多奈哌齐

识别

总结

多奈哌齐是一种乙酰胆碱酯酶抑制剂用于治疗阿尔茨海默病的行为和认知效果和其他类型的痴呆。

品牌名称

Adlarity, Aricept Namzaric

通用名称

多奈哌齐

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB00843

背景

2016年,痴呆的全球负担估计达到4380万,表明显著增加在1990年从2020万年的全球流行。¹⁶多奈哌齐,也称为Aricept哌啶衍生物乙酰胆碱酯酶抑制剂用于阿尔茨海默病痴呆的管理,在某些情况下,用于管理其他类型的痴呆症。

多奈哌齐是在1996年第一次被FDA批准,批准延长释放形式结合美金刚胺2014年管理中度和重度阿尔茨海默氏痴呆的形式。^19,22Adlarity多奈哌齐皮肤输送系统,2022年3月被FDA批准用于治疗阿尔茨海默氏痴呆。²⁴尽管它不改变阿尔茨海默病的发展,多奈哌齐是有效管理相关的痴呆的症状。¹⁸

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

结构多奈哌齐(DB00843)

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重量

平均:379.492
单一同位素的:379.214743799

化学公式

C₂₄H_29日没有₃

同义词

• Domepezil
• 多奈哌齐
• Donepezilo
• Donepezilum

外部id

• BNAG
• E 2020

药理学

指示

多奈哌齐,口服药物¹⁹或通过皮肤输送系统,²⁴表示对阿尔茨海默型痴呆的治疗。它也可以作为一个延长释放胶囊结合美金刚胺治疗严重阿尔茨海默氏症类型的痴呆患者先前稳定10毫克盐酸多奈哌齐的每天一次。²²

标示外使用包括管理血管性痴呆、帕金森疾病有关的老年痴呆症,和路易体痴呆,在别人。^8,18

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

• 阿尔茨海默病(AD)
• 与路易体痴呆疾病
• 由于帕金森病痴呆
• 痴呆阿尔茨海默氏症的类型
• 血管性痴呆(VaD)
• 中度阿尔茨海默型痴呆
• 严重阿尔茨海默型痴呆

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

通过抑制乙酰胆碱酯酶的酶,多奈哌齐的认知和行为症状和体征改善阿尔茨海默病,其中可能包括冷漠,侵略,混乱,和精神病。^8,15

的作用机制

普遍接受的胆碱能假设¹³建议的一部分与阿尔茨海默氏症相关的认知和行为下降是胆碱能降低传输的结果在中枢神经系统。多奈哌齐选择性和可逆地抑制乙酰胆碱酯酶酶通常分解乙酰胆碱。这种药的主要药理作用被认为发生在这种酶抑制的结果,增强胆碱能传递,这样可以缓解阿尔茨海默氏痴呆的症状。除了上述之外,其他机制的作用多奈哌齐是可能的,包括反对党glutamate-induced兴奋传播的差别,通过对这些基因的NMDA受体和淀粉样蛋白的规定,这展示了重大影响阿尔茨海默氏症的疾病过程。^8,12,17其他可能的目标多奈哌齐可能还包括抑制各种炎症信号通路,发挥神经保护作用。^10,14

目标	行动	生物
一个乙酰胆碱酯酶	抑制剂	人类
U5 -羟色胺受体2	诱导物	人类
U胆碱酯酶	诱导物	人类
U一氧化氮合酶,大脑	抑制剂 诱导物	人类
U肿瘤坏死factor-inducible 6蛋白基因	抑制剂	人类
UInterleukin-1β	抑制剂 诱导物	人类
U核因子NF-kappa-B	抑制剂	人类
U门冬氨酸受体	downregulator	人类

吸收

多奈哌齐正慢慢通过胃肠道吸收后口服。达峰时间3到4小时的生物利用度为100%,15 - 21天内稳态浓度达到管理。⁸最高温度在一个药代动力学研究确定最高温度为4.1±1.5小时。⁶5毫克的Cmax多奈哌齐片估计8.34 ng / mL,根据加拿大的专著。²³5毫克的AUC多奈哌齐片已被确定为221.90 - -225.36 ng.hr /毫升。²³

