竞争性抑制染料木黄酮和ATP依赖的正定霉素运输在完整的MRP overexpressing人类小细胞肺癌细胞。

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Versantvoort CH、Broxterman HJ Lankelma J,樵夫N,福瑞嗯

竞争性抑制染料木黄酮和ATP依赖的正定霉素运输在完整的MRP overexpressing人类小细胞肺癌细胞。

生物化学杂志。1994年9月15日,48 (6):1129 - 36。

PubMed ID

7945406 (在PubMed

]

文摘

在多个耐药肿瘤细胞系没有22 (non-Pgp MDR)的过度表达,减少累积的药物已被证明有助于抵抗。我们最近报道,正定霉素(医嘱)积累在耐多药resistance-associated减少蛋白质overexpressing GLC4 / ADR non-Pgp MDR小细胞肺癌细胞系由于一个增强的依赖资源流出可抑制由isoflavonoid染料木素。这项工作的目的是2倍:(i)调查的机制染料木素可以抑制医嘱流出GLC4 / ADR细胞;和(2)的依赖ATP浓度的医嘱传输完整GLC4 / ADR细胞。医嘱的主动运输GLC4 / ADR细胞似乎是一个饱和的过程有明显的1.4 + / - 0.4公里的医嘱microM。染料木黄酮增加医嘱的明显公里价值,表明该代理是医嘱传输的竞争性抑制剂。这些数据提供额外的证据表明能量依赖性医嘱传输GLC4 / ADR细胞是一个protein-mediated过程。此外,染料木黄酮减少细胞ATP浓度剂量依赖性的方式在敏感和耐药细胞。显著抑制医嘱运输活动的完整GLC4 / ADR细胞被发现当细胞ATP浓度下降低于2毫米叠氮化钠或2-deoxy-D-glucose。因此,自医嘱传输完整GLC4 / ADR已经在适度抑制细胞ATP耗竭,ATP供应的限制可能开放的方法让MDR细胞更容易受到药物毒性。

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