他克林是parasympathomimetic——一个可逆的胆碱酯酶抑制剂,用于治疗表示轻度至中度痴呆阿尔茨海默氏症的类型。早期阿尔茨海默病的病理生理特点与记忆丧失和认知缺陷是缺乏乙酰胆碱由于选择性的胆碱能神经元在大脑皮层,下橄榄核、海马。他克林假定发挥其治疗效果增强胆碱能功能。这是通过增加乙酰胆碱的浓度在胆碱能突触通过可逆抑制乙酰胆碱酯酶的水解。如果这个提议的作用机制是正确的,他克林可能减少的影响随着疾病的进展和更少的胆碱能神经元功能完好无损。没有证据表明他克林改变底层的令人抓狂的过程。

的作用机制

他克林的机理尚不完全清楚,但建议的抗胆碱酯酶剂的药物是可逆结合胆碱酯酶,使其失去活性。这抑制了水解乙酰胆碱释放功能的胆碱能神经元,从而导致胆碱能突触乙酰胆碱的积累。结果是一个延长乙酰胆碱的效果。

目标	行动	生物
一个胆碱酯酶	抑制剂	人类
一个乙酰胆碱酯酶	抑制剂	人类
U肝脏羧酸酯酶1	不可用	人类

吸收

他克林迅速吸收。他克林的绝对生物利用度为17%左右。

的体积分布

349±193 L

蛋白结合

55%

新陈代谢

肝。细胞色素P450 1 a2是校长同工酶参与他克林新陈代谢。主要代谢物,1-hydroxy-tacrine (velnacrine),中枢胆碱能活动。

在产品下面查看合作伙伴的反应

他克林

路线的消除

不可用

半衰期

2到4个小时

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

过剂量与胆碱酯酶抑制剂会导致胆碱能危机表现为严重恶心/呕吐、流涎症,出汗、心动过缓、低血压、崩溃,和抽搐。增加肌肉无力是可能的,如果涉及到呼吸的肌肉,可能导致死亡。估计他克林的半数致死量单剂口服后在大鼠40毫克/公斤,或约12倍的人类最大推荐剂量160毫克/天。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abametapir	他克林的血清浓度时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept	他克林的新陈代谢结合Abatacept时可以增加。
Abiraterone	他克林的血清浓度可以增加阿比特龙结合。
醋丁洛尔	他克林可能增加心搏徐缓的醋丁洛尔活动。
苊香豆醇	苊香豆醇代谢可以结合他克林时下降。
对乙酰氨基酚	他克林的新陈代谢时可以减少与对乙酰氨基酚相结合。
乙酰胆碱	不利影响的风险或严重性当他克林结合乙酰胆碱可以增加。
Acipimox	肌病的风险或严重性,横纹肌溶解,肌红蛋白尿可以增加当他克林与Acipimox相结合。
Aclidinium	他克林可能增加神经肌肉阻断Aclidinium活动。
无环鸟苷	无环鸟苷的代谢时可以减少与他克林相结合。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

空腹服用。以他克林至少饭前一小时为最佳吸收。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
他克林盐酸盐	4966年rng0bu	1684-40-8	ZUFVXZVXEJHHBN-UHFFFAOYSA-N

国际/其他品牌

Talem (LKM)

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Cognex	胶囊	30毫克/ 1	口服	赢家	1993-09-09	2010-09-30
Cognex	胶囊	20毫克/ 1	口服	赢家	1993-09-09	2010-09-30
Cognex	胶囊	40毫克/ 1	口服	赢家	1993-09-09	2010-09-30
Cognex	胶囊	10毫克/ 1	口服	赢家	1993-09-09	2010-09-30

类别

ATC代码

N06DA01——他克林

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为吖啶。这些有机化合物包含吖啶基,一个线性三环类杂环由两个苯环与吡啶环。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 喹啉类药物和衍生品
子课: Benzoquinolines
直接父: 吖啶
选择父母: 4-aminoquinolines/氨基比林和衍生品/苯环型的/Heteroaromatic化合物/Azacyclic化合物/一级胺/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品
基: 4-aminoquinoline/吖啶/胺/氨基比林/氨基喹啉/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/苯环型的/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 芳香胺,吖啶(CHEBI: 45980)/一个小分子(cpd - 10887)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 4 vx7ynb537
化学文摘号: 321-64-2
InChI关键: YLJREFDVOIBQDA-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C13H14N2 c14-13-9-5-1-3-7-11 (9) 15-12-8-4-2-6-10 (12) 13 / h1, 3, 5, 7 h, 2, 4, 6, 8 H2 (H2, 14、15)
国际命名: 1、2、3,4-tetrahydroacridin-9-amine
微笑: NC1 = C2CCCCC2 = NC2 = CC = CC = C12

引用

合成参考

美国雪莉杨,韦恩Boisvert Nouman a·默罕默德杰维斯,“控制释放他克林药物输送系统和方法一样准备。”U.S. Patent US5576022, issued February, 1993.

