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道诺霉素

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总结

道诺霉素是一种氨基糖苷类用于蒽环霉素诱导缓解nonlymphocytic白血病与急性淋巴细胞白血病。

品牌名称
Cerubidine, Vyxeos
通用名称
道诺霉素
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB00694
背景

非常有毒的蒽环霉素氨基糖苷类抗肿瘤药与链霉菌属peucetius和其他人来说,用于治疗白血病和其他肿瘤。

类型
小分子
组
批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:527.5199
单一同位素的:527.179146153
化学公式
C27H29日没有10
同义词
  • (+)道诺霉素
  • (8 s-cis) 8-acetyl-10 - ((3-amino-2 3 6-trideoxy-α-L-lyxo-hexopyrannosyl)氧)7,8,9,10-tetrahydro-6, 8日11-trihydroxy-1-methoxy-5 12-napthacenedione
  • Acetyladriamycin
  • 道诺霉素
  • 道诺霉素
  • Daunorubicina
  • Daunorubicine
  • Daunorubicinum
  • Leukaemomycin C
  • 红比霉素
外部id
  • 医嘱
  • FI 6339
  • NSC 82151
  • 《资源浪费。U059
  • 13057卢比
  • rp - 13057

药理学

指示

在急性nonlymphocytic白血病诱导缓解(粒细胞、单核细胞的红细胞)的成年人和急性淋巴细胞白血病诱导缓解的儿童和成人。

道诺霉素结合指示阿糖胞苷治疗最近确诊therapy-related急性髓系白血病(t-AML)或AML myelodysplasia-related变化(AML-MRC)在成人和儿科患者1年及以上。5

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

道诺霉素是一种蒽环霉素抗生素和抗肿瘤药。5它通过抑制细胞繁殖通过干扰DNA复制虽然可能有助于通过增加氧化应激诱导细胞死亡的活性氧和自由基的生成。作为一种抗肿瘤药,道诺霉素具有很大的毒性包括血球减少,肝毒性,溢出的反应。像其他蒽环霉素,正定霉素也表现出毒性与累积剂量比例随着时间的推移。

的作用机制

道诺霉素抗有丝分裂的细胞毒性活动通过一系列的拟议机制的行动:正定霉素形成配合物与DNA碱基对之间的夹层,并抑制拓扑异构酶II活动稳定DNA-topoisomerase II复杂,防止religation部分ligation-religation第二拓扑异构酶催化的反应。

目标 行动 生物
一个DNA
夹层
 人类
一个DNA拓扑异构酶2α
抑制剂
 人类
一个DNA拓扑异构酶2β
抑制剂
 人类
吸收

道诺霉素被发现达峰时间为2 h和cmax 24.8μg /毫升90分钟后脂质体配方的注入一剂44个毫克/米2。3

的体积分布

道诺霉素稳态量分布的1.91 L / m2报告与脂质体配方。1的平均体积分布的报道脂质体配方是6.6 L。5

蛋白结合

不可用

新陈代谢

在产品下面查看合作伙伴的反应

路线的消除

道诺霉素是hepatically消除。40%的正定霉素在胆汁中排出,25%是一个活跃的形式排泄尿液(正定霉素或daunorubicinol)。7在脂质体配方,只有9%的活跃分子会在尿液中排出。5

半衰期

道诺霉素已经决心终端半衰期为18.5 h (+ / - 4.9)。1Daunorubicinol,主要的活性代谢物决心终端半衰期为26.7 h (+ / - 12.8)。消除脂质体的平均半衰期道诺霉素已经22.1 h在药代动力学研究和31.5 h在官方FDA标签。3,5

