时,85小时。终端半衰期是人类的范围是19 - 155小时。

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

IVN-RAT LD501300毫克/公斤;IPR-MUS LD505.2毫克/公斤。第四Marqibo®只能管理,因为它是致命的,如果由其他路线。Marqibo®也比硫酸长春新碱注射不同剂量,因此需要注意防止过量。临床上最显著的不利影响长春新碱的神经毒性。

通路
通路 类别
长春新碱作用途径 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Abametapir 长春新碱的血清浓度时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept 长春新碱的代谢结合Abatacept时可以增加。
Abemaciclib Abemaciclib可能减少长春新碱的排泄率导致更高的血清水平。
Abrocitinib 长春新碱的血清浓度时可以增加与Abrocitinib相结合。
Acalabrutinib 长春新碱的代谢结合Acalabrutinib时可以减少。
对乙酰氨基酚 长春新碱的代谢与对乙酰氨基酚结合时可以增加。
乙酰唑胺 长春新碱的代谢时可以减少结合乙酰唑胺。
Acetophenazine 长春新碱可能会增加Acetophenazine的毒害神经的活动。
Acetyldigitoxin Acetyldigitoxin可能减少长春新碱的cardiotoxic活动。
Acipimox 肌病的风险或严重性,横纹肌溶解,肌红蛋白尿长春新碱结合Acipimox时可以增加。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 与葡萄柚产品的),运动则要谨慎。葡萄柚抑制CYP3A4代谢,增加血清长春新碱的浓度。
  • 圣约翰草的),运动则要谨慎。该草本诱发CYP3A4代谢,降低血清水平的长春新碱。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
硫酸长春新碱 T5IRO3534A 2068-78-2 AQTQHPDCURKLKT-PNYVAJAMSA-N
国际/其他品牌
Alcavixin(韩国联合制药)/Alcrist (Alkem)/Citomid (CSC)/Cytocristin (Cipla公司)/Oncocristin(太阳)/Oncovin(莉莉)/Oncrivin (Teva)/Sindovin (Actavis)/Tevacristin (Teva)/文斯(Ivax)/Vincrisin (Teva)/新长春碱(Gedeon Richter)/Vincrisul (STADA)/Vinlon (Celon)/Vinracine (Meizler)
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Marqibo 工具包 5毫克/ 5毫升 静脉注射 爪疗法公司。 2013-01-14 不适用 美国国旗
Marqibo 工具包 5毫克/ 5毫升 静脉注射 Acrotech生物制药有限责任公司 2013-01-14 不适用 美国国旗
1毫克/毫升Oncovin解决方案 液体 1毫克/毫升 静脉注射 礼来公司和有限公司 1984-12-31 1998-08-04 加拿大的国旗
硫酸长春新碱Inj 1毫克/毫升早餐 液体 1毫克/毫升 静脉注射 大卫牛实验室(企业)有限公司。 1989-12-31 1999-08-10 加拿大的国旗
硫酸长春新碱Inj 5毫克/瓶早餐 粉,为解决方案 5毫克/瓶 静脉注射 大卫牛实验室(企业)有限公司。 1989-12-31 1996-09-10 加拿大的国旗
硫酸长春新碱注射液 解决方案 1毫克/毫升 静脉注射 协议医疗公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
硫酸长春新碱注射液 解决方案 1毫克/毫升 静脉注射 TEVA加拿大有限公司 1995-12-31 不适用 加拿大的国旗
硫酸长春新碱注射USP 解决方案 1毫克/毫升 静脉注射 辉瑞加拿大城市 1997-08-07 不适用 加拿大的国旗
硫酸长春新碱注射USP 解决方案 1毫克/毫升 静脉注射 乌曼医药 不适用 不适用 加拿大的国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Vincasar PFS 注入,解决方案 1毫克/毫升 静脉注射 Teva肠胃外的药品公司。 2000-05-01 不适用 美国国旗
Vincasar PFS 注入,解决方案 1毫克/毫升 静脉注射 Teva肠胃外的药品公司。 2000-05-01 不适用 美国国旗