US5576022

一般引用

Qizilbash N,怀特黑德,希金斯J -威尔科克G,施耐德L,大学法洛M:阿尔茨海默病的胆碱酯酶抑制:他克林试验的荟萃分析。痴呆实验合作。《美国医学协会杂志》上。1998年11月25日,280 (20):1777 - 82。(文章]
汉森RA, Gartlehner G,考芙DJ, Lohr KN,凯里老师:药物类评论:阿尔茨海默氏症的药物:最终报告(互联网)。(文章]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0014526
KEGG药物: D08555
KEGG化合物: C01453
PubChem化合物: 1935年
PubChem物质: 46505487
ChemSpider: 1859年
BindingDB: 8961年
RxNav: 10318年
ChEBI: 45980年
ChEMBL: CHEMBL95
锌: ZINC000019014866
治疗目标数据库: DAP000558
网页: PA451576
PDBe配体: 那
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: 他克林

PDB项

1 acj/1 mx₁/2 aow/2 aox/4 bds/7 xn1

化学物质

下载 (19.4 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
2	撤销	治疗	依赖,可卡因	1

药物经济学

制造商

赢家制药有限公司

外包商

拿出一制药公司。
West-Ward制药

剂型

形式	路线	强度
胶囊	口服	10毫克/ 1
胶囊	口服	20毫克/ 1
胶囊	口服	30毫克/ 1
胶囊	口服	40毫克/ 1

价格

单元描述	成本	单位
Cognex 10毫克胶囊	3.03美元	胶囊
Cognex 20毫克胶囊	3.03美元	胶囊
Cognex 40毫克胶囊	3.03美元	胶囊

beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	183.5°C	PhysProp
水溶度	217毫克/升	不可用
logP	2.71	HANSCH C ET AL . (1995)
pKa	9.95 (20°C)	佩兰,DD (1972)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.136毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.13	ALOGPS
logP	2.63	Chemaxon
日志	-3.2	ALOGPS
pKa最强(基本)	8.95	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	2	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	38.91²	Chemaxon
可旋转键数	0	Chemaxon
折射性	61.74米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	22.79³	Chemaxon
数量的戒指	3	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	是的	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9783
血脑屏障	+	0.978
Caco-2渗透	- - - - - -	0.5267
22基板	Non-substrate	0.6195
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.9247
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9103
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.5073
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8532
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.9116
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.7248
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.9107
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9071
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9231
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.9025
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8309
CYP450抑制滥交	高CYP抑制滥交	0.5541
艾姆斯测试	艾姆斯有毒	0.9107
致癌性	Non-carcinogens	0.9404
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9773
大鼠急性毒性	3.4207 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9351
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.6164

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

下载 (9.22 KB)

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用
质/ MS谱——LC-ESI-QQ、积极的	质/女士	splash10 - 0002 - 0900000000 - 453 - e4e963f034e9de4cf
质/ MS谱——LC-ESI-QQ、积极的	质/女士	splash10 - 0002 - 0900000000 - 256 - a5702a96325bc74f2
质/ MS谱——LC-ESI-QQ、积极的	质/女士	splash10 - 0002 - 0900000000 - af483bfb98e7e2b87b39
质/ MS谱——LC-ESI-QQ、积极的	质/女士	splash10 - 006 - t - 0900000000 - 3 - c9902ca237f9c26a2fb
质/ MS谱——LC-ESI-QQ、积极的	质/女士	splash10 dec59115a19fdec78a9f——006 - x - 0900000000
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 - 0002 - 0900000000 - c04cbf634e493a774cd5

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

细节 1。胆碱酯酶

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 相同的蛋白结合
特定的功能: 与广泛的底物特异性酯酶。导致神经递质乙酰胆碱的失活。可以降低神经毒性有机磷酯。
基因名字: BCHE
Uniprot ID: P06276
Uniprot名字: 胆碱酯酶
分子量: 68417.575哒

引用

王H,唐XC:石杉碱甲抗胆碱酯酶的影响,E2020,他克林在老鼠。中国姚明李雪包。1998年1月,19 (1):。(文章]
医学博士Krustev广告,Argirova Getova DP, Turiiski VI, Prissadova NA: Calcium-independent tacrine-induced鼠胃语料库平滑肌松弛。杂志杂志。2006年11月,84 (11):1133 - 8。(文章]
马可·杰卡莱拉斯司仪:那些生活最近的事态发展在乙酰胆碱酯酶抑制剂的合成。迷你牧师地中海化学。2003年9月,3 (6):518 - 24。(文章]
艾哈迈德·M·罗卡JB,科雷亚M, Mazzanti厘米,Zanin射频,Morsch, Morsch VM, Schetinger先生:两个不同的胆碱酯酶的抑制他克林。化学生物相互作用。2006年8月25日,162 (2):165 - 71。Epub 2006年6月17日。(文章]