间隙

道诺霉素的间隙为68.4毫升/ h / m2决定使用脂质体配方。3

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
相互作用的基因/酶 等位基因的名字 基因型(s) 定义变化(s) 类型(年代) 描述 细节
细胞色素P450 1 b1 推荐- - - - - - (G, G)/(C、G) G等位基因 美国存托凭证直接研究 这在CYP1B1基因型的存在可能与从道诺霉素治疗药物引起的细胞毒性的风险增加。 细节
异构核核糖核蛋白D0 推荐- - - - - - (,)/(一个;G) 一个等位基因 美国存托凭证直接研究 HNRNPD存在的基因型可能与从道诺霉素治疗药物引起的细胞毒性的风险增加。 细节
SEC14-like蛋白3 推荐- - - - - - (T, T)/(G, T) T等位基因 美国存托凭证直接研究 SEC14L3存在的基因型可能与从道诺霉素治疗药物引起的细胞毒性的风险增加。 细节
核因子抑制剂kappa-B激酶亚基ε 推荐- - - - - - (,)/(一个;G) 一个等位基因 美国存托凭证直接研究 IKBKE存在的基因型可能与从道诺霉素治疗药物引起的细胞毒性的风险增加。 细节
视黄酸受体γ 推荐- - - - - - (C, C)/(C; T) C > T 美国存托凭证直接研究 儿科患者携带这种基因型可能经历的风险更高anthracycline-induced道诺霉素处理时毒性。 细节
溶质载体家庭28个成员3 推荐- - - - - - (,)/(一个;G) G > 美国存托凭证直接研究 儿科患者携带这种基因型可能经历的风险更高anthracycline-induced道诺霉素处理时毒性。 细节
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 6 UGT1A6 * 4 (T, T)/(G, T) G > T 美国存托凭证直接研究 儿科患者携带这种基因型可能经历的风险更高anthracycline-induced道诺霉素处理时毒性。 细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Abatacept 不利影响的风险或严重性道诺霉素结合Abatacept时可以增加。
Abciximab 时可以增加出血的风险或严重性Abciximab结合道诺霉素。
Abemaciclib 的血清浓度Abemaciclib时可以增加与正定霉素相结合。
Acalabrutinib 的血清浓度Acalabrutinib时可以增加与正定霉素相结合。
苊香豆醇 苊香豆醇的血清浓度可以增加时结合道诺霉素。
Acetyldigitoxin Acetyldigitoxin可能减少道诺霉素的cardiotoxic活动。
乙酰水杨酸 时可以增加出血的风险或严重性乙酰水杨酸结合道诺霉素。
Adalimumab 不利影响的风险或严重性可以增加当Adalimumab结合道诺霉素。
腺病毒7型疫苗 时可以增加感染的风险或严重性腺病毒7型疫苗和道诺霉素结合生活。
Afatinib Afatinib可能减少排泄率道诺霉素导致更高的血清水平。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
道诺霉素柠檬酸 5 l84t2z6np 371770-68-2 VNTHYLVDGVBPOU-QQYBVWGSSA-N
道诺霉素盐酸盐 UD984I04LZ 23541-50-6 GUGHGUXZJWAIAS-UHFFFAOYSA-N
国际/其他品牌
Cerubidin(赛诺菲-安万特)/Cerubidine(赛诺菲-安万特)/Daunoblastin(辉瑞)/Daunoblastina(辉瑞)/Daunorrubicina (GP-Pharm)/Maxidauno (Varifarma)
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Cerubidine 粉,为解决方案 20毫克/瓶 静脉注射 探照灯制药有限公司 1971-12-31 不适用 加拿大的国旗
道诺霉素盐酸盐 注射,粉的解决方案 20毫克/ 1 静脉注射 赛诺菲-安万特美国有限责任公司 2014-06-23 2014-11-11 美国国旗
道诺霉素盐酸盐 注射 5毫克/ 1毫升 静脉注射 Hikma美国制药公司。 2018-01-02 不适用 美国国旗
道诺霉素盐酸盐 注射 5毫克/ 1毫升 静脉注射 Hikma美国制药公司。 2018-01-02 不适用 美国国旗
注射用盐酸柔毛霉素 粉,为解决方案 20毫克/瓶 静脉注射 TEVA加拿大有限公司 1998-03-04 2018-04-30 加拿大的国旗
道诺霉素注射方案 解决方案 20毫克/ 4毫升 静脉注射 通用医疗合作伙伴公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
道诺霉素注射方案 解决方案 50毫克/ 10毫升 静脉注射 通用医疗合作伙伴公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
DaunoXome 注入,脂质复杂 2毫克/ 1毫升 静脉注射 盖伦我们公司 2012-02-13 2016-04-16 美国国旗
DaunoXome 注入,脂质复杂 2毫克/ 1毫升 静脉注射 吉里德科学 1996-04-08 2011-07-01 美国国旗
Daunoxome脂质体- IV 2 mg / ml, 50毫克/瓶 悬架 2毫克/毫升 静脉注射 吉里德科学 1997-09-22 2001-09-21 加拿大的国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Cerubidine 注射,粉的解决方案 20毫克/ 4毫升 静脉注射 贝德福德制药 1998-06-01 2013-09-30 美国国旗
道诺霉素盐酸盐 注入,解决方案 5毫克/ 1毫升 静脉注射 海蜃美国制药公司 2020-01-20 不适用 美国国旗
道诺霉素盐酸盐 注入,解决方案 5毫克/ 1毫升 静脉注射 贝德福德制药 1998-07-13 2012-10-31 美国国旗
道诺霉素盐酸盐 注入,解决方案 5毫克/ 1毫升 静脉注射 Teva肠胃外的药品公司。 2004-04-01 2016-06-30 美国国旗
道诺霉素盐酸盐 注入,解决方案 5毫克/ 1毫升 静脉注射 海蜃美国制药公司 2020-01-20 不适用 美国国旗
道诺霉素盐酸盐 注射 5毫克/ 1毫升 静脉注射 贝德福德制药 1998-06-01 2013-09-30 美国国旗
道诺霉素盐酸盐 注射,粉的解决方案 20毫克/ 4毫升 静脉注射 海蜃美国制药公司 2019-04-25 2019-09-12 美国国旗
道诺霉素盐酸盐 注入,粉、冻干、解决方案 5毫克/ 1毫升 静脉注射 贝德福德制药 1996-06-28 2013-04-30 美国国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Vyxeos 道诺霉素(44毫克)+阿糖胞苷(100毫克) 粉 静脉注射 爵士乐爱尔兰制药有限公司 2021-07-06 不适用 加拿大的国旗
Vyxeos 道诺霉素(44 20毫克/毫升)+阿糖胞苷(100毫克/毫升) 注入,粉、冻干、悬挂 静脉注射 爵士乐的制药公司。 2017-08-03 不适用 美国国旗
Vyxeos脂质体 道诺霉素盐酸盐(2.2毫克/毫升)+阿糖胞苷(5毫克/毫升) 注射,粉的解决方案 静脉注射 爵士乐爱尔兰制药有限公司 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Vyxeos脂质体 道诺霉素盐酸盐(2.2毫克/毫升)+阿糖胞苷(5毫克/毫升) 注射,粉的解决方案 静脉注射 爵士乐爱尔兰制药有限公司 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Vyxeos脂质体 道诺霉素盐酸盐(2.2毫克/毫升)+阿糖胞苷(5毫克/毫升) 注射,粉的解决方案 静脉注射 爵士乐爱尔兰制药有限公司 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
未经批准的/其他产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
道诺霉素盐酸盐 道诺霉素盐酸盐(20毫克/ 1) 注射,粉的解决方案 静脉注射 赛诺菲-安万特美国有限责任公司 2014-06-23 2014-11-11 美国国旗

