人类α7烟碱乙酰胆碱受体抑制n -甲基- d受体的开放通道阻滞剂。

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Maskell PD,加速P Newberry NR,我贝穆德斯

人类α7烟碱乙酰胆碱受体抑制n -甲基- d受体的开放通道阻滞剂。

Br J杂志。2003年12月,140 (7):1313 - 9。doi: 10.1038 / sj.bjp.0705559。

PubMed ID

14645141 (在PubMed

]

文摘

1。人类α7烟碱乙酰胆碱(ACh)受体表达在非洲爪蟾蜍卵母细胞和n -甲基- d的影响(门冬氨酸)受体开放通道阻滞剂美金刚胺和cerestat受体检测使用二电极电压钳记录和125年i-alpha-bungarotoxin (125 i-alpha-bgtx)绑定。2。美金刚胺和cerestat完全抑制ACh-induced内向电流与本地NMDA受体的亲和力类似报道。Cerestat, IC50 1.7 (1;+ 2)microm比美金刚胺更有效,5 (3;+ 8)microm IC50,以及这两种药物的影响完全和快速可逆的。3所示。抑制α7受体功能voltage-independent,它发生在浓度远低于那些需要抑制(不完全)绑定125 i-alpha-bgtx 7α受体,这表明美金刚胺或cerestat非竞争性的影响。4所示。这些结果提供的证据表明,人类7α受体抑制由美金刚胺和cerestat表明,当使用这些化合物应该谨慎研究系统NMDA和受体共存。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
美金刚胺	级别alpha - 7烟碱乙酰胆碱能受体亚基	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节