Zotepine

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通用名称

Zotepine

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB09225

背景

Zotepine,公式(2-chloro-11 - (2-dimethyl-amino-ethoxy)指thiepin,神经松弛药。这是设计和合成了藤泽制药有限公司。¹它被用作抗精神病在日本,印度和一些地方在英国和德国等欧洲自1980年以来。²Zotepine从未得到FDA的批准。在1993年,它被列为不活跃的药物物质(地位I, II型)和1995年FDA研究Zotepine平板电脑的生产过程在德国,但仍不活跃的状态。⁹当抗精神病药物的分析被FDA在2016年夺回,zotepine没有达到阈值的效果需要进一步研究。¹⁰。EMA,到2015年,它受到药物警戒研究的潜在治疗急性肾功能衰竭。¹¹

类型

小分子

组

批准,临床实验,撤回

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

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重量

平均:331.86
单一同位素的:331.0797631

化学公式

C₁₈H₁₈ClNOS

同义词

• Zotepina
• Zotepine

药理学

指示

Zotepine,与其他非典型抗精神病药物一样,被认为是新诊断精神分裂症的一线治疗。它通常被认为是一个选择的首选管理急性精神分裂症与病人讨论时是不可能的。Zotepine,作为一个非典型抗精神病药物,用于患者痛苦接受传统抗精神病药物的副作用或复发患者的控制不足。⁷

重要的是要考虑到上述迹象有关非典型抗精神病药物,目前zotepine不是FDA,加拿大或EMA批准,研究没有显示任何额外的好处相比与其他非典型抗精神病药物的批准。²

精神分裂症是一种慢性和严重的精神障碍,影响到一个人认为,感觉和行为。通常是标记为一个松散的现实角度划定的幻觉,妄想和思想和运动障碍。¹²

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

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禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

在临床前研究中,zotepine特点是拥有一个强大的antiserotonergic活动相比,其他安定药物。也被报道目前海拔癫痫发作阈值的杏仁核。¹当zotepine脑电图的影响进行了分析,指出一个低效力的典型反应的神经松驰剂镇静剂类型。管理zotepine显示改善数值运动和复杂反应。这些影响往往伴随着脉搏率的增加,增加催乳素水平和一些典型的安定药的副作用。^3,4

的作用机制

Zotepine多巴胺拮抗剂,具有高度的亲和力D1 - D2-like受体。它提供了一个强大的对抗几个5 -羟色胺受体,如5-HT2a 5-HT2c, 5-HT6 5-HT7。Zotepine活动也与抑制去甲肾上腺素再摄取和血清素激活的活动。所有这些效应允许zotepine改善消极和认知精神分裂症的症状。⁸

目标	行动	生物
一个D(1)多巴胺受体	拮抗剂	人类
一个多巴胺D2受体	拮抗剂	人类
一个5 -羟色胺受体2	拮抗剂	人类
一个5 -羟色胺受体7	拮抗剂	人类
一个Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	拮抗剂	人类
一个Sodium-dependent羟色胺转运体	拮抗剂	人类
U5 -羟色胺受体6	拮抗剂	人类

吸收

临床前药代动力学研究表明等离子体水平的增加存在剂量依赖的相关性之间的达峰时间2 - 4小时,从6.9 - -19.6 ng / ml Cmax当服用剂量zotepine 25 - 100毫克。最大浓度高峰和缓慢下降。⁴当口服药物在临床前研究中,zotepine被证明从胃肠道吸收迅速,几乎完全。改变药物和代谢物迅速分发给组织。⁵

的体积分布

表观分布容积zotepine 109 L /公斤。⁶

蛋白结合

血浆蛋白结合zotepine及其主要活性代谢物norzotepine占97%的服用剂量。¹³

新陈代谢

Zotepine体内代谢,它实际上经历了广泛的初步的新陈代谢的代谢物norzotepine和几个活性代谢物。zotepine代谢的主要酶CYP1A2和CYP3A4。¹³一些主要的代谢途径包括去和N或S原子的氧化、羟基化的芳环和连续接合。⁵

在产品下面查看合作伙伴的反应

• Zotepine
  • Norzotepine
  • Zotepine N-oxide
  • 2-OH-zotepine
  • 3-OH-zotepine
  • Zotepine氧化

路线的消除

只有少量的不变zotepine尿液和粪便中排泄通过胆汁排泄的主要路线不变的消除药物及其代谢物。⁵

半衰期

的半衰期zotepine据报道,21小时。⁶

间隙

明显的口腔zotepine是4.6毫克/ h.kg结关。⁶

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

使用zotepine已经大大有关正在进行的锥体外系副作用,据报道很难容忍病人。^1,2

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine	中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当Zotepine加上1,2-Benzodiazepine。
Abametapir	的血清浓度Zotepine时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept	的新陈代谢Zotepine结合Abatacept时可以增加。
Abiraterone	的血清浓度Zotepine阿比特龙结合时可以增加。
苊香豆醇	的新陈代谢时可以减少Zotepine结合苊香豆醇。
对乙酰氨基酚	的新陈代谢Zotepine时可以减少与对乙酰氨基酚相结合。
乙酰唑胺	中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以当乙酰唑胺结合Zotepine增加。
Acetophenazine	中枢神经抑郁的风险或严重性Acetophenazine结合Zotepine时可以增加。
无环鸟苷	的新陈代谢时可以减少Zotepine结合无环鸟苷。
Adalimumab	的新陈代谢Zotepine结合Adalimumab时可以增加。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

