抗胆碱酯酶的活性化合物与geneserine互变异构体。2-oxazines N-Oxides和1。
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朱昱QS, X,霍洛韦HW维特克NF, Brossi,格雷格NH
抗胆碱酯酶的活性化合物与geneserine互变异构体。2-oxazines N-Oxides和1。
J地中海化学。2002年8月15日,45 (17):3684 - 91。
- PubMed ID
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12166941 (在PubMed]
- 文摘
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的一系列phenylcarbamate类似物geneserine(8、10、12、14)合成了同行,毒扁豆碱的phenylcarbamate类似物(2 - 5),通过氧化。geneserine类似物可以接受N-oxide和1之间的互变现象,2-oxazine结构pH值和时间的方式。评估(1)H核磁共振表明,N-oxide结构采用中性pH值和化合物存在于几种异构体之间的平衡。评价生物措施抑制人类的乙酰胆碱酯酶(疼痛)和butyrylcholinesterase (BChE),体外,证明了N-oxide(7, 9, 11, 13, 15)和1,2-oxazine(6、8、10、12、14)结构具有类似的对疼痛的效能,但后者对BChE结构更有效。除了BChE选择性抑制剂,12日没有geneserine类似物是有效的或酶亚型选择性毒扁豆碱类似物同行。