美金刚胺
识别
- 总结
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美金刚胺是一种NMDA受体拮抗剂,用于治疗阿尔茨海默氏症中中度至重度痴呆。
- 品牌名称
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Axura, Ebixa, Marixino, Namenda, Namenda 49滴定包,Namzaric
- 通用名称
- 美金刚胺
- beplay体育安全吗药品银行登记号
- DB01043
- 背景
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美金刚最初于2013年获得FDA批准,是一种用于治疗阿尔茨海默病(AD)的n -甲基- d -天冬氨酸(NMDA)受体拮抗剂。它与许多其他阿尔茨海默病药物不同,因为它的作用机制与通常用于治疗阿尔茨海默病的胆碱酯酶抑制剂不同2。美金刚能阻断谷氨酸的作用,谷氨酸是大脑中的一种神经递质,在阿尔茨海默病中导致神经元兴奋和过度刺激9。
2010年,据估计全世界有3600万人患有阿尔茨海默病。2013年,这一数字增加到4400万。阿尔茨海默病的患病率几乎每20年翻一番,预计到2030年将达到6600万,到2050年将达到1.15亿13。2013年12月,八国集团痴呆症首脑会议得出结论,应将痴呆症视为全球优先事项,目标是到2025年开发一种治愈方法或改善疾病的疗法10,13。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:179.3018
单一同位素的:179.167399677 - 化学公式
- C12H21N
- 同义词
-
- 1-Amino-3, 5-dimethyladamantane
- 1, 3-Dimethyl-5-adamantanamine
- 3, 5-Dimethyl-1-adamantanamine
- 3, 5-Dimethyl-1-aminoadamantane
- 3、5-Dimethyltricyclo(3.3.1.1(3、7)decan-1-amine
- Memantina
- 美金刚胺
- Memantinum
- 外部id
-
- d - 145
- drg - 0267
药理学
- 指示
-
美金刚用于治疗中度至重度阿尔茨海默氏痴呆症标签。
最近的系统回顾和荟萃分析6表明美金刚是治疗阿尔茨海默氏痴呆症的一线药物。胆碱酯酶抑制剂可加入美金刚以进一步改善痴呆的行为症状和其他症状6。
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑盒子警告
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避免危及生命的药物不良事件通过以下信息改善临床决策支持禁忌症和黑盒警告,人口限制,有害风险等。避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
- 药效学
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一般影响
这种药物抑制钙流入细胞,这通常是由谷氨酸慢性NMDA受体激活引起的3.。这导致阿尔茨海默氏症痴呆症状的改善,表现为认知能力的提高和其他有益的中枢神经系统的影响3.。
对神经可塑性的影响
与其他NMDA受体拮抗剂一样,高剂量的美金刚可以降低参与学习和记忆过程的神经元突触可塑性。在低浓度下,通常用于临床环境,美金刚可以增强大脑中神经元突触的可塑性,改善记忆,并作为神经保护剂对抗兴奋性神经递质引起的神经元破坏2。
对各种受体的作用
美金刚对GABA、苯二氮卓、多巴胺、肾上腺素能、组胺和甘氨酸受体以及电压依赖性的Ca2+、Na+或K+通道具有最小的活性。该药物在5HT3受体上显示出拮抗剂活性。实验室研究表明,美金刚不会影响通常由多奈哌齐、加兰他敏或他克林引起的乙酰胆碱酯酶的可逆抑制标签。
- 作用机理
-
引起中枢神经系统n -甲基- d -天冬氨酸(NMDA)受体的持续激活谷氨酸被认为会导致阿尔茨海默病的一些症状。由于谷氨酸的兴奋性,这种过度激活被认为有助于神经毒性9。美金刚的药理作用可能是通过药物作为非竞争性(开放通道)NMDA受体拮抗剂的行为发生的,阻止谷氨酸对该受体的作用。美金刚对NMDA受体操作的阳离子通道有偏好。尽管有这些拮抗剂作用,美金刚尚未被证明可以预防或延缓阿尔茨海默病患者的神经退行性变标签。
目标 行动 生物 一个谷氨酸受体 拮抗剂人类 U5-羟色胺受体 拮抗剂人类 Uα -7烟碱能受体亚基 拮抗剂人类 U多巴胺D2受体 拮抗剂受体激动剂人类 U谷氨酸受体嗜离子性,NMDA 1 粘结剂人类 UGABA (A)受体 粘结剂人类 U甘氨酸受体 抑制剂人类 - 吸收
-
口服一剂后,美金刚被很好地吸收。其药物浓度在3-7小时内达到峰值。beplayapp当给予正常治疗剂量时,美金刚显示线性药代动力学。这种药物可以不考虑食物,因为食物对美金刚的吸收没有影响标签。
- 分配体积
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美金刚的平均分布容积为9- 11l /kg标签。
- 蛋白结合
-
美金刚的蛋白结合率约为45%beplayapp标签。
- 新陈代谢
-
这种药部分在肝脏代谢。肝脏CYP450酶系统对该药的代谢不起主要作用标签。
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- 淘汰路线
-
这种药主要随尿液排出。大约48%的给药美金刚原形随尿液排出标签。
药物的剩余部分被代谢成三种主要代谢物。这些代谢物是n -葡萄糖醛酸缀合物、6-羟基美金刚和1-亚硝基脱胺美金刚,它们表现出最小的NMDA受体拮抗剂活性标签。
- 半衰期
-
大鼠单次口服美金刚10mg /kg后,半衰期为2.36±0.20小时。大鼠单次静脉给药2 mg/kg,消除半衰期为2.28±0.48小时。7
- 间隙