类别

ATC代码
L01DB02——道诺霉素 L01XY01 -阿糖胞苷和道诺霉素
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为蒽环霉素。这些多酮类化合物是含有tetracenequinone环形结构附加糖糖苷键。
王国
有机化合物
超类
糖类多酮类化合物,
类
蒽环霉素
子课
不可用
直接父
蒽环霉素
选择父母
Tetracenequinones/氨基糖甙类/蒽醌类/己糖/O-glycosyl化合物/萘满/苯甲醚/芳基酮/烷基芳基醚/环氧乙烷
显示12
基
1,2-aminoalcohol/1,4-anthraquinone/9日,10-anthraquinone/缩醛/酒精/烷基芳基醚/阿尔法羟基酮/胺/氨基糖类/氨基糖苷类核心
显示32个更多
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
醌,氨基糖苷类抗生素、蒽环霉素(CHEBI: 41977)/Anthracyclinones (C01907)/Anthracyclinones (LMPK13050002)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
ZS7284E0ZP
化学文摘号
20830-81-3
InChI关键
STQGQHZAVUOBTE-VGBVRHCVSA-N
InChI
InChI = 1 s / C27H29NO10 c1-10-22 7 - 17(30) 14(28)(37-10) 38-16-9-27(35岁,11 (2)29)8-13-19 (16)26 (34)21-20 (24 (13)32)23 (31)12-5-4-6-15 (36-3)18 (12)25 (21)33 / h4-6、10、14、16 - 17, 22日,30日,32岁的34-35H, 7号到9号,28个h2, 1-3H3 / t10 -, 14 - 16 - 17 - 22 + 27 - / mo / s1
国际命名
(8 s, 10 s) 8-acetyl-10 - {((2 r, 4、5 s、6 s) 4-amino-5-hydroxy-6-methyloxan-2-yl)氧}6日8日11-trihydroxy-1-methoxy-5, 7, 8, 9, 10, 12-hexahydrotetracene-5 12-dione
微笑
COC1 = CC = CC2 = C1C (= O) C1 = C (O) C3 = C (C [C@] (O) (C [C@@H] 3 O [C@H] 3 C [C@H] (N) [C@H] (O) [C@H] (C) O3) (C) C = O) C (O) = C1C2 = O

引用

合成参考

西尔维Pinnert, Leon Ninet Jean Preud’homme“抗生素道诺霉素和准备。”U.S. Patent US3989598, issued March, 1965.

