设计、合成和评价多奈哌齐的小说形成和石杉碱甲碎片作为乙酰胆碱酯酶抑制剂。

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胡Y,张军,Chandrashankra O, Ip FC, Ip纽约

设计、合成和评价多奈哌齐的小说形成和石杉碱甲碎片作为乙酰胆碱酯酶抑制剂。

Bioorg医疗化学。2013年2月1;21 (3):676 - 83。doi: 10.1016 / j.bmc.2012.11.044。Epub 2012年12月6日。

PubMed ID
23273608 (在PubMed
]
文摘

四个系列的小说形成由多奈哌齐和石杉碱甲(胡帕人)碎片被设计出来,寻找有效的乙酰胆碱酯酶的合成和评估(疼痛)抑制剂作为潜在的治疗治疗阿尔茨海默氏症。形成由dimethoxyindanone(从多奈哌齐),hupyridone(从胡帕人),并与multimethylene链接器,被确认为疼痛的有力和选择性抑制剂。非对映的形成(r, S) -17 b(四亚甲基链接器)表现出最高的抑制效力对疼痛的IC(50)值9海里,没有可检测的抑制作用在butyrylcholinesterase 1毫米。

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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
多奈哌齐 乙酰胆碱酯酶 集成电路50 (nM) 5.7 N /一个 N /一个 细节