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这种药物通过肾小管的活跃分泌被清除。这种药物的管状重吸收依赖于pH值标签。
- 的不利影响
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改进决策支持和研究成果具有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项及发生率。利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究成果。
- 毒性
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LD50
口服LD50,小鼠437 ~ 498 mg/kg14口服LD50,大鼠328-370 mg/kg14
致癌、诱变、生育障碍
在小鼠和大鼠模型中,以与超治疗性人类剂量相当的剂量给予美金刚,没有发现致癌性的证据标签。此外,在进行一系列测定时,没有发现遗传毒性潜力。雌性大鼠从交配前14天至妊娠和哺乳期口服18 mg/kg/天(相当于人类最大推荐剂量的9倍),雄性大鼠在交配前60天口服18 mg/kg/天,对其生育能力或生殖性能没有影响标签。
孕期使用
该药物被认为是妊娠B类药物,这意味着没有对孕妇进行充分控制和充分的研究。只有当潜在的益处证明可能存在的胎儿风险时,才应在怀孕期间服用该药标签。
护理应用
美金刚是否在人乳中排泄尚不清楚。由于许多药物被发现在母乳中排泄,当哺乳的母亲服用这种药物时应注意标签。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Abacavir 美金刚可降低阿巴卡韦的排泄率,导致血清中阿巴卡韦的排泄率升高。 Abrocitinib 阿布昔替尼与美金刚联合可降低代谢。 醋丁洛尔 美金刚可增加乙酰布洛尔的心动过缓活动。 Aceclofenac 乙酰氯芬酸可降低美金刚的排泄率,导致血清中美金刚的水平升高。 Acemetacin 阿西美辛可降低美金刚的排泄率,导致血清中美金刚的水平升高。 苊香豆醇 与美金刚啶合用可降低阿塞诺可美罗的代谢。 对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚可降低美金刚胺排泄率,导致血清中美金刚胺水平升高。 乙酰唑胺 与乙酰唑胺合用可减少美金刚的排泄。 乙酰胆碱 当美金刚与乙酰胆碱联合使用时,不良反应的风险或严重程度会增加。 乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可降低美金刚的排泄率,导致血清美金刚水平升高。 - 食物相互作用
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- 用一杯水喝。
- 吃或不吃。吸收不受食物的影响。
产品
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来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息包括:
剂量,形式,标签,给药途径和销售期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品的成分
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成分 UNII 中科院 InChI关键 盐酸美金刚胺 JY0WD0UA60 41100-52-1 LDDHMLJTFXJGPI-UHFFFAOYSA-N - 产品图片
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- 国际/其他品牌
- Abixa/Akatinol/Memox
- 品牌名称处方产品
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名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 美金刚胺行动 平板电脑 10毫克 口服 TEVA加拿大有限公司 2010-02-18 不适用 加拿大 美金刚胺行动 平板电脑 5毫克 口服 TEVA加拿大有限公司 不适用 不适用 加拿大 Axura 片剂,覆膜片 20毫克 口服 梅尔兹制药 2016-09-08 不适用 欧盟 Axura 片剂,覆膜片 10毫克 口服 梅尔兹制药 2016-09-08 不适用 欧盟 Axura 片剂,覆膜片 20毫克 口服 梅尔兹制药 2016-09-08 不适用 欧盟 Axura 片剂,覆膜片 10毫克 口服 梅尔兹制药 2016-09-08 不适用 欧盟 Axura 片剂,覆膜片 10毫克 口服 梅尔兹制药 2016-09-08 不适用 欧盟 Axura 片剂,覆膜片 20毫克 口服 梅尔兹制药 2016-09-08 不适用 欧盟 Axura 片剂,覆膜片 20毫克 口服 梅尔兹制药 2016-09-08 不适用 欧盟 Axura 片剂,覆膜片 10毫克 口服 梅尔兹制药 2016-09-08 不适用 欧盟 - 非专利处方产品
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名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Apo-memantine 平板电脑 10毫克 口服 Apotex公司 2011-06-17 不适用 加拿大 Jamp-memantine 平板电脑 10毫克 口服 杰普制药公司 2015-02-03 不适用 加拿大 Jamp-memantine 平板电脑 5毫克 口服 杰普制药公司 不适用 不适用 加拿大 美金刚胺 平板电脑 5毫克/ 1 口服 美国健康包装 2015-08-03 不适用 我们 美金刚胺 平板电脑 10毫克/ 1 口服 NCS HealthCare of KY, Inc . dba先锋实验室 2015-07-11 2021-07-31 我们 美金刚胺 平板电脑 5毫克/ 1 口服 北极星RxLLC 2022-09-13 不适用 我们 美金刚胺 平板电脑 10毫克/ 1 口服 Chartwell Rx, Llc 2018-07-11 不适用 我们 美金刚胺 平板电脑 5毫克/ 1 口服 REMEDYREPACK INC .) 2021-12-15 不适用 我们 美金刚胺 平板电脑 10毫克/ 1 口服 NCS HealthCare of KY, Inc . dba先锋实验室 2015-07-11 不适用 我们 美金刚胺 解决方案 2毫克/ 1毫升 口服 Apotex集团。 2018-04-30 不适用 我们 - 混合的产品