 US3989598
一般引用
  1. 巴调频、Holcenberg JS Bleyer佤邦:临床药物动力学的常用的抗癌药物。Pharmacokinet。1983 May-Jun; 8 (3): 202 - 32。doi: 10.2165 / 00003088-198308030-00002。(文章]
  2. Cafaro, Giannini MB, Silimbani P, Cangini D, Masini C, Ghelli Luserna Di Rora基因,Simonetti G, Martinelli G, Cerchione C: cpx - 351 daunorubicin-cytarabine脂质体:一种新的配方治疗新诊断的患者继发性急性髓系白血病。密涅瓦地中海。2020年10月,111 (5):455 - 466。doi: 10.23736 / S0026-4806.20.07017-2。Epub 2020年9月21日。(文章]
  3. Mayer LD, Tardi P,路易AC: cpx - 351:纳米脂质体co-formulation道诺霉素和阿糖胞苷具有独特biodistribution和肿瘤细胞吸收属性。Int J纳米医学。2019年5月23日,14:3819 - 3830。doi: 10.2147 / IJN.S139450。eCollection 2019。(文章]
  4. 萨利姆T, Kasi道诺霉素。(文章]
  5. FDA批准的药物产品:VYXEOS(正定霉素和阿糖胞苷)注射用脂质体,静脉使用(链接]
  6. 加拿大卫生部批准的药物产品:正定霉素注射(解决方案链接]
  7. FDA批准的药物产品:盐酸柔毛霉素注射(链接]
人类代谢组数据库
HMDB0014832
KEGG药物
D07776
KEGG化合物
C01907
PubChem化合物
30323年
PubChem物质
46508433
ChemSpider
28163年
BindingDB
50368352
RxNav
3109年
ChEBI
41977年
ChEMBL
CHEMBL178
锌
ZINC000003917708
治疗目标数据库
DNC000517
网页
PA449212
PDBe配体
DM1
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
道诺霉素
PDB项
110 d/152 d/1 d10/1这里/1 d33/1 da0/1 jo2/1 o0k/1 vth/1 vti…
显示9更
化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 积极不招聘 预防 急性髓系白血病 1
4 完成 治疗 急性Lymphobkastic白血病 1
4 完成 治疗 急性淋巴细胞白血病(ALL) 5
4 完成 治疗 淋巴细胞性白血病,急性,成人 4
4 完成 治疗 白血病 1
4 完成 治疗 淋巴母细胞性淋巴瘤 1
4 终止 治疗 急性髓系白血病 1
4 未知的状态 预防 急性早幼粒细胞白血病 1
4 未知的状态 治疗 急性淋巴细胞白血病(ALL) 1
4 未知的状态 治疗 急性髓系白血病 1

