疼痛的新类抑制剂与感兴趣的额外的药理作用治疗阿尔茨海默氏症。
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加西亚Villarroya M AG,马可·莱托
疼痛的新类抑制剂与感兴趣的额外的药理作用治疗阿尔茨海默氏症。
咕咕叫制药Des。2004; 10 (25): 3177 - 84。
- PubMed ID
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15544507 (在PubMed]
- 文摘
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阿尔茨海默病(AD)相关联的注意力和记忆力逐渐丧失相关的损伤大脑胆碱能神经传递,特别是赤字Meynert下橄榄核的胆碱能神经元。因此,毫不奇怪,第一次治疗目标,表明治疗效果在认知、行为和功能的日常活动的抑制剂乙酰胆碱酯酶(疼痛),即他克林、多奈哌齐,卡巴拉汀和加兰他敏。但并不是所有的疼痛的抑制剂有相同的力量阻止酶和有不同的药理档案。例如,卡巴拉汀是一个双重抑制剂的疼痛和butyrylcholinesterase(大餐)和加兰他敏是一个轻微的疼痛和变构抑制剂其余神经元烟碱受体的配体乙酰胆碱(乙酰胆)。此外,我们最近发现加兰他敏诱导钙信号和神经保护作用的诱导凋亡蛋白bcl - 2。在这个框架中,我们已经合成了新的他克林衍生品,使其能够抑制疼痛,但干扰神经细胞钙超载,防止细胞凋亡。这些化合物的一些展览neuroprotecting属性,因此,可能是有用的治疗神经退行性和缺血性脑疾病。