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名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 柏玛欣90/10/5 mg薄膜片,薄膜片,28毫克 盐酸美金刚胺(5毫克)+盐酸多奈哌齐(10毫克)+等物质的(90毫克) 片剂,覆膜片 口服 Celtİs İlaÇ san。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 火鸡 柏玛欣90/10/5 mg薄膜片,薄膜片,84毫克 盐酸美金刚胺(5毫克)+盐酸多奈哌齐(10毫克)+等物质的(90毫克) 片剂,覆膜片 口服 Celtİs İlaÇ san。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 火鸡 Cogİto 5+10+15+20 mg fİlm卡普利片tedavİye baŞlama paketİ, 28片 盐酸美金刚胺(5毫克)+盐酸美金刚胺(10毫克)+盐酸美金刚胺(15毫克)+盐酸美金刚胺(20毫克) 平板电脑 口服 Santa farma İlaÇ san。答:Ş。 2020-08-14 不适用 火鸡 Cogİto 5+10+15+20 mg fİlm卡普利片tedavİye baŞlama paketİ, 28片 盐酸美金刚胺(5毫克)+盐酸美金刚胺(10毫克)+盐酸美金刚胺(15毫克)+盐酸美金刚胺(20毫克) 平板电脑 口服 Santa farma İlaÇ san。答:Ş。 2020-08-14 不适用 火鸡 Cogİto 5+10+15+20 mg fİlm卡普利片tedavİye baŞlama paketİ, 28片 盐酸美金刚胺(5毫克)+盐酸美金刚胺(10毫克)+盐酸美金刚胺(15毫克)+盐酸美金刚胺(20毫克) 平板电脑 口服 Santa farma İlaÇ san。答:Ş。 2020-08-14 不适用 火鸡 Cogİto 5+10+15+20 mg fİlm卡普利片tedavİye baŞlama paketİ, 28片 盐酸美金刚胺(5毫克)+盐酸美金刚胺(10毫克)+盐酸美金刚胺(15毫克)+盐酸美金刚胺(20毫克) 平板电脑 口服 Santa farma İlaÇ san。答:Ş。 2020-08-14 不适用 火鸡 Demax 5毫克+10毫克+15毫克+20毫克tedavİ baŞlangiÇ paketİ 盐酸美金刚胺(5毫克)+盐酸美金刚胺(10毫克)+盐酸美金刚胺(15毫克)+盐酸美金刚胺(20毫克) 设备;平板电脑 口服 Abdİ İbrahİm İlaÇ san。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 火鸡 Demax 5毫克+10毫克+15毫克+20毫克tedavİ baŞlangiÇ paketİ 盐酸美金刚胺(5毫克)+盐酸美金刚胺(10毫克)+盐酸美金刚胺(15毫克)+盐酸美金刚胺(20毫克) 设备;平板电脑 口服 Abdİ İbrahİm İlaÇ san。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 火鸡 Demax 5毫克+10毫克+15毫克+20毫克tedavİ baŞlangiÇ paketİ 盐酸美金刚胺(5毫克)+盐酸美金刚胺(10毫克)+盐酸美金刚胺(15毫克)+盐酸美金刚胺(20毫克) 设备;平板电脑 口服 Abdİ İbrahİm İlaÇ san。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 火鸡 Demax 5毫克+10毫克+15毫克+20毫克tedavİ baŞlangiÇ paketİ 盐酸美金刚胺(5毫克)+盐酸美金刚胺(10毫克)+盐酸美金刚胺(15毫克)+盐酸美金刚胺(20毫克) 设备;平板电脑 口服 Abdİ İbrahİm İlaÇ san。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 火鸡 - 未经批准的/其他产品
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名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 仿制药 盐酸美金刚胺(10毫克/ 1) 平板电脑 口服 宁波首正医药研究有限公司 2020-04-06 2030-04-17 我们 仿制药 盐酸美金刚胺(5毫克/ 1) 平板电脑 口服 宁波首正医药研究有限公司 2020-04-06 2030-04-17 我们
类别
- ATC代码
- 多奈哌齐和美金刚 N06DX01 -美金刚得 多奈哌齐,美金刚和银杏叶
- 药物类别
-
- Anti-Dementia药物
- Anti-Dyskinesia代理
- Anti-Parkinson药物
- Bridged-Ring化合物
- 中枢神经系统药物
- 胆碱酯酶抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP2A6抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP2A6抑制剂(弱)