的体积分布

的体积分布的多奈哌齐是11.8±1.7 L /公斤5毫克剂量为11.6±1.91 L /公斤10毫克剂量。它主要分布在血管外的隔间。多奈哌齐穿过血脑屏障和脑脊液浓度在上述剂量测量为15.7%。⁸根据FDA的体积分布在稳态标签多奈哌齐范围从12 - 16 L /公斤。¹⁹

蛋白结合

蛋白结合的多奈哌齐是96%,大约75%绑定alpha-1-glycoprotein白蛋白和大约21%的绑定。^8,23

新陈代谢

多奈哌齐是代谢首先通过在肝脏代谢,主要由CYP3A4, CYP2D6除了。羟基化,在这之后,O-dealkylation N-oxidation,水解,O-glucuronidation发生,生产各种代谢物与不变的父母相似的半衰期药物。放射性标记的药物动力学的研究多奈哌齐表明大约53%的等离子体辐射形式出现的多奈哌齐不变,11%被确认为代谢物6-O-desmethyl多奈哌齐,产生类似beplayapp的力量抑制乙酰胆碱酯酶的酶。^8,19这种药物严重代谢四个主要代谢产物,其中两个被认为是药物活性,以及多个活动和身份不明的代谢物。¹⁹

在产品下面查看合作伙伴的反应

• 多奈哌齐
  • 6-O-desmethyl多奈哌齐
  • M1代谢物,多奈哌齐
    • M11公路,多奈哌齐
  • 平方米,多奈哌齐
    • M12多奈哌齐
  • M4,多奈哌齐
  • M6,多奈哌齐

路线的消除

在放射性标记的管理多奈哌齐的健康成年人的一项研究中,57%的放射性测量尿中标识,粪便和5%被确认。⁸

半衰期

多奈哌齐的平均消除半衰期约为70小时,根据不同研究的结果和多奈哌齐的FDA的标签。beplayapp^8,19。一个药代动力学研究确定终端半衰期平均81.5±22.0 h⁶

间隙

根据FDA的标签,这种药物的平均表面等离子体间隙是0.13 - 0.19 L /人力资源/公斤。¹⁹5毫克剂量的多奈哌齐在健康的病人被等离子体间隙为0.110±0.02 L / h /公斤。²³10例诊断为酒精性肝硬变,显示平均间隙减少20%相比,10名健康受试者的间隙。4严重肾功能损害患者4健康受试者相比,没有明显的间隙的变化。²³

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

LD50

大鼠口服LD50多奈哌齐是32.6毫克/公斤。²¹

过量的信息

过量的症状和体征与胆碱酯酶抑制剂如多奈哌齐可包括严重的恶心和呕吐,心动过缓、低血压、汗水、癫痫发作、肌无力呼吸抑郁,和崩溃。重要的肌肉无力可能导致死亡,如果呼吸肌肉受到多奈哌齐过量的影响。管理过量,抗胆碱能类可以使用解毒剂。在静脉注射剂量的阿托品1.0 - 2.0毫克可以管理和滴定根据临床反应。咨询当地中毒控制中心的最新指南管理多奈哌齐过量。是否可以从身体中取出与透析多奈哌齐是未知的。¹⁹

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

相互作用的基因/酶	等位基因的名字	基因型(s)	定义变化(s)	类型(年代)	描述	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 2	(C、G)/(G, G)	C > G	效果直接研究	这个基因型患者有一个下降的可能性时应对多奈哌齐治疗阿尔茨海默氏症。	细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine	中枢神经系统的风险或严重性时可以增加抑郁多奈哌齐是加上1,2-Benzodiazepine。
Abametapir	多奈哌齐的血清浓度时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept	多奈哌齐的新陈代谢结合Abatacept时可以增加。
Abemaciclib	Abemaciclib可能会降低多奈哌齐的排泄率可能导致更高的血清水平。
Abiraterone	多奈哌齐的新陈代谢阿比特龙结合时可以减少。
Abrocitinib	的新陈代谢Abrocitinib时可以减少与多奈哌齐相结合。
醋丁洛尔	多奈哌齐可能增加心搏徐缓的醋丁洛尔活动。
苊香豆醇	时可以减少苊香豆醇的代谢与多奈哌齐相结合。
对乙酰氨基酚	多奈哌齐的新陈代谢时可以减少与对乙酰氨基酚相结合。
乙酰唑胺	中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当乙酰唑胺与多奈哌齐相结合。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