硫酸长春新碱 注入,解决方案 1毫克/毫升 静脉注射 Hospira公司。 1996-01-01 不适用 美国国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
MEODEX® 长春新碱(3毫克)+地塞米松(1毫克) 悬架 眼科 laboratorio OTICOFF 2007-12-14 不适用 哥伦比亚的旗帜
未经批准的/其他产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
长春新碱重点双1毫克/毫升ENJ。索尔。ICEREN FLAKON 长春新碱(1毫克/毫升) 注入,解决方案 ORNAİLAC TEKSTİL KİMYEVİ疯了。圣。VE DIŞTİC。有限公司ŞTİ。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
长春新碱重点双2毫克/毫升ENJ。索尔。ICEREN FLAKON 长春新碱(2毫克/毫升) 注入,解决方案 ORNAİLAC TEKSTİL KİMYEVİ疯了。圣。VE DIŞTİC。有限公司ŞTİ。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗

类别

ATC代码
L01CA02——长春新碱
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为长春花生物碱。与二聚的这些生物碱化学结构组成的一个吲哚核(catharanthine),和一个dihydroindole核(vindoline)连接在一起。
王国
有机化合物
超类
生物碱和衍生品
类
长春花生物碱
子课
不可用
直接父
长春花生物碱
选择父母
咔唑/3-alkylindoles/三羧基的酸和衍生品/苯甲醚/烷基芳基醚/Aralkylamines/哌啶/N-alkylpyrrolidines/甲基酯/Heteroaromatic化合物
显示12
基
1,2-aminoalcohol/3-alkylindole/酒精/烷基芳基醚/胺/氨基酸或衍生品/苯甲醚/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle
显示30多
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
5 j49q6b70f
化学文摘号
57-22-7
InChI关键
OGWKCGZFUXNPDA-CFWMRBGOSA-N
InChI
InChI = 1 s / C46H56N4O10 c1-7-42(55) 22-28-23-45(40(53) 58-5 36-30(14-18-48(28) 25-42) 14-18-48(29) 47-36) 32-20-31-34(21-35(32) 57-4) 50(26-51) 38-44(31) 16-19-49-17-11-15-43(8 - 2, 37(44) 49) 39(60-27(3) 52) 46(38岁,56)41 (54)59-6 / h9-13, 15日,20日至21日,26日,28日37-39,47岁,55-56H, 7 - 8, 14日,16 - 19,22-25H2, 1-6H3 / t28 - 37 - 38 + 39 + 42 - 43 + 44 + 45 - 46 - / mo / s1
国际命名
甲基(1 r, 9 r, 10, 11, 12 r, r 19日)-11 - (acetyloxy) 12-ethyl-4 - [(1 r, 13, 15 r, s 17日)17-ethyl-17-hydroxy-13 - (methoxycarbonyl) 1, 11-diazatetracyclo [13.3.1.0 ^ {4、12} 0 ^ {5 10}] nonadeca-4 (12), 5, 7, 9-tetraen-13-yl] 8-formyl-10-hydroxy-5-methoxy-8, 16-diazapentacyclo [10.6.1.0 ^ {1, 9} 0 ^ {2, 7} 0 ^ {16、19}] nonadeca-2 (7), 3, 5, 13-tetraene-10-carboxylate
微笑
[H] [C@@] 12 n3cc [C@@] 11 C4 = C (C = C (OC) C (= C4) (C@) 4 (5 C [C@H] C [N@] (C [C@] (O) (CC) C5) CCC5 = C4NC4 = CC = CC = C54) C = O OC) N (C = O) [C@@] 1 [C@] ([H]) (O) ([C@H] (OC (C) = O) (C@) 2 (CC) C = CC3) C = O OC

引用

合成参考

荷马l·皮尔斯“准备长春新碱的方法。”U.S. Patent US4303584, issued November, 1967.

