cpx - 351:纳米脂质体co-formulation道诺霉素和阿糖胞苷具有独特biodistribution和肿瘤细胞吸收属性。

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Mayer LD, Tardi P,路易AC

cpx - 351:纳米脂质体co-formulation道诺霉素和阿糖胞苷具有独特biodistribution和肿瘤细胞吸收属性。

Int J纳米医学。2019年5月23日,14:3819 - 3830。doi: 10.2147 / IJN.S139450。eCollection 2019。

PubMed ID

31213803 (在PubMed

]

文摘

组合方案是照顾许多癌症的一个标准。然而,这样的方案通常是第一个组件单独开发,随后结合使用策略来减少毒性。很少或根本没有考虑给潜在功效最大化的策略。相比之下,cpx - 351 (Vyxeos (R))是一个双药物脂质体封装的阿糖胞苷和道诺霉素是理性的,旨在提高功效在传统7 + 3阿糖胞苷/道诺霉素化疗方案治疗急性髓系白血病(AML)患者。cpx - 351的显著临床疗效是通过维护协同5:1的摩尔比率的阿糖胞苷和道诺霉素静脉注射后在脂质体。cpx - 351脂质体,制定包含影响distearoylphosphatidylcholine, distearoylphosphatidylglycerol,和胆固醇在7:2:1摩尔比和仍在体温凝胶阶段,提供稳定而不聚乙二醇、阿糖胞苷和道诺霉素控释,系统性药物分布有限,优惠内化恶性成髓细胞在骨髓内通过积极吸收的脂质体进入细胞质液泡。因此,保护阿糖胞苷和道诺霉素脂质体cpx - 351从代谢和消除,而克服药代动力学两个代理之间的区别。在临床研究中,这些脂质体属性显著增加了消除半衰期cpx - 351与自由阿糖胞苷和道诺霉素和维护协同药物比例超过24小时后管理。优惠的白血病细胞的脂质体表明相对大量的阿糖胞苷和道诺霉素通过脂质体进入恶性细胞,可能绕过P-glycoprotein-based射流泵,这是化疗的重要介质阻力,有助于快速清除白血病细胞从循环和骨髓。这些药物的优势,直接后果属性封装的脂质体,可以解释的效力cpx - 351新诊断患者高危/二级AML和减少药物暴露于非标靶组织,导致管理的安全性。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物

道诺霉素