• 避免饮酒。
• 有或没有食物。吸收不受食物的影响。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
盐酸多奈哌齐	3 o2t2pj89d	120011-70-3	XWAIAVWHZJNZQQ-UHFFFAOYSA-N
盐酸多奈哌齐一水	7 kzl5yrl6w	884740-09-4	HLJIZAKUNCTCQX-UHFFFAOYSA-N

产品图片

以前的 下一个

国际/其他品牌

Alzepil(保护)/Davia (Terapia)/Depzil (Psyco的补救措施)/Donecept (Actavis)/Donecil (ABL制药)/Donep (Alkem)/Donepex(谢弗)/Donesyn(合成纤维)/Dopezil (Medis公司)/Eranz(惠氏)/Memac(辉瑞)/Nomi-Nox(约翰逊)/Pezale (Sandoz)/Redumas (Teva)/Zolpezil (Actavis)

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
行动多奈哌齐	平板电脑	10毫克	口服	Actavis制药公司	2013-12-27	2018-06-12
行动多奈哌齐	平板电脑	5毫克	口服	Actavis制药公司	2013-12-27	2018-06-12
多奈哌齐ODT行动	平板电脑,口头瓦解	5毫克	口服	TEVA加拿大有限公司	2013-12-27	2022-05-30
多奈哌齐ODT行动	平板电脑,口头瓦解	10毫克	口服	TEVA加拿大有限公司	2013-12-27	2022-05-30
Adlarity	补丁	5毫克/ 1	经皮的	真皮,LLC。	2022-03-11	不适用
Adlarity	补丁	10毫克/ 1	经皮的	真皮,LLC。	2022-03-11	不适用
Aricept的	平板电脑,涂膜	5毫克/ 1	口服	卡地纳健康	1996-11-26	2014-11-30
Aricept的	平板电脑,涂膜	10毫克/ 1	口服	卫材公司。	1996-11-25	不适用
Aricept的	平板电脑,涂膜	10毫克/ 1	口服	科比牧场预先包装	1996-11-25	2009-11-01
Aricept的	解决方案	1毫克/毫升	口服	卫材有限	2007-05-24	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Accel-donepezil	平板电脑	10毫克	口服	Accel制药有限公司	2014-09-04	2019-10-28
Accel-donepezil	平板电脑	5毫克	口服	Accel制药有限公司	2014-09-04	2019-10-28
Ach-donepezil	平板电脑	10毫克	口服	协议医疗公司	2013-12-27	不适用
Ach-donepezil	平板电脑	5毫克	口服	协议医疗公司	2013-12-27	不适用
Ag-donepezil	平板电脑	10毫克	口服	Angita制药有限公司	2021-05-10	不适用
Ag-donepezil	平板电脑	5毫克	口服	Angita制药有限公司	2021-05-10	不适用
Apo-donepezil	平板电脑	5毫克	口服	Apotex公司	2013-12-27	不适用
Apo-donepezil	平板电脑	10毫克	口服	Apotex公司	2014-12-27	不适用
Auro-donepezil	平板电脑	10毫克	口服	Auro制药有限公司	2013-12-27	不适用