 US4303584
一般引用
  1. 伯爵WD PF机会,Lensch MW, Eng LJ,时间惠普,小鸟TD:长春新碱神经病变严重疾病1型腓骨肌萎缩。癌症。1996年4月1日,77 (7):1356 - 62。(文章]
  2. Qweider M, Gilsbach JM,罗德V:无意鞘内长春新碱管理:神经外科急救。病例报告。J Neurosurg脊柱。2007年3月,6 (3):280 - 3。(文章]
  3. 约翰逊,阿姆斯特朗詹,戈尔曼M,伯内特JP Jr:长春花生物碱:一个新类的溶瘤细胞的代理。癌症研究》1963年9月,23:1390 - 427。(文章]
  4. 吉丁CE、凯莉SJ,坎普斯佤邦,格拉夫SS:长春新碱再现。暴击牧师杂志内科杂志。1999年2月,29 (3):267 - 87。(文章]
  5. FDA批准的药物产品:Marqibo(硫酸长春新碱脂质体)静脉注射(链接]
人类代谢组数据库
HMDB0014681
KEGG药物
D08679
KEGG化合物
C07204
PubChem化合物
5978年
PubChem物质
46507033
ChemSpider
4535015
BindingDB
38872年
RxNav
11202年
ChEBI
28445年
ChEMBL
CHEMBL499458
锌
ZINC000085537024
治疗目标数据库
DAP000114
网页
PA451879
PDBe配体
R1Q
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
长春新碱
PDB项
7 a69
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 积极不招聘 治疗 弥漫型大b细胞淋巴瘤(DLBCL) 1
4 完成 治疗 急性Lymphobkastic白血病 1
4 完成 治疗 急性淋巴细胞白血病(ALL) 7
4 完成 治疗 先进的滤泡性淋巴瘤 1
4 完成 治疗 间变性大细胞淋巴瘤/伯基特淋巴瘤/伯基特白血病/淋巴母细胞性淋巴瘤/纵隔肿瘤 1
4 完成 治疗 弥漫型大b细胞淋巴瘤(DLBCL)/人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 1
4 完成 治疗 免疫性血小板减少症(ITP) 1
4 完成 治疗 淋巴细胞性白血病,急性,成人 6
4 完成 治疗 淋巴母细胞性淋巴瘤 1
4 完成 治疗 外周t细胞淋巴瘤(竞购) 1

药物经济学

制造商
  • 礼来公司
  • Teva肠胃外的药品公司
  • 百时美施贵宝公司
  • Abic有限公司
  • Abraxis医药产品
  • 应用制药有限责任公司
  • Hospira公司
外包商
  • 应用药物
  • Hospira Inc .)
  • 任务调药的
  • 法玛西亚公司。
  • Sicor制药
  • 梯瓦制药产业有限公司
剂型
形式 路线 强度
注射 静脉注射 1毫克/毫升
工具包 静脉注射 5毫克/ 5毫升
悬架 眼科
注入,解决方案 注射用药物的
液体 静脉注射 1毫克/毫升
解决方案 结膜;眼科 3.5毫克
注射 静脉注射 1毫克/毫升
注入,解决方案 静脉注射 1毫克/毫升
注入,解决方案 静脉注射 2毫克/毫升
注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 1毫克
注入,粉、冻干、解决方案 注射用药物的 1毫克
解决方案 注射用药物的 5毫克
注入,解决方案 静脉注射 1毫克
注入,解决方案 静脉注射 2毫克
注入,解决方案 静脉注射;注射用药物的 1毫克/毫升
解决方案 注射用药物的 2毫克
注入,解决方案 静脉注射
注入,解决方案 静脉注射 1毫克/毫升
注入,解决方案
注入,解决方案 注射用药物的 1毫克/毫升
解决方案 静脉注射 1毫克
注入,解决方案 1毫克
注入,解决方案 1毫克/毫升
注入,解决方案 2毫克/毫升
注射 静脉注射
粉,为解决方案 静脉注射 5毫克/瓶
解决方案 静脉注射 1毫克/毫升
解决方案 1毫克/毫升
价格
单元描述 成本 单位
长春新碱2毫克/毫升瓶 18.06美元 毫升
Oncovite平板电脑 0.19美元 平板电脑
beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US6723338 没有 2004-04-20 2020-03-31 美国国旗
US7887836 没有 2011-02-15 2020-03-31 美国国旗
US7247316 没有 2007-07-24 2020-09-25 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 220°C PhysProp
logP 2.82 HANSCH C ET AL . (1995)
pKa 5 默克索引(1996)
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.03毫克/毫升 ALOGPS
logP 3.36 ALOGPS
logP 3.13 Chemaxon