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
集成电路50 (nM)	One hundred.	N /一个	N /一个	A28011/A28028
集成电路50 (nM)	1030年	8	25	A27997
集成电路50 (nM)	110年	N /一个	N /一个	A28015
集成电路50 (nM)	122年	N /一个	N /一个	A28022
集成电路50 (nM)	128年	N /一个	N /一个	A28007
集成电路50 (nM)	147年	N /一个	N /一个	A27994
集成电路50 (nM)	147年	7.2	22	A28005
集成电路50 (nM)	150年	N /一个	N /一个	A28003
集成电路50 (nM)	170年	N /一个	N /一个	A27969
集成电路50 (nM)	180年	N /一个	N /一个	A27966/A27967/A27980
集成电路50 (nM)	190年	N /一个	N /一个	A27987/A28017
集成电路50 (nM)	190年	8	37	A27981/A27991
集成电路50 (nM)	200年	N /一个	N /一个	A12540/A27995/A28006/A28014
集成电路50 (nM)	205年	N /一个	N /一个	A27977/A27993
集成电路50 (nM)	223年	N /一个	N /一个	A28009
集成电路50 (nM)	250年	N /一个	N /一个	A28019
集成电路50 (nM)	250年	8	37	A27975/A27976
集成电路50 (nM)	251年	N /一个	N /一个	A27983
集成电路50 (nM)	267年	N /一个	N /一个	A27970/A27989
集成电路50 (nM)	269.77	N /一个	N /一个	A27972
集成电路50 (nM)	270年	N /一个	N /一个	A27971
集成电路50 (nM)	3.16	N /一个	N /一个	A28018
集成电路50 (nM)	317年	N /一个	N /一个	A28023
集成电路50 (nM)	34	N /一个	N /一个	A27983
集成电路50 (nM)	350年	N /一个	N /一个	A28008/A28010/A28024/A28026
集成电路50 (nM)	350年	8	30.	A27990
集成电路50 (nM)	420年	N /一个	N /一个	A27999/A28025
集成电路50 (nM)	424年	N /一个	N /一个	A27985/A27996/A27998/A28002
集成电路50 (nM)	424年	8	37	A27986
集成电路50 (nM)	45.1	N /一个	N /一个	A28000
集成电路50 (nM)	47	N /一个	N /一个	A28017
集成电路50 (nM)	484年	N /一个	N /一个	A28016
集成电路50 (nM)	500年	N /一个	N /一个	A28013/A28021
集成电路50 (nM)	52	N /一个	N /一个	A27968
集成电路50 (nM)	7.6	N /一个	N /一个	A27974
集成电路50 (nM)	75年	N /一个	N /一个	A27973
集成电路50 (nM)	76.03	N /一个	N /一个	A27333
集成电路50 (nM)	77年	N /一个	N /一个	A28020
集成电路50 (nM)	78年	N /一个	N /一个	A27973
集成电路50 (nM)	800年	N /一个	N /一个	A28012
集成电路50 (nM)	90年	N /一个	N /一个	A27984
集成电路50 (nM)	926年	N /一个	N /一个	A10569
集成电路50 (nM)	95年	N /一个	N /一个	A16781/A27979
Ki (nM)	137年	8	25	A27992
Ki (nM)	151年	N /一个	N /一个	A27982/A27985
Ki (nM)	151年	8	37	A27975
Ki (nM)	32.12	N /一个	N /一个	A28027
Ki (nM)	36	N /一个	N /一个	A28001/A28004
Ki (nM)	40	8	25	A27978/A27988
Ki (nM)	6.9	7.4	22	A19873

细节 2。乙酰胆碱酯酶

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 丝氨酸水解酶活性
特定的功能: 终止信号转导在神经肌肉接头的快速水解乙酰胆碱释放到突触间隙。在神经元细胞凋亡中的作用。
基因名字: 疼痛
Uniprot ID: P22303
Uniprot名字: 乙酰胆碱酯酶
分子量: 67795.525哒