- 细胞色素P-450 CYP2B6抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP2B6抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP2C19抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP2C19抑制剂(弱)
- 细胞色素P-450酶抑制剂
- 多巴胺药物
- 主要通过肾脏排泄的药物
- 兴奋性氨基酸拮抗剂
- 各种中枢神经系统制剂
- n -甲基- d -天冬氨酸受体拮抗剂
- 神经系统
- 神经递质代理
- NMDA受体拮抗剂
- OCT2基质
- 精神兴奋剂
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于被称为单烷基胺的有机化合物。这些是含有伯脂肪胺基的有机化合物。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 有机氮化合物
- 类
- Organonitrogen化合物
- 子课
- 胺
- 直接父
- Monoalkylamines
- 选择父母
- Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品
- 基
- 脂肪族均多环化合物/碳氢化合物的衍生物/Organopnictogen化合物/伯脂肪胺
- 分子框架
- 脂肪族均多环化合物
- 外部描述符
- 金刚烷,伯脂肪胺(CHEBI: 64312)
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- W8O17SJF3T
- 化学文摘号
- 19982-08-2
- InChI关键
- BUGYDGFZZOZRHP-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C12H21N / c1-10-3-9-4-11(2、6 - 10)8 - 12(13日5 - 9)7 - 10 / h9H, 3 - 8、13个h2, 1-2H3
- 国际命名
-
3, 5-dimethyladamantan-1-amine
- 微笑
-
CC12CC3CC (C) (C1) CC (N) (C3) C2
参考文献
- 合成参考
- US3391142
- 一般引用
-
- 王晓明,王晓明,王晓明,等。老年痴呆患者的神经退行性变与谷氨酸能系统的关系。老年精神病学杂志。1999;14(1):3-47。[文章]
- 罗戈夫斯基,马文克,郭文杰:美金刚治疗阿尔茨海默病的神经药理基础。中国医学杂志2003;9(3):275-308。[文章]
- Robinson DM, Keating GM:美金刚在阿尔茨海默病中的应用综述。药。2006;66(11):1515 - 34。[文章]
- 低亲和力通道阻断(非竞争性)NMDA受体拮抗剂作为治疗剂——对其良好耐受性的理解。氨基酸。2000;19(1):133-49。[文章]
- Rammes G, Rupprecht R, Ferrari U, Zieglgansberger W, Parsons CG: n-甲基- d -天冬氨酸受体通道阻滞剂美金刚胺,mrz2 /579和其他氨基烷基环己烷在培养的HEK-293和N1E-115细胞系统中以非竞争性方式拮抗5-HT(3)受体电流。神经科学通报。2001年6月22日;306(1-2):81-4。[文章]
- Kishi T, Matsunaga S, Oya K, Nomura I, Ikuta T, Iwata N:阿尔茨海默病的美金刚:最新的系统评价和荟萃分析。阿尔茨海默病杂志,2017;60(2):401-425。doi: 10.3233 / jad - 170424。[文章]
- 李诗诗,金诗诗,Noh YH, Choi BM, Noh GJ, Park WD, Kim eji, Cho IH, Bae CS:大鼠口服和贴剂单次和多次给药后美金刚的药代动力学。基础临床药物与毒理学杂志,2016;18(2):122-7。doi: 10.1111 / bcpt.12479。Epub 2015年9月28日[文章]
- Noetzli M, Guidi M, Ebbing K, Eyer S, Wilhelm L, Michon A, Thomazic V, Alnawaqil AM, Maurer S, Zumbach S, Giannakopoulos P, von Gunten A, Csajka C, Eap CB: memantine群体药代动力学研究:临床和遗传因素的影响。临床药学杂志,2013;52(3):211-23。doi: 10.1007 / s40262 - 013 - 0032 - 2。[文章]
- Brianne库恩;唐娜·瓦格塞(2019)。StatPearls:美金刚胺。StatPearls出版。
- 到2050年,全世界将有1.35亿人患有痴呆症[链接]
- 山德士专著:盐酸美金刚口服片[链接]
- FDA批准的药品:NAMENDA(盐酸美金刚)片,口服[链接]
- 国际阿尔茨海默病:2013年痴呆症的全球影响[文件]
- 美金刚产品[文件]
- 外部链接
-
- 人类代谢组数据库
- HMDB0015177
- KEGG药物
- D08174
- KEGG化合物
- C13736
- PubChem化合物
- 4054
- PubChem物质
- 46506702
- ChemSpider
- 3914
- BindingDB
- 50062599
- 6719
- ChEBI
- 64312
- ChEMBL
- CHEMBL807
- 治疗靶点数据库
- DAP000493
- 网页
- PA10364
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- PDRhealth
- PDRhealth药物页面
- 维基百科
- 美金刚胺
- FDA的标签
-