药物经济学

制造商
  • 吉利德科技公司
  • 贝德福德实验室div本场所实验室公司
  • 赛诺菲-安万特美国有限责任公司
  • 惠氏ayerst研究
  • 应用制药有限责任公司
  • Teva肠胃外的药品公司
外包商
  • 应用药物
  • 贝德福德实验室
  • 本场地实验室公司。
  • Bigmar Bioren制药公司
  • 吉利德科技公司。
  • Sicor制药
  • 种社会Alfort
  • 梯瓦制药产业有限公司
剂型
形式 路线 强度
注射,粉的解决方案 静脉注射 20毫克/ 4毫升
粉,为解决方案 静脉注射 20毫克/瓶
注入,解决方案 注射用药物的
注射,粉的解决方案 注射用药物的 20毫克/ 10毫升
注射,粉的解决方案 静脉注射
注射 静脉注射
注射,粉的解决方案 静脉注射 20毫克
注射,粉的解决方案
注射 静脉注射 5毫克/ 1毫升
注射,粉的解决方案 静脉注射 20毫克/ 1
注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 5毫克/ 1毫升
注入,解决方案 静脉注射 5毫克/ 1毫升
解决方案 静脉注射 20毫克/ 4毫升
解决方案 静脉注射 50毫克/ 10毫升
注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 20毫克
注入,脂质复杂 静脉注射 2毫克/ 1毫升
悬架 静脉注射 2毫克/毫升
注入,粉、冻干、悬挂 静脉注射
粉 静脉注射
注射,粉的解决方案 静脉注射
粉 静脉注射;注射用药物的
价格
单元描述 成本 单位
道诺霉素20毫克/ 4毫升瓶 163.01美元 毫升
Cerubidine 20毫克瓶 50.4美元 瓶
道诺霉素50毫克/ 10毫升瓶 42.45美元 毫升
Daunoxome 2毫克/毫升瓶 13.06美元 毫升
beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US7850990 没有 2010-12-14 2027-01-23 美国国旗
US8022279 没有 2011-09-20 2027-09-14 美国国旗
US8431806 没有 2013-04-30 2025-04-22 美国国旗
US8092828 没有 2012-01-10 2029-04-01 美国国旗
US8518437 没有 2013-08-27 2026-06-07 美国国旗
US9271931 没有 2016-03-01 2027-01-23 美国国旗
US10028912 没有 2018-07-24 2034-09-29 美国国旗
US10166184 没有 2019-01-01 2032-10-15 美国国旗
US10835492 没有 2020-11-17 2032-10-15 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 208 - 209°C PhysProp
沸点(°C) 190°C PubChem
水溶度 30000 mg / L 25°C PubChem
logP 1.83 SANGSTER非常肯定(1993)
pKa 7.85 PubChem
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.627毫克/毫升 ALOGPS
logP 1.68 ALOGPS
logP 1.36 Chemaxon
日志 -2.9 ALOGPS
pKa最强(酸性) 8.01 Chemaxon
pKa最强(基本) 10.03 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 11 Chemaxon
氢供体数 5 Chemaxon
极地表面面积 185.842 Chemaxon
可旋转键数 4 Chemaxon
折射性 132.89米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 53.73 Chemaxon
数量的戒指 5 Chemaxon
生物利用度 0 Chemaxon
五个原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 - - - - - - 0.6524
血脑屏障 - - - - - - 0.9869
Caco-2渗透 - - - - - - 0.7227
22基板 底物 0.7862
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.636
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9136
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.9213
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7987
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9116
CYP450 3 a4衬底 底物 0.5951
CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.8777
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9448
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9231
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9527
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.9157
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.9543
艾姆斯测试 艾姆斯有毒 0.9224
致癌性 Non-carcinogens 0.9521
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9844
大鼠急性毒性 3.2275 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9888
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.8916
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
细节 1。DNA
类
核苷酸
生物
人类
药理作用
是的
行动
夹层
DNA是遗传的分子,因为它负责大多数遗传的基因传播特征。polynucleic酸,携带遗传信息在细胞生长、分裂,和功能。由两个长链DNA的核苷酸扭曲成双螺旋结构并通过氢键结合在一起。的核苷酸序列决定了遗传特征。每个链作为后续的模板DNA复制和作为信使rna模板生产,主要通过核糖体蛋白质合成。
引用
  1. Aubel-Sadron G, Londos-Gagliardi D:正定霉素和阿霉素,蒽环霉素抗生素、物理化学和生物审查。Biochimie。1984年5月,66 (5):333 - 52。(文章]
  2. Zunino F, Capranico G: DNA拓扑异构酶II作为抗肿瘤蒽环霉素的主要目标。抗癌药物洗脱支架。1990年11月,5(4):307 - 17所示。(文章]
  3. FDA批准的药物产品:VYXEOS(正定霉素和阿糖胞苷)注射用脂质体,静脉使用(链接]
细节 2。DNA拓扑异构酶2α
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
泛素结合
特定的功能
通过瞬态控制拓扑的DNA DNA链的断裂和随后的重新加入。拓扑异构酶ⅱ使双链断裂。基本在有丝分裂和减数分裂期间适当segr……
基因名字
TOP2A
Uniprot ID
P11388
Uniprot名字
DNA拓扑异构酶2α
分子量
174383.88哒
引用
  1. Aubel-Sadron G, Londos-Gagliardi D:正定霉素和阿霉素,蒽环霉素抗生素、物理化学和生物审查。Biochimie。1984年5月,66 (5):333 - 52。(文章]
  2. Zunino F, Capranico G: DNA拓扑异构酶II作为抗肿瘤蒽环霉素的主要目标。抗癌药物洗脱支架。1990年11月,5(4):307 - 17所示。(文章]
  3. FDA批准的药物产品:VYXEOS(正定霉素和阿糖胞苷)注射用脂质体,静脉使用(链接]
细节 3所示。DNA拓扑异构酶2β
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
蛋白激酶c绑定
特定的功能
通过瞬态控制拓扑的DNA DNA链的断裂和随后的重新加入。拓扑异构酶ⅱ使双链断裂。
基因名字
TOP2B
Uniprot ID
Q02880
Uniprot名字
DNA拓扑异构酶2β
分子量
183265.825哒
引用
  1. Aubel-Sadron G, Londos-Gagliardi D:正定霉素和阿霉素,蒽环霉素抗生素、物理化学和生物审查。Biochimie。1984年5月,66 (5):333 - 52。(文章]
  2. Zunino F, Capranico G: DNA拓扑异构酶II作为抗肿瘤蒽环霉素的主要目标。抗癌药物洗脱支架。1990年11月,5(4):307 - 17所示。(文章]
  3. FDA批准的药物产品:VYXEOS(正定霉素和阿糖胞苷)注射用脂质体,静脉使用(链接]

