(ATP-dependent 17 beta雌二醇17)- beta-D-glucuronide多药耐药性运输蛋白(MRP)。抑制胆汁郁积的类固醇。

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爱DW, Almquist KC,科尔SP, Deeley RG

(ATP-dependent 17 beta雌二醇17)- beta-D-glucuronide多药耐药性运输蛋白(MRP)。抑制胆汁郁积的类固醇。

J生物化学杂志。1996年4月19日,271 (16):9683 - 9。

PubMed ID

8621644 (在PubMed

]

文摘

除了它能够带来一系列阻力自然产品类型化疗药物多药耐药性蛋白(MRP)已被证明运输半胱氨酰白三烯,LTC4,和其他几个谷胱甘肽(GSH) S-conjugates。我们现在证明它的潜在生理基质还包括淤胆型glucuronidated类固醇。ATP依赖,osmotically敏感的运输天然共轭雌激素,beta雌二醇17 - 17 (beta-D-glucuronide) (E(2) 17β- G),在质膜小泡容易的从人群MRP-transfected海拉细胞(Vmax 1.4 nmol mg-1最低为1,K (m) 2.5微米)。证实了MRP的参与证明运输完全是由单克隆抗体抑制特定的细胞内蛋白质的构象表位。MRP-mediated LTC4运输、竞争性抑制了E(2) 17βG (K(我(app)) 22微米),尽管缺乏这两个底物结构相似性。竞争性抑制[3 h] E(2) 17βG运输也观察到与其他淤胆型共轭类固醇。所有这些化合物阻止photolabeling [3 h] LTC4 MRP,证明胆汁郁积的类固醇和白三烯配合竞争相同的或可能重叠的网站蛋白质。符合重叠但异卵网站的存在,研究使用化疗药物抑制MRP-mediated E(2) 17βG运输表明道诺霉素药物测试的相对效力最高,而至少LTC4运输的有效抑制剂。Non-cholestatic类固醇glucuronidated 3甾核的位置,如17 beta雌二醇3 - (beta-D-glucuronide),没有争夺运输E(2) 17βG的MRP,他们也没有抑制photolabeling [3 h] LTC4的蛋白质。这些数据识别MRP的潜在运输淤胆型共轭雌激素和演示特定场地要求glucuronidation类固醇的细胞核。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
道诺霉素	耐多药resistance-associated蛋白1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
阿霉素	耐多药resistance-associated蛋白1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
长春花碱	耐多药resistance-associated蛋白1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂 诱导物	细节
长春新碱	耐多药resistance-associated蛋白1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
道诺霉素	耐多药resistance-associated蛋白1	集成电路50 (nM)	8000年	N /一个	N /一个	细节
阿霉素	耐多药resistance-associated蛋白1	集成电路50 (nM)	50000年	N /一个	N /一个	细节
长春花碱	耐多药resistance-associated蛋白1	集成电路50 (nM)	30000年	N /一个	N /一个	细节
长春新碱	耐多药resistance-associated蛋白1	集成电路50 (nM)	70000年	N /一个	N /一个	细节