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- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 不可用 阿尔茨海默病(AD) 1 4 完成 基础科学 阿尔茨海默病(AD) 1 4 完成 支持性护理 健康受试者(HS)/分裂情感性障碍/精神分裂症 1 4 完成 治疗 酒精依赖/抑郁症 1 4 完成 治疗 阿尔茨海默病(AD) 11 4 完成 治疗 麻醉剂代理/麻醉、静脉/Cardiopulmonarybypass/药理学 1 4 完成 治疗 失语症/脑血管意外 1 4 完成 治疗 注意缺陷多动障碍(ADHD) 1 4 完成 治疗 自闭症障碍 1 4 完成 治疗 暴食症(BED) 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
- 布莱恩特牧场预装包
- 卡地纳健康
- 耦合器企业有限公司
- 森林实验室公司
- 森林制药
- 伊利湖医疗和外科用品
- Lundbeck公司。它是一家
- 默弗里斯伯勒医药护理用品
- PD-Rx制药公司
- 内科总护理公司。
- 预先包装专家
- Prepak系统公司
- 兰伯西实验室
- Rebel分销商公司
- 资源优化与创新有限责任公司
- Stat Rx Usa
- 先锋实验室公司
- 剂型
-
形式 路线 强度 溶液/滴剂 口服 10毫克/克 片剂,覆膜片 口服 10.0毫克 片剂,口腔崩解 口服 设备;平板电脑 口服 片剂,口腔崩解 口服 设备;片剂,口腔崩解 口服 片剂、覆膜、缓释 口服 平板电脑,冒泡的 平板电脑,涂 口服 平板电脑,冒泡的 口服 解决方案 口服 10毫克/克 解决方案 口服 5毫克/ 100克 解决方案 口服 5毫克/驱动 解决方案 口服 5毫克/ 50克 溶液/滴剂 口服 平板电脑,冒泡的 片剂,覆膜片 口服 10.00毫克 片剂,覆膜片 口服 片剂,覆膜片 口服 5毫克 片剂,口腔崩解 口服 10毫克 片剂,口腔崩解 口服 20毫克 片剂,覆膜片 口服 片剂,覆膜片 口服 15毫克 解决方案 口服 解决方案 口服 10毫克/毫升 胶囊,延长释放 口服 胶囊,延长释放 口服 21个毫克/ 1 胶囊,延长释放 口服 7毫克/ 1 胶囊,缓释;工具包 口服 工具包 口服 液体 口服 2毫克/ 1毫升 解决方案 口服 10毫克/ 5毫升 平板电脑,涂 口服 10毫克/ 1 平板电脑,涂 口服 5毫克/ 1 片剂,覆膜片 口服 10毫克/ 1 片剂,覆膜片 口服 5毫克/ 1 平板电脑 口服 10毫克 平板电脑 口服 20毫克 平板电脑 口服 5毫克 平板电脑,涂 口服 5毫克 解决方案 口服 5mg /泵驱动 片剂,覆膜片 口服 10.000毫克 平板电脑 口服 胶囊、包衣颗粒 口服 14毫克 胶囊、包衣颗粒 口服 28毫克 胶囊,缓释微丸 口服 解决方案 口服 2毫克/ 1毫升 平板电脑 口服 10毫克/ 1 平板电脑 口服 5毫克/ 1 胶囊,延长释放 口服 14毫克/ 1 胶囊,延长释放 口服 28毫克/ 1 胶囊 口服 设备;片剂,覆膜片 口服 平板电脑 口服 5.0毫克 平板电脑 口服 胶囊,液体填充 口服 5毫克 胶囊,液体填充 口服 10毫克 解决方案 口服 10毫克 解决方案 口服 5毫克 平板电脑,涂 口服 10毫克 片剂,覆膜片 口服 20毫克 平板电脑,涂 口服 20毫克 解决方案 口服 5毫克/ 0.5毫升 片剂,覆膜片 口服 10毫克 - 价格
-
单元描述 成本 单位 南薄荷片10毫克 3.38美元 平板电脑 南薄荷片5毫克 3.32美元 平板电脑 南薄荷5-10毫克滴定pk 3.32美元 每一个 beplay体育安全吗药品银行既不卖也不买药品。价格信息仅供参考之用。 - 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 CA2426492 没有 2006-10-03 2023-05-08 加拿大 US8173708 是的 2012-05-08 2026-05-22 我们 US8283379 是的 2012-10-09 2026-05-22 我们 US8362085 是的 2013-01-29 2026-05-22 我们 US8039009 是的 2011-10-18 2029-09-24 我们 US8329752 是的 2012-12-11 2026-05-22 我们 US8598233 是的 2013-12-03 2026-05-22 我们 US8168209 是的 2012-05-01 2026-05-22 我们 US8338486 没有 2012-12-25 2025-11-22 我们 US8058291 没有 2011-11-15 2029-12-05 我们 US8580858 没有 2013-11-12 2025-11-22 我们 US8338485 没有 2012-12-25 2025-11-22 我们 US8293794 没有 2012-10-23 2025-11-22 我们 US5061703 是的 1991-10-29 2015-10-11 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(℃) 153 https://www.lookchem.com/Memantine/ 沸点(℃) 239.8 https://www.lookchem.com/Memantine/ 水溶度 可溶于水 https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2005/021627lbl.pdf logP 3.28 https://www.lundbeck.com/upload/ca/en/files/pdf/pm/Ebixa.pdf pKa 10.27 https://www.lundbeck.com/upload/ca/en/files/pdf/pm/Ebixa.pdf - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.0455毫克/毫升 ALOGPS logP 3.31 ALOGPS logP 2.07 Chemaxon 日志 -3.6 ALOGPS pKa(最强基础) 10.7 Chemaxon 生理上的电荷 1 Chemaxon 氢受体计数 1 Chemaxon 氢供体计数 1 Chemaxon 极表面积 26.022 Chemaxon 可旋转键数 0 Chemaxon 折射性 54.49米3.·摩尔1 Chemaxon 极化率 21.823. Chemaxon 环数 3. Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五法则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 是的 Chemaxon Veber法则 是的 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - ADMET预测特征
