新tacrine-4-oxo-4H-chromene混合动力多功能制剂用于治疗阿尔茨海默病,与胆碱能、抗氧化剂,和beta-amyloid-reducing属性。
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Fernandez-Bachiller MI,佩雷斯C, Monjas L, Rademann J, Rodriguez-Franco MI
新tacrine-4-oxo-4H-chromene混合动力多功能制剂用于治疗阿尔茨海默病,与胆碱能、抗氧化剂,和beta-amyloid-reducing属性。
J医学杂志。2012年2月9日,55(3):1303 - 17所示。doi: 10.1021 / jm201460y。Epub 2012年1月27日。
- PubMed ID
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22243648 (在PubMed]
- 文摘
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通过使用片段具有有趣的和互补的属性用于治疗阿尔茨海默病(AD),一个新的家庭tacrine-4-oxo-4H-chromene混合动力车的设计、合成、生物评估。他克林的片段被选为胆碱酯酶的抑制,以及黄酮类脚手架源自4-oxo-4H -chromene被选为其激进的捕获和β分泌酶1 (BACE-1)抑制活动。在nano -和picomolar浓度,新的tacrine-4-oxo-4H-chromene混合动力车抑制人类乙酰-和butyrylcholinesterase (h-AChE和h-BuChE),比父母更强有力的抑制剂,他克林。他们也是人类BACE-1强有力的抑制剂,比父类黄酮,芹黄素。他们表现出有趣的抗氧化性能,能够渗透到中枢神经系统根据体外PAMPA-BBB化验。在混合动力车调查,6-hydroxy-4-oxo - N - {10 - [(1、2、3, 4-tetrahydroacridin-9-yl)氨基]癸}4 H-chromene-2-carboxamide(19)显示的有力结合抑制人类BACE-1;痒,以及良好的抗氧化和CNS-permeable属性。