引用

戴维斯KL:阿尔茨海默氏症:寻求新的方法来保持大脑功能。爱丽丝诉Luddington面试。老年病学。1999年2月,54 (2):42-7;测试48。(文章]
王H,卡莉公关,何鸿燊西城,吴,李,李CP,彭日成YP,汉族YF: bis(7)他克林的影响,小说anti-Alzheimer的经纪人在老鼠大脑疼痛。Neuroreport。1999年3月17日,10 (4):789 - 93。(文章]
Traykov L, Tavitian B, Jobert,鲍勒F, F Forette, Crouzel C, Di Giamberardino L, Pappata S:体内宠物研究脑(11 C)甲基- tetrahydroaminoacridine分布和动力学在健康人体。J。1999欧元,6 (3):273 - 8。(文章]
王H,唐XC:石杉碱甲抗胆碱酯酶的影响,E2020,他克林在老鼠。中国姚明李雪包。1998年1月,19 (1):。(文章]
Kosasa T, Kuriya Y,松井K, Yamanishi Y:盐酸多奈哌齐的效果(E2020)基底细胞外老鼠的海马乙酰胆碱的浓度。欧元J杂志。1999年9月10日,380 (2):101 - 7。(文章]
陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
Takatori Y(神经保护治疗的影响机制:乙酰胆碱酯酶抑制剂用于治疗阿尔茨海默病)。Yakugaku Zasshi。2006年8月,126 (8):607 - 16。(文章]
杜DM,卡莉公关:二价乙酰胆碱酯酶抑制剂的发展作为潜在的治疗阿尔茨海默病药物。咕咕叫制药Des。2004; 10 (25): 3141 - 56。(文章]
医学博士Krustev广告,Argirova Getova DP, Turiiski VI, Prissadova NA: Calcium-independent tacrine-induced鼠胃语料库平滑肌松弛。杂志杂志。2006年11月,84 (11):1133 - 8。(文章]
Villarroya M,加西亚AG,马可·杰:新类的疼痛与感兴趣的额外的药理作用抑制剂治疗阿尔茨海默氏症。咕咕叫制药Des。2004; 10 (25): 3177 - 84。(文章]
马可·杰卡莱拉斯司仪:那些生活最近的事态发展在乙酰胆碱酯酶抑制剂的合成。迷你牧师地中海化学。2003年9月,3 (6):518 - 24。(文章]
艾哈迈德·M·罗卡JB,科雷亚M, Mazzanti厘米,Zanin射频,Morsch, Morsch VM, Schetinger先生:两个不同的胆碱酯酶的抑制他克林。化学生物相互作用。2006年8月25日,162 (2):165 - 71。Epub 2006年6月17日。(文章]

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
Ki (nM)	> 100000	7.4	22	A19873

细节 3所示。肝脏羧酸酯酶1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 甘油三酯脂肪酶活性
特定的功能: 参与外源性物质的解毒和活化酯和酰胺高活性化合物。水解芳香族和脂肪族酯类,但没有催化活性对酰胺或脂肪acy……
基因名字: CES1
Uniprot ID: P23141
Uniprot名字: 肝脏羧酸酯酶1
分子量: 62520.62哒

引用

凯悦JL Bencharit年代,莫顿CL,库恩P,煤页岩可,波特点,Redinbo先生:人类的羧酸酯酶1的晶体结构与阿尔茨海默氏病药物他克林:从绑定滥交选择性抑制作用。4月化学杂志。2003;10 (4):341 - 9。(文章]

酶

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
Ki (nM)	1940年	N /一个	N /一个	A18342

细节 1。细胞色素P450 1 a2

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 氧化还原酶活性,作用于成对捐赠者,与公司或减少分子氧,减少黄素或黄素蛋白作为供体,将一个氧原子
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP1A2
Uniprot ID: P05177
Uniprot名字: 细胞色素P450 1 a2
分子量: 58293.76哒

引用

王B,周科幻:合成和天然化合物与人类细胞色素P450 1 a2和药物开发的影响。咕咕叫地中海化学。2009;16 (31):4066 - 218。(文章]
Obach RS Reed-Hagen AE:米氏常数的测量细胞色素P450-mediated生物转化反应使用衬底损耗的方法。药物金属底座Dispos。2002年7月,30 (7):831 - 7。(文章]
弗洛克哈特药物的相互作用(表链接]

转运蛋白

细节 1。22 - 1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能: 依赖资源在耐多药外排泵负责减少药物积累细胞。
基因名字: ABCB1
Uniprot ID: P08183
Uniprot名字: 多药耐药性蛋白1
分子量: 141477.255哒

引用

穆罕默德•LA Kaddoumi答:他克林正弦吸收和sandwich-cultured主要鼠肝细胞胆汁排泄。J制药制药科学。2014;17 (3):427 - 38。(文章]

药物在6月13日创建,2023年3月03,2005十三24 /更新17:48

他克林

识别

结构为他克林(DB00382)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用

引用

酶

引用

转运蛋白

引用