抑制作用的逆转剂v - 104, GF120918和普朗尼克L61在凋亡Pgp, MRP1和MRP2-mediated运输。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

埃弗斯R,库尔米,史密斯AJ,范德姆特L·德·哈斯M, Borst P

抑制作用的逆转剂v - 104, GF120918和普朗尼克L61在凋亡Pgp, MRP1和MRP2-mediated运输。

Br J癌症。2000年8月,83 (3):366 - 74。

PubMed ID

10917553 (在PubMed

]

文摘

人类耐多药转运体凋亡22和多药耐药性蛋白质MRP1和MRP2运输一系列细胞毒性药物,导致肿瘤细胞的多药耐药性。为了克服这种形式的患者的耐药性,这些转运蛋白的几种抑制剂(逆转代理)被孤立。使用偏振稳定细胞系表达人类的凋亡,MRP1或MRP2cDNA,和2008年卵巢癌细胞稳定表达MRP1 cDNA,在这项研究中我们调查的特异性逆转剂v - 104 (pipecolinate导数),GF120918(一个吖啶酮酰胺衍生物也称为GG918),和普朗尼克L61((聚)oxypropethylene和(聚)oxypropylene嵌段共聚物)。运输与极化细胞系细胞毒性药物进行的实验显示,这三个化合物有效抑制凋亡Pgp。此外,v - 104部分抑制道诺霉素MRP2 MRP1但不是长春花碱运输运输。v - 104 2008 / MRP1细胞逆转依托泊苷阻力,而由于MRP1 GF120918不反向电阻。v - 104部分抑制出口的有机阴离子dinitrophenyl S-glutathione MDCKII-MRP1但不是MDCKII-MRP2细胞。意外,出口的有机离子钙黄绿素MDCKII-MRP1 MDCKII-MRP2细胞刺激了普朗尼克L61,可能是因为它缓解了块钙黄绿素是进入细胞的内源性凋亡Pgp。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
道诺霉素	耐多药resistance-associated蛋白1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节