Auro-donepezil	平板电脑	5毫克	口服	Auro制药有限公司	2013-12-27	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
BERMAXIN 90/10/5 MG电影平板电脑,电影平板,28 ADET	盐酸多奈哌齐(10毫克)+等物质的(90毫克)+盐酸美金刚胺(5毫克)	平板电脑,涂膜	口服	CELTİSİLAC圣。TİC。A.Ş.	2020-08-14	不适用
BERMAXIN 90/10/5 MG电影平板电脑,电影平板电脑,84 ADET	盐酸多奈哌齐(10毫克)+等物质的(90毫克)+盐酸美金刚胺(5毫克)	平板电脑,涂膜	口服	CELTİSİLAC圣。TİC。A.Ş.	2020-08-14	不适用
疯狂的COMBİ10毫克/ 10毫克AĞIZDA DAĞILAN平板电脑,28个平板电脑	盐酸多奈哌齐(10毫克)+盐酸美金刚胺(10毫克)	平板电脑,口头瓦解	口服	ALİRAİFİLAC圣。A.Ş.	2020-08-14	不适用
疯狂的COMBİ10毫克/ 10毫克AĞIZDA DAĞILAN平板电脑,7的平板电脑	盐酸多奈哌齐(10毫克)+盐酸美金刚胺(10毫克)	平板电脑,口头瓦解	口服	ALİRAİFİLAC圣。A.Ş.	2020-08-14	不适用
疯狂的COMBİ10毫克/ 15毫克AĞIZDA DAĞILAN平板电脑,7的平板电脑	盐酸多奈哌齐(10毫克)+盐酸美金刚胺(15毫克)	平板电脑,口头瓦解	口服	ALİRAİFİLAC圣。A.Ş.	2020-08-14	不适用
疯狂的COMBİ10毫克/ 20毫克AĞIZDA DAĞILAN平板电脑,28个平板电脑	盐酸多奈哌齐(10毫克)+盐酸美金刚胺(20毫克)	平板电脑,口头瓦解	口服	ALİRAİFİLAC圣。A.Ş.	2020-08-14	不适用
疯狂的COMBİ10毫克/ 5毫克AĞIZDA DAĞILAN平板电脑,7的平板电脑	盐酸多奈哌齐(10毫克)+盐酸美金刚胺(5毫克)	平板电脑,口头瓦解	口服	ALİRAİFİLAC圣。A.Ş.	2020-08-14	不适用
疯狂的结合10/5毫克+ 10/20 + 10/15 + 10/10毫克毫克毫克AĞIZDA DAĞILAN平板TEDAVİYE BAŞLAMA PAKETİ,28 ADET	盐酸多奈哌齐(10毫克)+盐酸多奈哌齐(10毫克)+盐酸多奈哌齐(10毫克)+盐酸多奈哌齐(10毫克)+盐酸美金刚胺(5毫克)+盐酸美金刚胺(10毫克)+盐酸美金刚胺(15毫克)+盐酸美金刚胺(20毫克)	设备;平板电脑,口头瓦解	口服	ALİRAİFİLAC圣。A.Ş.	2020-08-14	不适用
疯狂的结合10/5毫克+ 10/20 + 10/15 + 10/10毫克毫克毫克AĞIZDA DAĞILAN平板TEDAVİYE BAŞLAMA PAKETİ,28 ADET	盐酸多奈哌齐(10毫克)+盐酸多奈哌齐(10毫克)+盐酸多奈哌齐(10毫克)+盐酸多奈哌齐(10毫克)+盐酸美金刚胺(5毫克)+盐酸美金刚胺(10毫克)+盐酸美金刚胺(15毫克)+盐酸美金刚胺(20毫克)	设备;平板电脑,口头瓦解	口服	ALİRAİFİLAC圣。A.Ş.	2020-08-14	不适用
疯狂的结合10/5毫克+ 10/20 + 10/15 + 10/10毫克毫克毫克AĞIZDA DAĞILAN平板TEDAVİYE BAŞLAMA PAKETİ,28 ADET	盐酸多奈哌齐(10毫克)+盐酸多奈哌齐(10毫克)+盐酸多奈哌齐(10毫克)+盐酸多奈哌齐(10毫克)+盐酸美金刚胺(5毫克)+盐酸美金刚胺(10毫克)+盐酸美金刚胺(15毫克)+盐酸美金刚胺(20毫克)	设备;平板电脑,口头瓦解	口服	ALİRAİFİLAC圣。A.Ş.	2020-08-14	不适用

