逆转多药性resistance-associated protein-mediated耐药性的吡啶模拟pak - 104 p。

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陈Sumizawa T, z, Chuman Y,濑户K, T,古河道Haraguchi M,龙,男N,秋山SI

逆转多药性resistance-associated protein-mediated耐药性的吡啶模拟pak - 104 p。

摩尔杂志。1997年3月,51 (3):399 - 405。

PubMed ID

9058594 (在PubMed

]

文摘

三个代理、维拉帕米、cepharanthine和2 - [4 - (diphenylmethyl) 1-piperazinyl] ethyl-5——(trans-4 6-dimethyl-1 3, 2-dioxaphosphorinan-2-yl) 2, 6-dimethyl-4——(3-nitrophenyl) 3 py ridinecarboxylate P-oxide (pak - 104 p),扭转22 (P-Gp)介导的耐多药耐药细胞被检查的活动扭转耐多药耐药性resistance-associated蛋白(MRP)介导的耐多药C-A120细胞。代理除了pak - 104 p不能反向C-A120耐阿霉素的细胞。pak - 104 p适度逆转阿霉素耐药性。相比之下,pak - 104 p几乎完全逆转耐长春新碱(VCR)在KB-8-5 C-A120细胞以及细胞,和其他代理适度耐扭转了录像机C-A120细胞。pak - 104 p在10 microM增强录像机的积累在KB-3-1 C-A120细胞的细胞没有代理。pak - 104 p竞争性抑制ATP-dependent [3 h]白三烯C4在膜囊泡从C-A120分离细胞吸收。这些发现表明pak - 104 p可以完全逆转耐录像机P-Gp——和MRP-mediated耐多药细胞和直接pak - 104 p与MRP和抑制MRP的运输活动。

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药物转运蛋白

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长春新碱	耐多药resistance-associated蛋白1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节