日志 -4.4 ALOGPS
pKa最强(酸性) 10.85 Chemaxon
pKa最强(基本) 8.66 Chemaxon
生理上的电荷 2 Chemaxon
氢受体数 9 Chemaxon
氢供体数 3 Chemaxon
极地表面面积 171.172 Chemaxon
可旋转键数 10 Chemaxon
折射性 221.48米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 88.323 Chemaxon
数量的戒指 9 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9738
血脑屏障 - - - - - - 0.9514
Caco-2渗透 + 0.6262
22基板 底物 0.9027
我22抑制剂 抑制剂 0.6573
22抑制剂二世 抑制剂 0.6919
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8178
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8071
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9138
CYP450 3 a4衬底 底物 0.7666
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9203
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9072
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9231
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9025
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.7491
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.8574
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.9133
致癌性 Non-carcinogens 0.8938
生物降解 没有准备好可生物降解 1.0
大鼠急性毒性 2.9324 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9699
hERG抑制(预测II) 抑制剂 0.5265
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
细节 1。微管蛋白β链
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
泛素蛋白连接酶结合
特定的功能
微管蛋白是微管的主要组成部分。它结合两个摩尔的三磷酸鸟苷,一个在一个可替换的站点恕不退换β链和一个网站的α链。
基因名字
TUBB
Uniprot ID
P07437
Uniprot名字
微管蛋白β链
分子量
49670.515哒
引用
  1. Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
  2. C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
  3. Kurtzberg LS,罗斯SD,巴格利RG,卷轴C,姚明M,克劳福德杰,Krumbholz RD,施密德SM, Teicher英航:骨髓CFU-GM和人类肿瘤异种移植的效果三个微管蛋白绑定代理。癌症Chemother杂志。2009年10月,64 (5):1029 - 38。doi: 10.1007 / s00280 - 009 - 0959 - z。Epub 2009 3月10。(文章]
  4. Gan PP、McCarroll JA,阿宝'uha圣Kamath K,约旦,Kavallaris M:微管动力学,有丝分裂被捕,和细胞凋亡:药物引起betaIII-tubulin微分的影响。摩尔癌症。2010;9 (5):1339 - 48。doi: 10.1158 / 1535 - 7163. - mct - 09 - 0679。2010年5月4日Epub。(文章]
细节 2。微管蛋白alpha-4A链
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
细胞骨架的结构组成
特定的功能
微管蛋白是微管的主要组成部分。它结合两个摩尔的三磷酸鸟苷,一个在一个可替换的站点恕不退换β链和一个网站的α链。
基因名字
TUBA4A
Uniprot ID
P68366
Uniprot名字
微管蛋白alpha-4A链
分子量
49923.995哒
引用
  1. Yasui M,小山N,小泉T, Senda-Murata K,高岛Y, Hayashi M, K,杉本是本M:活细胞成像微核的形成和发展。Mutat研究》2010年10月13日,692(2):6负。doi: 10.1016 / j.mrfmmm.2010.07.009。Epub 2010 8月5。(文章]