未经批准的/其他产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
盐酸多奈哌齐	盐酸多奈哌齐(10毫克/ 1)	平板电脑,涂膜	口服	Teva	2011-04-14	2011-04-14
盐酸多奈哌齐	盐酸多奈哌齐(5毫克/ 1)	平板电脑,涂膜	口服	Teva	2011-04-14	2011-04-14

类别

ATC代码

N06DA52——多奈哌齐和美金刚胺

• N06DA——抗胆碱酯酶
• N06D——ANTI-DEMENTIA药物
• N06——精神兴奋剂
• N -神经系统

N06DA53——多奈哌齐、美金刚胺和银杏叶

• N06DA——抗胆碱酯酶
• N06D——ANTI-DEMENTIA药物
• N06——精神兴奋剂
• N -神经系统

N06DA02——多奈哌齐

• N06DA——抗胆碱酯酶
• N06D——ANTI-DEMENTIA药物
• N06——精神兴奋剂
• N -神经系统

药物类别

• Anti-Dementia药物
• BCRP / ABCG2基质
• Bradycardia-Causing代理
• 中枢神经系统药物
• 中枢神经系统抑制剂
• 胆碱能药物
• 胆碱酯酶抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP2C9底物
• 细胞色素p - 450 CYP2D6基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A4基质
• 细胞色素p - 450基质
• 酶抑制剂
• 茚满
• 茚
• 肌肉松弛剂
• 肌肉松弛剂,集中代理
• 神经系统
• 神经递质代理
• 益智药制剂
• Parasympathomemetic(胆碱能)代理
• 哌啶
• 精神兴奋剂

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类称为n-benzylpiperidines。这些都是杂环化合物含有哌啶环共轭苄组通过一个环氮原子。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

哌啶

子课

Benzylpiperidines

直接父

N-benzylpiperidines

选择父母

Indanones/Phenylmethylamines/苄胺/芳基烷基酮/苯甲醚/Aralkylamines/烷基芳基醚/三烷基胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物 /有机氧化物/碳氢化合物的衍生品

显示两个

基

烷基芳基醚/胺/苯甲醚/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/芳基烷基酮/芳基酮/Azacycle/苯环型的/苄胺 /醚/碳氢化合物的衍生物/茚满/Indanone/酮/单环苯一半/N-benzylpiperidine/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/Phenylmethylamine/三级脂肪胺/叔胺

显示16个更多

分子框架

芳香heteropolycyclic化合物

外部描述符

哌啶环酮(CHEBI: 53289)

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

8 ssc91326p

化学文摘号

120014-06-4

InChI关键

ADEBPBSSDYVVLD-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C24H29NO3 c1-27-22-14-19-13-20 (24 (26) 21 (19) 15 - 23 (22)) 12-17-8-10-25 (11-9-17) 12-17-8-10-25 / h3-7, 14日至15日,17日,20 h, 8日至13日,16 h2, 1-2H3

国际命名

2 - [(1-benzylpiperidin-4-yl)甲基]5,6-dimethoxy-2 3-dihydro-1H-inden-1-one

微笑

COC1 = C (OC) C = C2C (= O) C (CC3CCN (CC4 = CC = CC = C4) CC3) CC2 = C1

引用

合成参考

丰田Imai表示Hideaki渡边隆鹿岛建设、Ishihama靖先生Akiyo Ohtsuka, Tomohide田中,Narabu鸠山由纪夫“盐酸多奈哌齐的多晶型物和流程生产。”U.S. Patent US5985864, issued December, 1988.