-
财产 价值 概率 人体肠道吸收 + 0.9939 血脑屏障 + 0.9823 Caco-2渗透 + 0.6082 22基板 Non-substrate 0.6403 p -糖蛋白抑制剂 Non-inhibitor 0.82 p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.7555 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.7774 CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.8213 CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.6153 CYP450 3A4底物 Non-substrate 0.5319 CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.9327 CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.9281 CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.872 CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.9025 CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.8309 CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.6795 艾姆斯测试 非AMES有毒 0.6945 致癌性 Non-carcinogens 0.7426 生物降解 不容易生物降解 0.9633 大鼠急性毒性 2.3455 LD50, mol/kg 不适用 hERG抑制(预测因子1) 弱的抑制剂 0.9839 hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.6818
光谱
- 质谱仪(NIST)
- 不可用
- 光谱
目标

洞察和加速药物研究。
- 种类
- 蛋白质组
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 电压门控阳离子通道活度
- 特定的功能
- 谷氨酸门控离子通道的NMDA受体亚型,具有高钙通透性和对镁的电压依赖性敏感性。由甘氨酸介导。这种蛋白在突触p…
组件:
名字 | UniProt ID |
---|---|
谷氨酸受体嗜离子性,NMDA 1 | Q05586 |
谷氨酸受体嗜离子性,NMDA 2A | Q12879 |
谷氨酸受体嗜离子性,NMDA 2B | Q13224 |
谷氨酸受体嗜离子性,NMDA 2C | Q14957 |
谷氨酸受体嗜离子性,NMDA 2D | O15399 |
谷氨酸受体嗜离子性,NMDA 3A | Q8TCU5 |
谷氨酸受体离子化,NMDA 3B | O60391 |
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 电压门控钾通道活性
- 特定的功能
- 这是5-羟色胺(5-羟色胺)的几种不同受体之一,5-羟色胺是一种生物激素,具有神经递质、激素和丝裂原的功能。这个受体是配体门…
- 基因名字
- HTR3A
- Uniprot ID
- P46098
- Uniprot名字
- 5-羟色胺受体
- 分子量
- 55279.835哒
参考文献
- Rammes G, Rupprecht R, Ferrari U, Zieglgansberger W, Parsons CG: n-甲基- d -天冬氨酸受体通道阻滞剂美金刚胺,mrz2 /579和其他氨基烷基环己烷在培养的HEK-293和N1E-115细胞系统中以非竞争性方式拮抗5-HT(3)受体电流。神经科学通报。2001年6月22日;306(1-2):81-4。[文章]
- Nisijima K, Shioda K, Yoshino T, Takano K, Kato S: Memantine,一种NMDA拮抗剂,在血清素综合征的动物模型中阻止高热的发展。药物精神病学。2004年3月;37(2):57-62。doi: 10.1055 / s - 2004 - 815526。[文章]
- 美金刚FDA标签[文件]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 不可用
- 特定的功能
- 不可用
- 基因名字
- CHRNA7
- Uniprot ID
- Q693P7
- Uniprot名字
- α -7烟碱能受体亚基
- 分子量
- 2987.635哒
参考文献
- 陈建军,陈建军,陈建军,等。刚胺对大鼠海马神经元α - 7*烟碱受体的抑制作用。中华药理学杂志,2005;31(3):1195- 1205。2004年11月2日。[文章]
