多奈哌齐等离子体浓度、CYP2D6和CYP3A4表型,在阿尔茨海默病和认知的结果。

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多奈哌齐等离子体浓度、CYP2D6和CYP3A4表型,在阿尔茨海默病和认知的结果。

欧元中国新药杂志。2016年6月,72 (6):711 - 7。doi: 10.1007 / s00228 - 016 - 2033 - 1。Epub 2016年3月8日。

PubMed ID

26952092 (在PubMed

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文摘

目的:这项研究的目的是评估是否多奈哌齐(D)等离子体浓度和CYP2D6和CYP3A4活性与患者的治疗反应轻到中度阿尔茨海默病(AD)。方法:本研究包含54个患者在治疗可能影响广告D 10毫克/每日至少3个月。血浆D的浓度及其三种主要代谢物(6 dd, 5 dd, DNox)化验了一种新颖的高效液相色谱(HPLC)技术。认知发展评估基线和随访9个月的迷你精神状态检查(MMSE)。两个细胞色素的活动参与D metabolism-CYP2D6和CYP3A4-were评估根据他们的血浆或尿液的代谢率,后测试探针药物的剂量(右美沙芬和奥美拉唑)。结果:等离子体之间的显著相关性被发现水平的D和MMSE分数的变化经过9个月的治疗(r (2) = 0.14;p = 0.006)。D代谢物的浓度和CYP2D6的代谢率和CYP3A4显示任何相关性与认知的变化。低CYP2D6活动和先进的年龄与高D浓度有关。患者接受CYP2D6和22 (P-gp)抑制剂也有更高的D等离子体水平(平均差= 19.6 ng / mL; p = 0.01) than those who were not. CONCLUSIONS: D plasma concentrations, but not cytochrome phenotyping, are associated with cognitive outcomes in AD patients.

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药物酶

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多奈哌齐	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
多奈哌齐	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节