比较anti-dopamine D(2)和anti-serotonin 5 -氯丙嗪(2)活动,bromperidol、氟哌啶醇、第二代抗精神病药父化合物和代谢物。
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铃木H,创K,井上Y
比较anti-dopamine D(2)和anti-serotonin 5 -氯丙嗪(2)活动,bromperidol、氟哌啶醇、第二代抗精神病药父化合物和代谢物。
J Psychopharmacol。2013年4月,27 (4):396 - 400。doi: 10.1177 / 0269881113478281。Epub 2013 2月20。
- PubMed ID
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23427194 (在PubMed]
- 文摘
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第二代抗精神病药物,已成为标准药物治疗精神分裂症,已知血清素5 - (2 a)受体阻断效应除了多巴胺D(2)受体阻断作用。然而,尽管氯丙嗪(CPZ) 5 (2 a)受体阻断作用和第二代抗精神病药物在体外的概要文件,它失去了体内药理概要文件。为了阐明之间的差异CPZ的体内和体外药理特性,我们使用放射性受体分析测量anti-D(2)活动与anti-5-HT CPZ(2)活动和五个CPZ的主要代谢产物,并比较结果anti-D(2)活动和anti-5-HT利培酮(2)活动,zotepine, perospirone,这些药物的主要代谢产物,和奥氮平,bromperidol和氟哌啶醇。受试者182名患者接受基于dsm - iv诊断精神分裂症的标准。结果显示,CPZ表现出小anti-5-HT(2)活动,无论anti-D(2)的活动水平,而没有一个代谢物具有anti-5-HT(2)活动。然而,母公司化合物和代谢物的第二代抗精神病药物具有anti-D(2)活动和anti-5-HT(2)活动。这个澄清,与第二代抗精神病药物,原因CPZ失去第二代抗精神病档案体内是因为它没有任何代谢物,具有anti-5-HT(2)活动。