酶

细节 1。细胞色素P450 3 a4
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
引用
  1. Baumhakel M, Kasel D, Rao-Schymanski RA,薄满乐R, Beckurts KT, Zaigler M, Barthold D,富U:筛查抑制抗肿瘤药制剂对CYP3A4的影响在人类肝脏微粒体。Int中国新药杂志。2001年12月,39 (12):517 - 28。(文章]
细节 2。细胞色素P450 3 a5
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
诱导物
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP3A5
Uniprot ID
P20815
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a5
分子量
57108.065哒
引用
  1. 王T,陈财政年度,汉族享有,邵NX, Ou-Yuang RR: [CYP3A5研究耐药机制在急性白血病)。中华雪雪。2003年6月,24 (6):286 - 9。(文章]
细节 3所示。NADPH -细胞色素P450还原酶
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
诱导物
通用函数
氧化还原酶活性,作用于成对捐助者、合并或减少氧气分子,nad (p) h作为一个捐赠,并整合一个氧原子
特定的功能
这种酶是必需的辅酶ii的电子转移细胞色素P450在微粒体。它还可以提供电子转移到血红素加氧酶和细胞色素B5。
基因名字
运动
Uniprot ID
P16435
Uniprot名字
NADPH -细胞色素P450还原酶
分子量
76689.12哒
引用
  1. Bachur NR,戈登SL,哎呀MV,今敏H: NADPH细胞色素p - 450的醌还原酶激活抗癌剂的自由基。《美国国家科学院刊S a . 1979年2月,76 (2):954 - 7。(文章]
细节 4所示。细胞色素P450 1 b1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP1B1
Uniprot ID
Q16678
Uniprot名字
细胞色素P450 1 b1
分子量
60845.33哒
引用
  1. 福格装置B, Morsman JM,默里GI, WD,麦克劳德HL:人类CYP1B1和抗癌剂代谢:肿瘤特异性药物失活机制?J Exp其他杂志》2001年2月,296 (2):537 - 41。(文章]
细节 5。醛糖还原酶
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
甘油醛氧化还原酶活性
特定的功能
催化NADPH-dependent减少各种各样的carbonyl-containing与相应的醇类化合物广泛的催化效率。
基因名字
AKR1B1
Uniprot ID
P15121
Uniprot名字
醛糖还原酶
分子量
35853.125哒
引用
  1. 无爱H,竞技场E,佛RL, Bachur NR:哺乳动物的新陈代谢比较阿霉素和柔毛霉素。癌症研究》1978年3月,38 (3):593 - 8。(文章]
细节 6。羰基还原酶(NADPH) 1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Prostaglandin-e2 9-reductase活动
特定的功能
NADPH-dependent还原酶具有广泛的底物特异性。催化各种羰基化合物的还原包括醌类、前列腺素、甲萘醌,加上各种外源性物质……
基因名字
CBR1
Uniprot ID
P16152
Uniprot名字
羰基还原酶(NADPH) 1
分子量
30374.73哒
引用
  1. Piska K, Koczurkiewicz P, Bucki Wojcik-Pszczola K, Kolaczkowski M, Pekala E:代谢毒性羰基还原蒽环霉素-作用和癌症的抵抗。减少酶作为小说的假定的目标心血管和chemosensitizing代理。新药投资。2017年6月,35 (3):375 - 385。doi: 10.1007 / s10637 - 017 - 0443 - 2。Epub 2017 3月10。(文章]
细节 7所示。羰基还原酶(NADPH) 3
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Nadph绑定
特定的功能
NADPH-dependent较低氧化还原酶活性对4-benzoylpyridine和甲萘醌(体外)。
基因名字
CBR3
Uniprot ID
O75828
Uniprot名字
羰基还原酶(NADPH) 3
分子量
30849.97哒
引用
  1. Piska K, Koczurkiewicz P, Bucki Wojcik-Pszczola K, Kolaczkowski M, Pekala E:代谢毒性羰基还原蒽环霉素-作用和癌症的抵抗。减少酶作为小说的假定的目标心血管和chemosensitizing代理。新药投资。2017年6月,35 (3):375 - 385。doi: 10.1007 / s10637 - 017 - 0443 - 2。Epub 2017 3月10。(文章]