- Maskell PD, Speder P, Newberry NR, Bermudez I: n -甲基- d -天冬氨酸受体开放通道阻滞剂对人α - 7烟碱乙酰胆碱受体的抑制作用。中国生物医学工程杂志,2003,31(7):563 - 568。doi: 10.1038 / sj.bjp.0705559。[文章]
- Pohanka M: Alpha7烟碱乙酰胆碱受体在药理学和毒理学上是一个靶点。中国生物医学工程学报,2012;31(2):444 - 444。doi: 10.3390 / ijms13022219。Epub 2012 2月17日。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
拮抗剂受体激动剂
- 通用函数
- 钾通道调节剂活性
- 特定的功能
- 多巴胺受体,其活性由抑制腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
- 基因名字
- DRD2
- Uniprot ID
- P14416
- Uniprot名字
- D(2)多巴胺受体
- 分子量
- 50618.91哒
参考文献
- 张晓明,张晓明,张晓明,等。多巴胺d2高受体受体的作用机制。突触。2008年2月;62(2):149-53。[文章]
- 陈建军,陈建军,陈建军,陈建军,陈建军,陈建军,陈建军,陈建军,陈建军:双相情感障碍治疗的新进展。世界精神病学杂志,2014;12;4(4):80-90。doi: 10.5498 / wjp.v4.i4.80。[文章]
- Nakaya K, Nakagawasai O, Arai Y, Onogi H, Sato A, Niijima F, Tan-No K, Tadano T:多巴胺D2和5-HT2A受体参与的memantine诱导的小鼠脉冲前抑制的药理特征。心理学报,2011,31(1):344 - 344。doi: 10.1016 / j.bbr.2010.11.053。Epub 2010 12月3日。[文章]
- Mancini M, Ghiglieri V, Bagetta V, Pendolino V, Vannelli A, Cacace F, Mineo D, Calabresi P, Picconi B: Memantine改变纹状体可塑性诱导长期抑郁的突触反应转变。神经药理。2016;01:341-50。doi: 10.1016 / j.neuropharm.2015.10.015。Epub 2015 12月3日[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
粘结剂
- 策展人评论
- 这是一个潜在目标。文献中关于该靶点的数据有限。
- 通用函数
- 电压门控阳离子通道活度
- 特定的功能
- 谷氨酸门控离子通道的NMDA受体亚型,具有高钙通透性和对镁的电压依赖性敏感性。由甘氨酸介导。这种蛋白在突触p…
- 基因名字
- GRIN1
- Uniprot ID
- Q05586
- Uniprot名字
- 谷氨酸受体嗜离子性,NMDA 1
- 分子量
- 105371.945哒
参考文献
- Kotermanski SE, Wood JT, Johnson JW:美金刚与NMDA受体表面位点的结合有助于部分捕获。中国生物医学工程学报(英文版);2009;31(1):389 - 394。doi: 10.1113 / jphysiol.2009.176297。Epub 2009年8月17日[文章]
- 种类
- 蛋白质组
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
粘结剂
- 策展人评论
- 美金刚对这个靶标的结合被认为是低到可以忽略不计的。
- 通用函数
- 抑制细胞外配体门控离子通道活性
- 特定的功能
- GABA异戊二胺受体的组成部分,GABA是脊椎动物大脑中主要的抑制性神经递质。也可作为组胺受体,介导细胞对组胺的反应。
组件:
参考文献
- 种类
- 蛋白质组
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 发射机门控离子通道活性
- 特定的功能
- 甘氨酸受体是一种神经递质门控离子通道。甘氨酸与其受体结合增加氯离子电导,从而产生超极化(抑制神经元放电)。
组件:
名字 | UniProt ID |
---|---|
甘氨酸受体亚基α -1 | P23415 |
甘氨酸受体亚基α -2 | P23416 |
甘氨酸受体亚基α -3 | O75311 |
甘氨酸受体亚基-4 | Q5JXX5 |
甘氨酸受体亚基 | P48167 |
参考文献
酶
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 策展人评论
- 数据是基于体外研究的结果。目前文献中关于这种酶作用的信息有限。
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 具有高香豆素7-羟化酶活性。可参与抗癌药物环磷酰胺和异磷酰胺的羟基化作用。负责黄曲霉毒素B1的代谢激活。Const……
- 基因名字
- 体内CYP2A6基因表现
- Uniprot ID
- P11509
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2A6
- 分子量
- 56501.005哒
参考文献
- 杨建军,杨建军,杨建军,杨建军,杨建军,杨建军,等。美金刚对人体细胞色素P450活性的影响。中华临床医学杂志,2004;60(8):583-9。doi: 10.1007 / s00228 - 004 - 0825 - 1。Epub 2004 9月16日[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 策展人评论
- 除了一项体外研究外,目前关于这种酶抑制的数据有限。
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 负责一些治疗药物的代谢,如抗惊厥药物s -甲苯妥英、奥美拉唑、普罗胍、某些巴比妥酸盐、安定、普萘洛尔、西酞普兰和苯胺……
- 基因名字
