人类有机阳离子转运体的表达在肾细胞癌行增加美法仑化学敏感性,伊立替康和长春新碱。

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Shnitsar V,时候R,古普塔年代,Grottker J,穆勒,Koepsell H, Burckhardt G, Hagos Y

人类有机阳离子转运体的表达在肾细胞癌行增加美法仑化学敏感性,伊立替康和长春新碱。

癌症研究》2009年2月15日,69 (4):1494 - 501。doi: 10.1158 / 0008 - 5472. - 08 - 2483。Epub 2009年2月3。

PubMed ID

19190342 (在PubMed

]

文摘

肾细胞癌(RCC)通常是chemoresistant。这个药物抗性可以被克服,如果特定细胞抑制剂应用的碾压混凝土表达一个吸收转运体。在目前的研究中,我们调查了溶质的表达载体(SLC)转运蛋白在不同碾压混凝土线及其与化疗交互的能力。我们测试了五RCC行不同slc的表达式由一和TaqMan实时PCR。在两个五RCC线,A498和7860年,我们观察到一个非常重要的表达SLC22A3 (hOCT3)。吸收的有机阳离子[(3)H] MPP(碘化4-methyl-pyridinium)为这些细胞也hOCT3稳定转染的中国仓鼠卵巢(CHO)细胞是被伊立替康、长春新碱、美法仑。K (i)的值从Dixon情节决定对伊立替康,长春新碱,美法仑是1.72 + / - 0.45 micromol / L, 17 + / - 4.81 micromol / L和366 + / - 51 micromol / L,分别。细胞毒性的活动选择的药物测试通过((3)H)胸苷掺入3 - (4 5-dimethylthiazol-2-yl) 2,溴化5-diphenyltetrazolium CHO-hOCT3化验,A498 hOCT3(高表达),和ACHN细胞株(低表达hOCT3)。CHO-hOCT3抑制20%的增长更多与伊立替康和50%与长春新碱与nontransfected CHO细胞。美法仑产生20%至30%的抑制hOCT3-expressing细胞相比nonexpressing控制细胞。 Similar results were obtained for A498 and ACHN cells. Thus, our data support the hypothesis that the sensitivity of tumor cells to chemotherapeutic treatment depends on the expression of transporter proteins mediating specific drug accumulation into target cells.

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药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
伊立替康	溶质载体家庭22个成员3	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
美法仑	溶质载体家庭22个成员3	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
长春新碱	溶质载体家庭22个成员3	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节