转运蛋白

细节 1。22 - 1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
诱导物
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
依赖资源在耐多药外排泵负责减少药物积累细胞。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药性蛋白1
分子量
141477.255哒
引用
  1. 周G,郭MT:野生型p53-mediated诱导鼠mdr1b表达式的抗癌药物道诺霉素。J生物化学杂志。1998年6月19日,273 (25):15387 - 94。(文章]
  2. 高J, Murase O, Schowen RL,奥布河J波哈特RT:功能分析的定量明显的22 Caco-2细胞亲和力的配体。制药研究》2001年2月,18 (2):171 - 6。(文章]
  3. 黄Polli JW,绞SA,汉弗莱我,L,摩根JB,韦伯斯特LO Serabjit-Singh CS:合理使用体外22化验在药物发现。J Exp其他杂志》2001年11月,299 (2):620 - 8。(文章]
  4. 崛江唐F, K,波哈特RT: MDCK细胞与人类凋亡基因转染人类肠道粘膜的一个好的模型?制药研究》2002年6月,19 (6):765 - 72。(文章]
  5. 豆类K, Tanigawara Y, Komada F, Nishiguchi K, Sakaeda T,时候喜欢凯西:细胞的药代动力学方面反转效应的伊曲康唑P-glycoprotein-mediated抗癌药物的抵抗。生物制药公牛。1999年12月,22 (12):1355 - 9。(文章]
  6. 唐F,欧阳H,杨生理改变,波哈特RT:双向运输罗丹明123年,赫斯特33342年,荧光探针的结合位点在22,在MDCK-MDR1细胞单层膜。93年5月,J制药科学。2004 (5):1185 - 94。(文章]
  7. 足立Y,铃木H, Sugiyama Y:比较研究在体外评价方法体内凋亡22的函数。制药研究》2001年12月,18 (12):1660 - 8。(文章]
  8. Lecureur V,阳光D, Hargrove P, Schuetz如金RB,局域网磅,Schuetz JD:克隆和表达的小鼠的妹妹22揭示了一个比凋亡/ 22歧视运输车。摩尔杂志。2000年1月,(1):57巢族。(文章]
  9. 豆类K, Sakaeda T, Kakumoto M, Tanigawara Y,小林H,时候K,吴建,N Yokoyama T:影响alpha-adrenoceptor拮抗剂doxazosin MDR1-mediated多重耐药性和transcellular运输。肿瘤防治杂志》2009;17(11 - 12):527 - 33所示。(文章]
  10. Borska年代,Sopel M, Chmielewska M,扎贝尔M, Dziegiel P:槲皮素作为一个潜在的调制器22表达和功能在人类胰腺癌细胞癌行抵抗道诺霉素。分子。2010年2月9日,15 (2):857 - 70。doi: 10.3390 / molecules15020857。(文章]
  11. Perez-Victoria JM, Chiquero MJ,委员会G,达扬G, Di Pietro,巴伦D, Castanys年代,Gamarro F:相关性的亲和力黄酮类化合物结合的胞质利什曼虫tropica耐多药转运体及其效率恢复寄生虫抵抗道诺霉素。生物化学。1999年2月9日,38 (6):1736 - 43。(文章]
  12. Pallis M, Turzanski J,哈里森G,惠特利K, Langabeer年代,伯内特AK,罗素NH:使用标准化的流量仪的决定因素的多药耐药性分析应对缓解归纳成髓细胞的急性白血病患者化疗。Br J Haematol。1999年2月,104(2):307 - 12所示。(文章]
  13. Chiodini B, Bassan R, Barbui T:细胞吸收和抗增殖效果的治疗浓度的idarubicin或道诺霉素及其酒精代谢物,有或没有环孢菌素A,在人类白血病细胞凋亡+。Leuk淋巴瘤。1999;33 (5 - 6):485 - 97。(文章]
  14. Romsicki Y, Sharom FJ细胞膜脂质环境调节与22耐多药转运体的药物相互作用。生物化学。1999年5月25日,38 (21):6887 - 96。(文章]
  15. Hitzler Hiessbock R,狼C, E级,M,千叶P, Kratzel M,艾克尔G:合成和多药耐药性体外调节活动的一系列dihydrobenzopyrans和tetrahydroquinolines。J医疗化学1999 6月3;42 (11):1921 - 6。(文章]
细节 2。耐多药resistance-associated蛋白1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
运输活动
特定的功能
协调出口从细胞质中有机阴离子和药物。介导ATP-dependent运输谷胱甘肽,谷胱甘肽共轭,白三烯C4, estradiol-17-beta-o-glucuronide methotre…
基因名字
ABCC1
Uniprot ID
P33527
Uniprot名字
耐多药resistance-associated蛋白1
分子量
171589.5哒
引用
  1. 爱DW, Almquist KC,科尔SP, Deeley RG: ATP-dependent 17 beta雌二醇17 -多药耐药性(beta-D-glucuronide)运输蛋白(MRP)。抑制胆汁郁积的类固醇。J生物化学杂志。1996年4月19日,271 (16):9683 - 9。(文章]
  2. Heijn M, Hooijberg JH,雅伯GL,萨博G, Westerhoff高压,Lankelma J:多药耐药性蒽环霉素调节蛋白(MRP)介导运输有机阴离子。Biochim Biophys学报。1997年5月22日;。1326(1):12日至22日(文章]
  3. Priebe W, M,杰哈卡胡奇郭太,Yamane Y, Savaraj N,石川T:阿霉素,daunorubicin-glutathione轭合物,但不是非结合的药物,竞争性抑制白三烯C4运输由MRP / GS-X泵。生物化学Biophys Res Commun。1998年6月29日,247 (3):859 - 63。(文章]