  2. Gan PP、McCarroll JA,阿宝'uha圣Kamath K,约旦,Kavallaris M:微管动力学,有丝分裂被捕,和细胞凋亡:药物引起betaIII-tubulin微分的影响。摩尔癌症。2010;9 (5):1339 - 48。doi: 10.1158 / 1535 - 7163. - mct - 09 - 0679。2010年5月4日Epub。(文章]
  3. Vilpo是的,人类T, Vilpo LM:选择性毒性长春新碱对慢性淋巴细胞白血病细胞体外。J Haematol欧元。2000年12月,65 (6):370 - 8。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 3 a4
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
引用
  1. 周XJ, Zhou-Pan XR, Gauthier T, Placidi M, Maurel P, R压力:人类肝脏微粒体细胞色素P450 3同功酶介导长春地辛生物转化。代谢药物的相互作用。生物化学杂志。1993年2月24日,45 (4):853 - 61。(文章]
  2. Egbelakin,弗格森MJ, MacGill EA,莱曼,Topletz AR, Quinney SK,李L, McCammack KC,大厅SD, Renbarger杰:长春新碱的风险增加相关的神经毒性较低的CYP3A5基因型表达与急性淋巴细胞白血病儿童。Pediatr血液癌症。2011年3月,56 (3):361 - 7。doi: 10.1002 / pbc.22845。Epub 2010年11月11日。(文章]
  3. Kayilioglu H Kocak U,菅直人卡拉D, Percin EF,萨尔E, F Tekkesin, Isik M, N猛烈的一击,Belen FB Yilmaz Keskin E,奥库,Albayrak M,岩石Z, Pinarli FG, Yenicesu我Karadeniz C,它,Gursel T:协会CYP3A5表达和长春新碱神经毒性在儿科恶性肿瘤在土耳其人口。39 J Pediatr内科杂志8月杂志。2017;(6):458 - 462。doi: 10.1097 / MPH.0000000000000910。(文章]
  4. 弗洛克哈特药物的相互作用(表链接]
细节 2。细胞色素P450 3 a5
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP3A5
Uniprot ID
P20815
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a5
分子量
57108.065哒
引用
  1. Kayilioglu H Kocak U,菅直人卡拉D, Percin EF,萨尔E, F Tekkesin, Isik M, N猛烈的一击,Belen FB Yilmaz Keskin E,奥库,Albayrak M,岩石Z, Pinarli FG, Yenicesu我Karadeniz C,它,Gursel T:协会CYP3A5表达和长春新碱神经毒性在儿科恶性肿瘤在土耳其人口。39 J Pediatr内科杂志8月杂志。2017;(6):458 - 462。doi: 10.1097 / MPH.0000000000000910。(文章]
  2. 弗洛克哈特药物的相互作用(表链接]
细节 3所示。细胞色素P450 3 a7
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP3A7
Uniprot ID
P24462
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a7
分子量
57525.03哒
引用
  1. 弗洛克哈特药物的相互作用(表链接]

转运蛋白

细节 1。22 - 1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
诱导物
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
依赖资源在耐多药外排泵负责减少药物积累细胞。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药性蛋白1
分子量
141477.255哒
引用
  1. Arora,舒克拉Y:调制vinca-alkaloid诱导22表达。吲哚- 3 -甲醇癌症。2003年1月28日,189 (2):167 - 73。(文章]
  2. 黄Polli JW,绞SA,汉弗莱我,L,摩根JB,韦伯斯特LO Serabjit-Singh CS:合理使用体外22化验在药物发现。J Exp其他杂志》2001年11月,299 (2):620 - 8。(文章]