不可用

产品

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国际/其他品牌

Losizopilon/Zoleptil

类别

ATC代码

N05AX11——Zotepine

• N05AX——其他抗精神病药物
• N05A——抗精神病药物
• N05——PSYCHOLEPTICS
• N -神经系统

药物类别

• 抗抑郁的药物
• 抗精神病药物
• 抗精神病药物(第二代(典型))
• 中枢神经系统药物
• 中枢神经系统抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP1A2基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A4基质
• 细胞色素p - 450基质
• 多巴胺拮抗剂
• 多巴胺D2受体拮抗剂
• 稠环杂环化合物,
• 神经系统
• 毒害神经的代理
• Psycholeptics
• 精神药品
• 含血清素的药物增加5 -羟色胺综合征的风险
• 5 -羟色胺5-HT2受体拮抗剂
• 5 -羟色胺5-HT2A受体拮抗剂
• 5 -羟色胺剂
• 5 -羟色胺受体拮抗剂
• 硫化合物
• Thiepins
• 镇静性代理

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类称为dibenzothiepins。这些包含dibenzothiepin基化合物,包括两个苯由thiepine环连接。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

Benzothiepins

子课

Dibenzothiepins

直接父

Dibenzothiepins

选择父母

Diarylthioethers/苯环型的/芳基氯化物/三烷基胺/Organopnictogen化合物/Organooxygen化合物/Organochlorides/碳氢化合物的衍生品

基

胺/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/芳基硫醚/苯环型的/Diarylthioether/Dibenzothiepin/碳氢化合物的衍生物/有机氮的化合物

分子框架

芳香heteropolycyclic化合物

外部描述符

叔胺基化合物,dibenzothiepine (CHEBI: 32316)

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

U29O83JAZW

化学文摘号

26615-21-4

InChI关键

HDOZVRUNCMBHFH-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C18H18ClNOS c1-20 (2) 9-10-21-16-11-13-5-3-4-6-17 (13) 9-10-21-16-11-13-5-3-4-6-17 (19) 12 - 15 (16) 18 / h3-8 11-12H, 9-10H2 1-2H3

国际命名

[2 - ({6-chloro-2-thiatricyclo [9.4.0.0³,⁸] pentadeca-1 (15), 3, 5, 7, 9, 11, 13-heptaen-9-yl}氧)乙基]二甲胺

微笑

CN (C) CCOC1 = CC2 = CC = CC = C2SC2 = CC = C (Cl) C = C12

引用

一般引用

1. Satoh H, Shimomura K, Mori J: zotepine对afterdischarge电刺激引起的大鼠杏仁核。日本J杂志。1982年4月,32 (2):381 - 3。(文章]
2. 俾斯诺依RJ再驱车Jhanwar VG: zotepine印度患者耐受性:初步经验。印第安纳州精神病学j . 2010年7月,19 (2):130 - 1。doi: 10.4103 / 0972 - 6748.90345。(文章]
3. Saletu B,格伦伯格J, Linzmayer L,安德利果汁P:比较安慰剂对照药效学研究zotepine和氯氮平利用pharmaco-EEG和心理测验。Pharmacopsychiatry。1987年2月,20(1规范没有):12日到27日。doi: 10.1055 / s - 2007 - 1017125。(文章]
4. Saletu B,格伦伯格J,安德利果汁P, Chwatal凯西:[血液水平之间的关系和定量脑电图和心理测量的平均zotepine]后药效的变化进行了评估。Fortschr神经Psychiatr。1991年9月,59增刊1:45-55。doi: 10.1055 / s - 2007 - 1000735。(文章]
5. 野田佳彦K,铃木,Okui M,野口H, Nishiura M, Nishiura N:药物动力学和代谢2-chloro-11——(2-dimethylaminoethoxy)指[b, f] thiepine (zotepine)的老鼠,老鼠,狗和人。Arzneimittelforschung。1979; 29 (10): 1595 - 600。(文章]
6. 田中O,近藤T,大谷K, Yasui N, Tokinaga N, S金子:单剂量口服zotepine动力学及其与催乳激素的关系反应和副作用。其他药物Monit。1998年2月,20 (1):117 - 9。(文章]
7. 赖特p和奥尼尔m . (2012)。核心精神病学(第3 ed)。爱思唯尔。
8. 麦克唐纳g和Bartolome J.M. (2010)。药物化学的进展。劳顿和诙谐。
9. FDA提交(链接]
10. FDA抗精神病药物(链接]
11. EMA报告(链接]
12. 镍氢(链接]
13. Zotepine专著(链接]

外部链接

KEGG药物

D01321

PubChem化合物

5736年

PubChem物质

310265131

ChemSpider

5534年

BindingDB

35255年

RxNav

40003年

ChEBI

32316年

ChEMBL

CHEMBL285802

锌

ZINC000000002264

PDBe配体

ZOT

维基百科

Zotepine

PDB项

6 a94

化学物质

下载 (52.4 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	终止	治疗	精神错乱	1
4	终止	治疗	精神分裂症	1
不可用	完成	不可用	双相情感障碍(BD)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑,涂	口服	50毫克
平板电脑,涂膜	口服	25毫克

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	90ºC	“化学物质”
沸点(°C)	478.4ºC	“化学物质”
水溶度	不溶性	专利US6239165
logP	4.25	“化学物质”

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.000777毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.74	ALOGPS
logP	4.51	Chemaxon
日志	-5.6	ALOGPS
pKa最强(基本)	8.92	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	2	Chemaxon
氢供体数	0	Chemaxon
极地表面面积	12.472	Chemaxon
可旋转键数	4	Chemaxon
折射性	97.61米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	36.213	Chemaxon
数量的戒指	3	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	是的	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

药物在2015年10月22日20:22 /更新在2月21日18:52 2021