二价藤本植物作为潜在的目标anti-Alzheimer代理。

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分析员车Y, Schmidtke KU, Gaube F, Schepmann D,温斯迟B, Heilmann J,莱曼J, Winckler T

二价藤本植物作为潜在的目标anti-Alzheimer代理。

J地中海化学。2010年5月13日,53 (9):3611 - 7。doi: 10.1021 / jm1000024。

PubMed ID

20361801 (在PubMed

]

文摘

阿尔茨海默病(AD)是一种常见的神经退行性疾病与多因子的原因,需要多目标治疗。乙酰胆碱酯酶抑制剂(疼痛)和butyrylcholinesterase (BChE)胆碱能改善信号在中枢神经系统,因此建立在疼痛抑制剂治疗的广告来改善记忆障碍和其他认知症状。另一方面,AD患者受益减少病理glutamate-induced, Ca(2 +)介导会引起的n -甲基- d受体拮抗剂美金刚胺(NR)。新药,同时影响胆碱能传输和glutamate-induced会可能进一步提高广告的治疗。而连接beta-carboline单位的亚烷基间隔器在两个不同的系列化合物和后续评价他们的疼痛/ BChE-inhibitory潜力,我们发现这些二价藤本植物的几个强有力的NR阻滞剂。最有前途的化合物是一个N (9) -homobivalent beta-carboline壬烯垫片,这显示IC(50)值为0.5 nM的疼痛,5.7 nM BChE,和1.4 microM NR,分别。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
美金刚胺	谷氨酸受体ionotropic, NMDA 1	集成电路50 (nM)	5600年	N /一个	N /一个	细节
美金刚胺	谷氨酸受体ionotropic, NMDA 1	集成电路50 (nM)	5500年	N /一个	N /一个	细节