相关性的亲和力黄酮类化合物结合的胞质利什曼虫tropica耐多药转运体及其效率恢复寄生虫抵抗道诺霉素。
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Perez-Victoria JM, Chiquero MJ,委员会G,达扬G, Di Pietro,巴伦D, Castanys年代,Gamarro F
相关性的亲和力黄酮类化合物结合的胞质利什曼虫tropica耐多药转运体及其效率恢复寄生虫抵抗道诺霉素。
生物化学。1999年2月9日,38 (6):1736 - 43。
- PubMed ID
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10026252 (在PubMed]
- 文摘
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c端nucleotide-binding域(NBD2) P-glycoprotein-like运输车,ltrmdr1基因编码的利什曼虫tropica和参与寄生虫多药耐药性(MDR),是在大肠杆菌中hexahistidine标记蛋白质和净化。l . tropica重组领域有效地结合荧光衍生品的ATP, 486年疏水类固醇模拟俄文,和不同类型的黄酮类化合物具有以下功效:黄酮>黄烷酮>异黄酮> glucorhamnosyl-flavone >色酮。黄酮的亲和力是依赖在位置5和3羟基的存在,进一步增加了疏水1,1-dimethylallyl取代基位置8。流式细胞仪用于测量时道诺霉素积累在MDR l . tropica线扭转效应观察与dimethylallyl-kaempferide等黄酮在低浓度或芹黄素在较高的浓度,但无论是与glucorhamnosyl衍生品芦丁和异黄酮染料木素。dimethylallyl-kaempferide的体内扭转效应相关的MDR细胞生长抑制高道诺霉素的存在。两道诺霉素的结果表明,黄酮抑制射流和寄生虫生长的药物相关化合物的直接绑定到胞质域P-glycoprotein-like运输车。