  3. 崛江唐F, K,波哈特RT: MDCK细胞与人类凋亡基因转染人类肠道粘膜的一个好的模型?制药研究》2002年6月,19 (6):765 - 72。(文章]
  4. Doppenschmitt年代,哥P Regardh CG Andersson结核病,Hilgendorf C, Spahn-Langguth H:绑定属性的描述人类22:发展[3 H]维拉帕米radioligand-binding化验。J Exp其他杂志》1999年1月,288 (1):348 - 57。(文章]
  5. Nagy H, Goda K, Fenyvesi F, Bacso Z, Szilasi M, Kappelmayer J, Lustyik G, Cianfriglia M,萨博G Jr:不同种类的多药耐药性调制P-glycoprotein-specific抗体竞争的代理是有区别的。生物化学Biophys Res Commun。2004年3月19日,315 (4):942 - 9。(文章]
  6. 李D,张成泽SH,金正日J, Wientjes MG,非盟杰:增强药物引起的细胞凋亡与22超表达是特定于antimicrotubule代理。制药研究》2003年1月,20 (1):45 - 50。(文章]
  7. Lecureur V,阳光D, Hargrove P, Schuetz如金RB,局域网磅,Schuetz JD:克隆和表达的小鼠的妹妹22揭示了一个比凋亡/ 22歧视运输车。摩尔杂志。2000年1月,(1):57巢族。(文章]
  8. 郭CC,谢长廷惠普,潘王寅,陈CP Liou JP,李SJ, Chang YL,陈LT,陈CT, Chang司法院:BPR0L075,一种新颖的合成吲哚化合物与抗有丝分裂的活动在人类癌症细胞,产生有效的体内antitumoral活动。癌症研究》2004年7月1日;64 (13):4621 - 8。(文章]
  9. Bui T, Woodahl EL Crouthamel MH,沈DD,何鸿燊RJ:凋亡种代号为ABCB1的()G1199A (Ser400Asn)多态性改变transepithelial渗透率,对抗癌药物的敏感性。癌症Chemother杂志。2009年6月,64 (1):183 - 8。doi: 10.1007 / s00280 - 008 - 0906 - 4。Epub 2009年1月4。(文章]
  10. 女子AK, Sodani K,王SR,旷YH,阿什比CR Jr,陈X,陈z: Nilotinib (AMN107 Tasigna)逆转多药耐药性通过抑制种代号为ABCB1的的活动/ Pgp和ABCG2 / BCRP /混频器运输车。生物化学杂志。2009年7月15日,78 (2):153 - 61。doi: 10.1016 / j.bcp.2009.04.002。Epub 2009年4月11日。(文章]
  11. 片山野口K, Kawahara H,个性,K, Mitsuhashi J,杉本Y: Substrate-dependent双向调制P-glycoprotein-mediated耐药性的埃罗替尼。癌症科学。2009年9月,100 (9):1701 - 7。doi: 10.1111 / j.1349-7006.2009.01213.x。2009年5月12日Epub。(文章]
细节 2。微管的multispecific有机阴离子转运蛋白2
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
可能作为一个诱导运输车在胆道和肠道排泄的有机阴离子。作为替代路线的出口胆汁酸和葡糖苷酸淤胆型肝细胞……
基因名字
ABCC3
Uniprot ID
O15438
Uniprot名字
微管的multispecific有机阴离子转运蛋白2
分子量
169341.14哒
引用
  1. 陈曾H, z, Belinsky MG,意图PA, Kruh GD:运输甲氨蝶呤(MTX)和叶酸的多药耐药性蛋白(MRP) 3和MRP1: polyglutamylation对MTX的影响交通。癌症研究》2001年10月1日,61 (19):7225 - 32。(文章]
细节 3所示。溶质载体家庭22个成员3
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
毒素运输活动
特定的功能
介导potential-dependent运输各种有机阳离子。可能扮演了一个重要的角色在阳离子神经毒素的性格和大脑的神经递质。
基因名字
SLC22A3
Uniprot ID
O75751
Uniprot名字
溶质载体家庭22个成员3
分子量
61279.485哒
引用
  1. Shnitsar V,时候R,古普塔年代,Grottker J,穆勒,Koepsell H, Burckhardt G, Hagos Y:人类有机阳离子转运体的表达在肾细胞癌行增加美法仑化学敏感性,伊立替康和长春新碱。癌症研究》2009年2月15日,69 (4):1494 - 501。doi: 10.1158 / 0008 - 5472. - 08 - 2483。Epub 2009年2月3。(文章]