- CYP2C19
- Uniprot ID
- P33261
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2C19
- 分子量
- 55930.545哒
参考文献
- 杨建军,杨建军,杨建军,杨建军,杨建军,杨建军,等。美金刚对人体细胞色素P450活性的影响。中华临床医学杂志,2004;60(8):583-9。doi: 10.1007 / s00228 - 004 - 0825 - 1。Epub 2004 9月16日[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 策展人评论
- 数据仅限于体外研究的结果。目前的文献资料是有限的。
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红硫酸酯单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化各种结构上的…
- 基因名字
- CYP2B6
- Uniprot ID
- P20813
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2B6
- 分子量
- 56277.81哒
参考文献
- 杨建军,杨建军,杨建军,杨建军,杨建军,杨建军,等。美金刚对人体细胞色素P450活性的影响。中华临床医学杂志,2004;60(8):583-9。doi: 10.1007 / s00228 - 004 - 0825 - 1。Epub 2004 9月16日[文章]
- Korhonen LE, Turpeinen M, Rahnasto M, Wittekindt C, Poso A, Pelkonen O, Raunio H, Juvonen RO:基于三维定量构效关系(3D-QSAR)分析的新型细胞色素P450 2B6 (CYP2B6)抑制剂。中国生物医学工程杂志,2009,30(7):563 - 563。doi: 10.1038 / sj.bjp.0707173。Epub 2007 2月26日。[文章]
转运蛋白
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 策展人评论
- 这种转运体是一种潜在的转运体,尚未得到证实。
- 通用函数
- 季铵基跨膜转运蛋白活性
- 特定的功能
- 介导循环中有机化合物的管状吸收。介导肾上腺素,多巴胺,去甲肾上腺素,血清素,胆碱,法莫替丁,雷尼替丁,组胺,创造…
- 基因名字
- SLC22A2
- Uniprot ID
- O15244
- Uniprot名字
- 溶质载体族22个成员
- 分子量
- 62579.99哒
参考文献
- Busch AE, Karbach U, Miska D, Gorboulev V, Akhoundova A, Volk C, Arndt P, Ulzheimer JC, Sonders MS, Baumann C, Waldegger S, Lang F, Koepsell H:人类神经元表达多特异性阳离子转运蛋白hOCT2,其转运单胺类神经递质、烷胺和刚胺。中华医学杂志;1998;33(2):342-52。[文章]
- 李建军,张建军,张建军,张建军,张建军,张建军,张建军,张建军,等。NMDA受体拮抗剂Memantine的研究进展。药物学报,2017,9(9):2991-2998。doi: 10.1021 / acs.molpharmaceut.7b00179。Epub 2017 8月2日。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 策展人评论
- 这是一种潜在的转运体,尚未得到证实。
- 通用函数
- 溶质:质子反转运体活性
- 特定的功能
- 参与pH调节以消除活跃代谢产生的酸或对抗不利的环境条件。主要的质子挤压系统是由向内的钠离子化学粒子驱动的。
- 基因名字
- SLC9A1
- Uniprot ID
- P19634
- Uniprot名字
- 钠/氢交换器
- 分子量
- 90762.13哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 策展人评论
- 这是一种潜在的转运体,尚未得到证实。
- 通用函数
- 同向转运活动
- 特定的功能
- 钠离子依赖性,低亲和力的肉碱转运体。可能用一分子肉碱运送一个钠离子。也运输有机阳离子,如四乙基铵(TEA),没有…
- 基因名字
- SLC22A4
- Uniprot ID
- Q9H015
- Uniprot名字
- 溶质载体族22个,4个
- 分子量
- 62154.48哒
参考文献
- Mehta DC, Short JL, Nicolazzo JA:美金刚在小鼠血脑屏障中的转运是由一个阳离子内流的H+反转运体介导的。中华医学杂志,2013;10(12):4491-8。doi: 10.1021 / mp400316e。2013年10月29日。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 策展人评论
- 这是一种潜在的转运体,尚未得到证实。
- 通用函数
- 一价阳离子:质子反转运蛋白活性
- 特定的功能
- 四乙基铵(TEA)、1-甲基-4-苯基吡啶(MPP)、西咪替丁、n -甲基烟酰胺(NMN)、二甲双胍、肌酐、胍、普鲁卡因胺、拓扑替康、酮磺酸等的溶质转运体。
- 基因名字
- SLC47A1
- Uniprot ID
- Q96FL8
- Uniprot名字
- 多药及毒素挤出蛋白
- 分子量
- 61921.585哒
参考文献
- 李建军,张建军,张建军,张建军,张建军,张建军,张建军,张建军,等。NMDA受体拮抗剂Memantine的研究进展。药物学报,2017,9(9):2991-2998。doi: 10.1021 / acs.molpharmaceut.7b00179。Epub 2017 8月2日。[文章]
创建于2005年6月13日13:24 /更新于2023年4月15日12:42