抑制乙酰胆碱酯酶、β-淀粉样蛋白聚集和门冬氨酸受体在阿尔茨海默氏症:一个有前途的方向multi-target-directed配体的淘金热。

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Bartolini Rosini M,西摩尼E, M,卡瓦利,Ceccarini L, Pascu N, McClymont DW, Tarozzi, Bolognesi ML, Minarini, Tumiatti V, V Andrisano, Mellor IR, Melchiorre C

抑制乙酰胆碱酯酶、β-淀粉样蛋白聚集和门冬氨酸受体在阿尔茨海默氏症:一个有前途的方向multi-target-directed配体的淘金热。

J地中海化学。2008年8月14日,51 (15):4381 - 4。doi: 10.1021 / jm800577j。Epub 2008年7月8日。

PubMed ID
18605718 (在PubMed
]
文摘

阿尔茨海默病(AD)是一种多因素疾病综合症和几个目标蛋白质导致其病因。面对广告,一个创新的策略是设计单独的化学物质能够同时调整多个目标。在这里,我们目前的化合物,抑制乙酰胆碱酯酶和NMDA受体的活动。此外,这些化合物抑制AChE-inducedβ淀粉状蛋白质聚合和显示抗氧化性能,成为领导候选人治疗广告。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
美金刚胺 谷氨酸受体ionotropic, NMDA 1 集成电路50 (nM) 9520年 N /一个 N /一个 细节
他克林 乙酰胆碱酯酶 集成电路50 (nM) 424年 N /一个 N /一个 细节