US5985864

一般引用

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16. 作者不明:全球、地区和国家负担的阿尔茨海默病和其它痴呆,1990 - 2016年:2016年全球疾病负担研究系统分析。柳叶刀神经。2019年1月,18 (1):88 - 106。doi: 10.1016 / s1474 - 4422 (18) 30403 - 4。Epub 2018年11月26日。(文章]
17. 沈H, Kihara给T, Hongo村H,吴X,克姆WR, Shimohama年代,Akaike, Niidome T,杉本H:神经保护多奈哌齐对谷氨酸会涉及刺激alpha7烟碱受体和门冬氨酸受体的内化。Br J杂志。2010年9月,161 (1):127 - 39。doi: 10.1111 / j.1476-5381.2010.00894.x。(文章]
18. Anil Kumar;Sandeep沙玛(2019)。多奈哌齐。Stat珍珠。
19. FDA批准的药物产品:/安理申ODT安理申(盐酸多奈哌齐)口服用平板电脑链接]
20. 澳大利亚的专著,多奈哌齐(链接]
21. 辉瑞MSDS,盐酸多奈哌齐(链接]
22. FDA批准的药物产品:Namzaric(盐酸美金刚胺和盐酸多奈哌齐)延长释放胶囊口服使用(链接]
23. 辉瑞专著,多奈哌齐(链接]
24. FDA批准的药物产品:Adlarity(多奈哌齐)皮肤系统(链接]

外部链接

人类代谢组数据库

HMDB0005041

KEGG药物

D00670

PubChem化合物

3152年

PubChem物质

46504803

ChemSpider

3040年

BindingDB

8960年

RxNav

135447年

ChEBI

145499年

ChEMBL

CHEMBL502

治疗目标数据库

DAP000560

网页

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多奈哌齐

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	积极不招聘	其他	阿尔茨海默氏症的风险基因	1
4	完成	基础科学	弱视	1
4	完成	基础科学	睡眠不足	1
4	完成	其他	阿尔茨海默病(AD)	1
4	完成	预防	阿尔茨海默病(AD)/精神错乱、痴呆、遗忘、认知障碍/轻度认知障碍(MCI)	1
4	完成	预防	认知障碍	1
4	完成	预防	认知正常的老年人	1
4	完成	预防	精神错乱/术后并发症	2
4	完成	支持性护理	老年病学/心理健康	1
4	完成	治疗	阿尔茨海默病(AD)	7

药物经济学

制造商

• 卫材公司
• 共同药业股份公司
• Teva制药美国公司

外包商

• Amerisource卫生服务集团。
• AQ制药有限公司
• 科比牧场预先包装
• 卡地纳健康
• DispenseXpress Inc .)
• 卫材公司。
• 绿岩有限责任公司
• 伊利湖的医疗和手术供应
• 莫非斯堡医药护理供应
• PD-Rx制药有限公司
• 辉瑞公司
• 医生总保健公司。
• 预先包装专家
• Prepak系统公司。
• 资源优化和创新公司
• Vangard实验室公司。

剂型

形式	路线	强度
补丁	经皮的	10毫克/ 1
补丁	经皮的	5毫克/ 1
平板电脑,口头瓦解	口服	10毫克
平板电脑,口头瓦解	口服	5毫克
平板电脑,涂膜	口服	5.000毫克
解决方案	口服	1毫克/毫升
平板电脑,涂	口服	4.56毫克
平板电脑,涂	口服	9.12毫克
平板电脑,涂膜	口服	10毫克
平板电脑,涂	口服	5毫克
平板电脑,涂膜	口服
平板电脑,可溶	口服
平板电脑,口头瓦解	口服
平板电脑,涂膜	口服	23毫克
平板电脑,涂膜	口服
平板电脑,口头瓦解	口服
设备;平板电脑,口头瓦解	口服
平板电脑、薄膜涂层、延长释放	口服
平板电脑,冒泡的
平板电脑	口服	10毫克/ 1
平板电脑	口服	23毫克/ 1
平板电脑	口服	5毫克/ 1
平板电脑,延长释放	口服	23毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	10毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	23毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	5毫克/ 1
平板电脑,口头瓦解	口服	10毫克/ 1
平板电脑,口头瓦解	口服	5毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	5217毫克
平板电脑	口服	3毫克
平板电脑,口头瓦解	口服	9.12毫克
电影	口服
平板电脑,口头瓦解	口服	10.0毫克
平板电脑,口头瓦解	口服	5.0毫克
平板电脑,涂	口服
平板电脑,涂膜	口服	10.00毫克
平板电脑,涂膜	口服	5.00毫克
平板电脑,冒泡的	口服
平板电脑	口服	10毫克
平板电脑	口服	5毫克
平板电脑	口服
胶囊,延长释放	口服
胶囊	口服
工具包	口服
设备;平板电脑,涂膜	口服
平板电脑	口服
平板电脑,冒泡的
平板电脑,涂
平板电脑,延长释放	口服	23毫克
平板电脑,涂膜	口服	5毫克
平板电脑,涂	口服	10毫克