  4. 夏Godinot N,球队PW,塔巴L X,威廉姆斯,Dantzig啊,佩里王3:克隆和多重resistance-associated蛋白质的功能特性(MRP1 / ABCC1)的猕猴猴。摩尔癌症。”2003年3月,2 (3):307 - 16。(文章]
  5. 张Nunoya K,格兰特CE, D,科尔SP, Deeley RG:分子克隆和药理特性老鼠的多药耐药性蛋白1 (mrp1)。药物金属底座Dispos。2003年8月31日(8):1016 - 26所示。(文章]
  6. Versantvoort CH、Broxterman HJ Lankelma J,樵夫N,福瑞HM:竞争性抑制染料木黄酮和ATP依赖的正定霉素运输在完整的MRP overexpressing人类小细胞肺癌细胞。生物化学杂志。1994年9月15日,48 (6):1129 - 36。(文章]
  7. Yazaki K,山中N, Masuno T, Konagai年代,Shitan N,金子,建筑师K,佐藤F:外源表达的哺乳动物ABC转运蛋白在植物和植物修复中的应用。植物杂志。2006年6月,61 (3):491 - 503。(文章]
  8. 大步BD,格兰特CE、爱DW, Hipfner博士,科尔SP, Deeley RG:药理特性多药耐药性的小鼠和人类直接同源蛋白转染人类胚胎肾细胞。摩尔杂志。1997年9月,52 (3):344 - 53。(文章]
  9. 雷内·J·德·弗里斯如Nienhuis EF,詹森PL,穆勒M: ATP和glutathione-dependent运输蛋白质MRP1化疗药物的多药耐药性。Br J杂志。1999年2月,126 (3):681 - 8。(文章]
  10. Hooijberg JH,福瑞HM, Vrasdonk C, Priebe W, Lankelma J, Broxterman HJ:谷胱甘肽MRP1的atp酶活性的影响在其自然的膜。2000年2月。3月3;469 (1):47-51。(文章]
  11. Marbeuf-Gueye C, Salerno M, Quidu P, Garnier-Suillerot答:22,抑制多药耐药性protein-mediated流出的蒽环霉素和calceinacetoxymethyl酯pak - 104 P。欧元J杂志。2000年3月17日,391 (3):207 - 16。(文章]
  12. 埃弗斯R,库尔米,史密斯AJ,范德姆特L·德·哈斯M, Borst P:抑制作用的逆转剂v - 104, GF120918和普朗尼克L61在凋亡Pgp, MRP1和MRP2-mediated运输。Br J癌症。2000年8月,83 (3):366 - 74。(文章]
  13. 埃弗斯R·德·哈斯M, Sparidans R, Beijnen J, Wielinga公关,Lankelma J, Borst P:长春花碱和磺吡酮出口的多药耐药性MRP2蛋白与谷胱甘肽出口。Br J癌症。2000年8月,83 (3):375 - 83。(文章]
细节 3所示。耐多药resistance-associated蛋白7
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
atp酶活性,以及物质的跨膜运动
特定的功能
ATP-dependent运输车可能参与细胞解毒通过亲脂性的阴离子挤压。
基因名字
ABCC10
Uniprot ID
Q5T3U5
Uniprot名字
耐多药resistance-associated蛋白7
分子量
161627.375哒
引用
  1. 施Hopper-Borge E,徐X,沈T, Z,陈Z Kruh GD:人类多药耐药性蛋白7 (ABCC10)是核苷类似物的阻力系数与epothilone b .癌症研究》2009年1月1;69 (1):178 - 84。doi: 10.1158 / 0008 - 5472. - 08 - 1420。(文章]
细节 4所示。磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
高容量尿酸盐出口国正常肾和extrarenal尿酸盐排泄。扮演一个角色在卟啉体内平衡,因为它能够调节出口protoporhyrin第九(PPIX)两个来回……
基因名字
ABCG2
Uniprot ID
Q9UNQ0
Uniprot名字
磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员
分子量
72313.47哒
引用
  1. Janvilisri T,文特尔H,波斯货币年代,路透社G·L·Veen HW:甾醇人类乳腺癌耐运输蛋白(ABCG2)表达Lactococcus lactis。生物化学杂志。2003年6月6日,278 (23):20645 - 51。Epub 2003年3月28日。(文章]
  2. Ozvegy C, Litman T,对G,纳吉Z,贝茨,Varadi, Sarkadi B:人类耐多药转运蛋白的功能特性,ABCG2在昆虫细胞中表达。生物化学Biophys Res Commun。2001年7月6日,285 (1):111 - 7。(文章]
  3. 录像T,柯南道尔拉,激战B,魏Y,鲍尔KS,吴年代,这本DW,方HB,罗斯DD:功能描述人类乳腺癌的抗蛋白(BCRP ABCG2)表示非洲爪蟾蜍卵母细胞的光滑的。摩尔杂志。2003年12月,64 (6):1452 - 62。(文章]
细节 5。耐多药resistance-associated蛋白6
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
运输活动
特定的功能
同种型1:可能直接参与药物的主动转运到亚细胞的细胞器或间接影响药物分布。传输谷胱甘肽共轭leukotriene-c4 (LTC4……
基因名字
ABCC6
Uniprot ID
O95255
Uniprot名字
耐多药resistance-associated蛋白6
分子量
164904.81哒
引用
  1. 陈Belinsky MG, z,曾庆红Shchaveleva我,H, Kruh GD:表征的耐药性和传输特性的多药耐药性蛋白6 (MRP6 ABCC6)。癌症研究》2002年11月1日;62 (21):6172 - 7。(文章]

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