细节 4所示。耐多药resistance-associated蛋白1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
运输活动
特定的功能
协调出口从细胞质中有机阴离子和药物。介导ATP-dependent运输谷胱甘肽,谷胱甘肽共轭,白三烯C4, estradiol-17-beta-o-glucuronide methotre…
基因名字
ABCC1
Uniprot ID
P33527
Uniprot名字
耐多药resistance-associated蛋白1
分子量
171589.5哒
引用
  1. 爱DW, Almquist KC,科尔SP, Deeley RG: ATP-dependent 17 beta雌二醇17 -多药耐药性(beta-D-glucuronide)运输蛋白(MRP)。抑制胆汁郁积的类固醇。J生物化学杂志。1996年4月19日,271 (16):9683 - 9。(文章]
  2. 夏Godinot N,球队PW,塔巴L X,威廉姆斯,Dantzig啊,佩里王3:克隆和多重resistance-associated蛋白质的功能特性(MRP1 / ABCC1)的猕猴猴。摩尔癌症。”2003年3月,2 (3):307 - 16。(文章]
  3. 张Nunoya K,格兰特CE, D,科尔SP, Deeley RG:分子克隆和药理特性老鼠的多药耐药性蛋白1 (mrp1)。药物金属底座Dispos。2003年8月31日(8):1016 - 26所示。(文章]
  4. 陈Sumizawa T, z, Chuman Y,濑户K, T,古河道Haraguchi M,龙,男N,秋山SI:逆转多药性resistance-associated protein-mediated耐药性的吡啶模拟pak - 104 p。摩尔杂志。1997年3月,51 (3):399 - 405。(文章]
  5. 雷内·J·德·弗里斯如Nienhuis EF,詹森PL,穆勒M: ATP和glutathione-dependent运输蛋白质MRP1化疗药物的多药耐药性。Br J杂志。1999年2月,126 (3):681 - 8。(文章]
  6. 大步BD,格兰特CE、爱DW, Hipfner博士,科尔SP, Deeley RG:药理特性多药耐药性的小鼠和人类直接同源蛋白转染人类胚胎肾细胞。摩尔杂志。1997年9月,52 (3):344 - 53。(文章]
细节 5。耐多药resistance-associated蛋白7
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
atp酶活性,以及物质的跨膜运动
特定的功能
ATP-dependent运输车可能参与细胞解毒通过亲脂性的阴离子挤压。
基因名字
ABCC10
Uniprot ID
Q5T3U5
Uniprot名字
耐多药resistance-associated蛋白7
分子量
161627.375哒
引用
  1. 陈z Hopper-Borge E, Belinsky毫克,Shchaveleva我Kotova E, Kruh GD:人类的多药耐药性传输特性的表征蛋白7 (MRP7 ABCC10)。摩尔杂志。2003年2月,63 (2):351 - 8。(文章]
  2. 施Hopper-Borge E,徐X,沈T, Z,陈Z Kruh GD:人类多药耐药性蛋白7 (ABCC10)是核苷类似物的阻力系数与epothilone b .癌症研究》2009年1月1;69 (1):178 - 84。doi: 10.1158 / 0008 - 5472. - 08 - 1420。(文章]
细节 6。微管的multispecific有机阴离子转运体1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
调节肝胆的排泄的大量有机阴离子。可以作为细胞顺铂运输车。
基因名字
ABCC2
Uniprot ID
Q92887
Uniprot名字
微管的multispecific有机阴离子转运体1
分子量
174205.64哒
引用
  1. 崛江唐F, K,波哈特RT: MDCK细胞与人类MRP2基因转染人类肠道粘膜的一个好的模型?制药研究》2002年6月,19 (6):773 - 9。(文章]
  2. 香港J,兰伯特JD、李SH - PJ,杨CS:耐多药resistance-associated蛋白质参与调节细胞的水平(-)-epigallocatechin-3-gallate及其甲基代谢物。生物化学Biophys Res Commun。2003年10月10日,310 (1):222 - 7。(文章]
  3. 石川T,穆勒M, Klunemann C,他T,开普勒D:: ATP-dependent主主动运输的半胱氨酰白三烯等肝微管的膜。谷胱甘肽S-conjugates ATP-dependent交通系统的作用。生物化学杂志。1990年11月5;265 (31):19279 - 86。(文章]