价格

单元描述	成本	单位
安理申ODT 30 5毫克分散型平板箱	272.99美元	盒子
安理申10毫克的平板电脑	10.93美元	平板电脑
安理申5毫克的平板电脑	9.78美元	平板电脑
安理申odt 10毫克平板电脑	8.03美元	平板电脑
安理申odt 5毫克平板电脑	8.03美元	平板电脑

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专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US4895841	没有	1990-01-23	2010-11-25
CA2252806	没有	2005-11-22	2017-06-06
CA1338808	没有	1996-12-24	2013-12-24
US7727548	没有	2010-06-01	2022-06-23
US7727552	没有	2010-06-01	2018-03-26
US8173708	是的	2012-05-08	2026-05-22
US8283379	是的	2012-10-09	2026-05-22
US8362085	是的	2013-01-29	2026-05-22
US8039009	是的	2011-10-18	2029-09-24
US8329752	是的	2012-12-11	2026-05-22
US8598233	是的	2013-12-03	2026-05-22
US8168209	是的	2012-05-01	2026-05-22
US8481565	没有	2013-07-09	2026-10-04
US8338486	没有	2012-12-25	2025-11-22
US8058291	没有	2011-11-15	2029-12-05
US8580858	没有	2013-11-12	2025-11-22
US8338485	没有	2012-12-25	2025-11-22
US8293794	没有	2012-10-23	2025-11-22
US5061703	是的	1991-10-29	2015-10-11
US10966936	没有	2021-04-06	2038-08-11
US11103463	没有	2021-08-31	2037-07-26
US10835499	没有	2020-11-17	2038-05-20
US10016372	没有	2018-07-10	2037-07-26
US10307379	没有	2019-06-04	2037-07-26
US9993466	没有	2018-06-12	2037-07-26
US10300025	没有	2019-05-28	2037-07-26

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	223 - 227	https://aksci.com/item_detail.php?cat=J10827
沸点(°C)	527.9	https://www.lookchem.com/Donepezil-hydrochloride/
水溶度	31毫克/毫升	https://aksci.com/item_detail.php?cat=J10827
logP	4.7	https://www.sunpharma.com/australia-pi-download/50508/Donepezil
pKa	8.9	https://www.sunpharma.com/australia-pi-download/50508/Donepezil

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0045毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.14	ALOGPS
logP	4.21	Chemaxon
日志	-4.9	ALOGPS
pKa最强(酸性)	16.78	Chemaxon
pKa最强(基本)	9.12	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	4	Chemaxon
氢供体数	0	Chemaxon
极地表面面积	38.772	Chemaxon
可旋转键数	6	Chemaxon
折射性	112.11米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	44.343	Chemaxon
数量的戒指	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	是的	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9966
血脑屏障	+	0.9953
Caco-2渗透	+	0.7742
22基板	底物	0.7721
我22抑制剂	抑制剂	0.7641
22抑制剂二世	抑制剂	0.8202
肾有机阳离子转运体	抑制剂	0.7696
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8465
CYP450 2 d6衬底	底物	0.8919
CYP450 3 a4衬底	底物	0.7202
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.5072
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.8189
CYP450 2 d6抑制剂	抑制剂	0.8684
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.8356
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.7411
CYP450抑制滥交	高CYP抑制滥交	0.6138
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.6441
致癌性	Non-carcinogens	0.9528
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9145
大鼠急性毒性	3.0123 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	强有力的抑制剂	0.5386
hERG抑制(预测II)	抑制剂	0.8095

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

药物在6月13日创建,2005十三24 /更新于2023年5月15日15:23