  4. 陈z Kawabe T,小野M,青木年代,Sumizawa T, T,古河道Uchiumi T,和田M, Kuwano M,秋山SI:多重resistance-reversing代理运输活动的人类的影响微管的multispecific有机阴离子转运蛋白。摩尔杂志。1999;12月56 (6):1219 - 28。(文章]
细节 7所示。胆汁盐泵出口
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
运输活动
特定的功能
参与ATP-dependent肝细胞分泌的胆汁盐进入小管。
基因名字
ABCB11
Uniprot ID
O95342
Uniprot名字
胆汁盐泵出口
分子量
146405.83哒
引用
  1. Lecureur V,阳光D, Hargrove P, Schuetz如金RB,局域网磅,Schuetz JD:克隆和表达的小鼠的妹妹22揭示了一个比凋亡/ 22歧视运输车。摩尔杂志。2000年1月,(1):57巢族。(文章]
细节 8。磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
高容量尿酸盐出口国正常肾和extrarenal尿酸盐排泄。扮演一个角色在卟啉体内平衡,因为它能够调节出口protoporhyrin第九(PPIX)两个来回……
基因名字
ABCG2
Uniprot ID
Q9UNQ0
Uniprot名字
磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员
分子量
72313.47哒
引用
  1. 艾伦JD,范多SC, Buitelaar M, Van Tellingen O, Schinkel啊:小鼠乳腺癌抗蛋白质(Bcrp1 / Abcg2)介导依托泊苷阻力和运输,但主要由22依托泊苷口服可用性是有限的。癌症研究》2003年3月15日,63 (6):1339 - 44。(文章]
细节 9。RalA-binding蛋白1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
跨膜转运体活动
特定的功能
可以激活专门水解三磷酸鸟苷结合RAC1 CDC42,但不是RALA。介导ATP-dependent运输S - (2, 4-dinitrophenyl)谷胱甘肽(DNP-SG)和阿霉素(阿霉素)和马……
基因名字
RALBP1
Uniprot ID
Q15311
Uniprot名字
RalA-binding蛋白1
分子量
76062.86哒
引用
  1. 德雷克KJ, Singhal J, Yadav, Nadkar, Pungaliya C, Singhal党卫军,Awasthi年代:RALBP1 / RLIP76介导多药耐药性。Int J 1月杂志。2007;30 (1):139 - 44。(文章]
细节 10。溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
介导的Na(+)独立吸收有机阴离子如普伐他汀,牛磺胆酸盐、甲氨蝶呤、硫酸脱氢表雄酮,17-beta-glucuronosyl雌二醇,雌素酮硫酸盐,小白鼠…
基因名字
SLCO1B1
Uniprot ID
Q9Y6L6
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1
分子量
76447.99哒
引用
  1. Karlgren M, Vildhede Norinder U, Wisniewski JR Kimoto E,赖Y, Haglund U, Artursson P:抑制剂肝有机阴离子的运输分类多肽(OATPs):对药物之间的相互作用蛋白表达的影响。J地中海化学。2012年5月24日,55 (10):4740 - 63。doi: 10.1021 / jm300212s。Epub 2012年5月15日。(文章]
细节 11。溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b3
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
介导的Na(+)独立吸收有机阴离子如17-beta-glucuronosyl雌二醇,牛磺胆酸盐、三碘甲状腺氨酸(T3)、白三烯C4,硫酸脱氢表雄酮(DHEAS), methotre……
基因名字
SLCO1B3
Uniprot ID
Q9NPD5
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b3
分子量
77402.175哒
引用
  1. Karlgren M, Vildhede Norinder U, Wisniewski JR Kimoto E,赖Y, Haglund U, Artursson P:抑制剂肝有机阴离子的运输分类多肽(OATPs):对药物之间的相互作用蛋白表达的影响。J地中海化学。2012年5月24日,55 (10):4740 - 63。doi: 10.1021 / jm300212s。Epub 2012年5月15日。(文章]

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在07年5月,2023 19:02